Prednosti in slabosti zaviralcev protonske črpalke

Razjede, gastritis in nekatere druge bolezni so med najresnejšimi boleznimi prebavil, ki se pri ljudeh redko razvijejo. Sekretarne težave, povezane s proizvodnjo želodčnega soka, so veliko pogostejše (lahko se proizvajajo v velikem ali, nasprotno, zmanjšanem obsegu). Za reševanje tega problema pomagajo zaviralci protonske črpalke, imenovani tudi blokatorji vodikove črpalke. Kako natančno vplivajo na prebavni sistem, kakšne so njihove prednosti in posebna imena, bomo opisali spodaj.

Kaj so zaviralci protonske črpalke - mehanizem delovanja

Protonske črpalke se uporabljajo za zdravljenje prebavnega trakta. V stiku s človeškim telesom prehajajo skozi želodec, nato pa v tanko črevo, v kateri se popolnoma raztopijo. Naprej:

• prodre skozi membrano v celice sluznice na želodcu, kjer se koncentrirajo v sekrecijskih tubulih;
• s povečanjem stopnje kislosti se aktivirajo sestavine pripravka, ki se spreminjajo v obremenjeni tetraciklični sulfenamid;
• absorbira klorovodikovo kislino, ki izvira iz želodca, spreminja stopnjo oksidacije (zaradi kovalentnih vezi) in jo postopoma odstrani iz telesa.

Veljavnost zdravil, ki jih predstavlja serija, je od 30 do 48 ur. Morda se zdi, da je to precej dolgo časa, vendar se za toliko časa izkaže, da popolnoma nevtralizira povečano kislost želodca, ki je ne moremo obravnavati nobena druga formulacija. Vendar to niso vse koristi zdravil, ki si zaslužijo pozornost.

Prednosti teh zdravil

IPP ima impresiven seznam koristi. Poleg učinkovitosti učinkov na prebavni sistem, kot smo že omenili, ne smemo pozabiti na nič manj pomemben seznam indikacij. Te vključujejo:

• s kislino povezane bolezni želodca, dvanajstnika in požiralnika;
• ulcerozne lezije želodca in črevesja;
• bolezni, povezane z okužbo s Helicobacter pylori;
• kronična zgaga;
• gastroduodenitis.

Drugi dejavnik je minimalno število neželenih učinkov, na primer v primerjavi z drugimi zdravili. Pojav takšnih reakcij je možen le v primeru uporabe tablet ali drugih oblik zdravil, ki presegajo normo. Tako so predstavljene zdravilne učinkovine najučinkovitejše v boju proti povečanemu izločanju želodca in njihova uporaba je v celoti upravičena zaradi vseh prednosti.

Seznam nove generacije zaviralcev protonske črpalke

Seznam zdravil vključuje več skupin, in sicer izdelke, ki temeljijo na lansoprazolu, omeprazolu, pantoprazolu in drugih učinkovinah. Vsaka skupina zdravil ima svoje značilnosti uporabe, prednosti in slabosti. Oglejte si vsako kategorijo, da vidite, kaj je točno za vas.

Vendar teh zdravil ne priporočamo sami brez recepta.

Izdelki na osnovi lansoprazola

Najprej bi rad govoril o imenih, pripravljenih na osnovi lansoprazola, ker so za njih značilna največja stopnja vpojnosti.

Acrylans

To orodje je na voljo v obliki kapsul, v paketu je lahko 10, 20 in 30 tablet. Stroški Acrylanza od 240 rubljev. Predstavljeno sredstvo se uporablja v naslednjih primerih:

• ulcerozna bolezen duodenuma in želodca v fazi poslabšanja;
• ulcerozna in ulcerozna oblika esofagitisa;
• stresne razjede prebavnega sistema;
• Izkoreninjenje Helicobacter pylori;
• ne-razjeda oblika dispepsije.

Glavna pomanjkljivost se lahko obravnava kot pomemben seznam kontraindikacij, pa tudi neželenih učinkov.

Ko govorimo o slednjih, bodite pozorni na glavobole, povečanje ali zmanjšanje apetita, manj pogosti kašelj in bolj specifične oblike težav z bronhi ali pljuči. Hkrati je za Acrilanzo značilna visoka stopnja učinkovitosti v boju proti predhodno predstavljenim boleznim. Zato mnogi bolniki na to ustavijo pozornost.

Priporočljivo je, da ga vzamete brez žvečenja. To je mogoče storiti ne glede na uporabo hrane. Na primer, z želodčno razjedo ali stresno obliko govorimo o uporabi 30 mg enkrat na dan, najbolje zjutraj. Stopnja izterjave je od dveh do štirih tednov.

Povratne informacije o uporabi teh tablet so zelo pozitivne. Ljudje, ki so jemali Acrylans, upoštevajo njegovo visoko stopnjo učinkovitosti, najbolj blag učinek na telo in zmerne stroške. Nasprotniki tega orodja iz kategorije IPP se pritožujejo zaradi prisotnosti stranskih učinkov, ki so bili v procesu zdravljenja prebavnega trakta odveč.

Lantsid

Tako kot Acrylans, Lantsid prihaja v obliki kapsul. Uporablja se pri dispepsiji, razjedah v želodcu in dvanajstniku, kot tudi pri Zollinger-Ellisonovem sindromu. Prednost zdravila je treba obravnavati kot blagi učinek na prebavni sistem in najmanjše število neželenih učinkov.

Istočasno ima Lancid tudi določene pomanjkljivosti, na primer nedopustnost uporabe med nosečnostjo in resne omejitve obdobja dojenja. Ob upoštevanju drugih značilnosti te priprave protonske črpalke bodite pozorni na:

1. Uporaba sredstev znotraj, zjutraj, najbolje pred jedjo. Kapsule se popolnoma pogoltnejo, brez predhodnega žvečenja.
2. Tečaj okrevanja z Lancidom se običajno izračuna za dva do štiri tedne. Vendar lahko na primer z ulcerozno patologijo terapija traja do osem tednov.
3. Pomen izključitve raka pred uporabo zdravila. Pri raku bo takšno zdravljenje preprosto nesprejemljivo.

Cena Lantsida od 300 rubljev. Glede na preglede te droge bolniki zlahka prenašajo njegovo uporabo. Uporaba orodja pred jedjo nima negativnega vpliva na prebavo hrane, nasprotno - izboljša jih. Zato Lantsid cenijo številni bolniki z visoko kislostjo želodca.

Sredstva na osnovi omeprazola

Zdravila na osnovi omeprazola se najpogosteje uporabljajo za zdravljenje povečane stopnje želodčnega izločanja. Za njih je značilna učinkovitost tudi pri zdravljenju ulkusnih lezij, pa tudi relativno nizki stroški.

Hkrati pa to niso sredstva nove generacije, zato se vsako leto zmanjšuje njihova uporaba, saj bolniki s težavami v prebavilih preidejo na druga zdravila.

Klasična oblika sproščanja Omez je enterično obložena kapsula. Obstaja še ena možnost, in sicer Omeza Insta, ki se proizvaja v obliki praška za kasnejšo pripravo suspenzije.

Indikacije za uporabo tega predstavnika protonske ali vodikove črpalke so številne, in sicer:

• preprečevanje, izključevanje eksacerbacij v primeru ulceroznih lezij želodca in dvanajstnika;
• prisotnost simptomov refluksnega ezofagitisa;
• hipersekrecija želodca, ki jo sprožijo sistemske manifestacije mascidoze, adenomatoze;
• Helicobacter pylori.

Glavna pomanjkljivost tablet in praškaste oblike je treba upoštevati pri uporabi izdelka v velikih količinah, da se doseže optimalni rezultat obnavljanja. V zvezi s tem obstaja verjetnost neželenih učinkov. V povprečju cena Omez je približno 220-250 rubljev za 30 kapsul, pet vrečk pa bo stalo 80-90 rubljev.

Povratne informacije o tem zdravilu so pozitivne. Vendar pa veliko ljudi namenja pozornost dejstvu, da se Omez ne uporablja več kot glavno terapevtsko sredstvo, ampak samo za preprečevanje. Še ena prednost orodja je sprejemljivost uporabe za zdravljenje otrok in nosečnic.

Bioprazol

Drugo sredstvo, ki spada v območje protonske črpalke, je bioprazol. Mehanizem delovanja je v celoti določen s sestavo tega zdravila, zato je učinkovit pri boleznih, kot so poslabšanje peptičnega ulkusa, refluksni ezofagitis, Helicobacter pylori (kot del trifaznega zdravljenja). Ko govorimo o značilnostih predstavljene droge, strokovnjaki pozorni na dejstvo, da:

1. Kapsule se tradicionalno jemljejo zjutraj, zato jih ne priporočamo za žvečenje. Hkrati lahko pijete majhno količino vode tik pred obrokom ali, na primer, med obrokom.
2. Medsebojnega delovanja z drugimi antacidi ni, zato Bioprazol nima smisla uporabljati kot del kompleksne terapije za odpravo zgage in drugih bolezni.
3. Do danes je to zdravilo zelo težko najti v lekarni. Njegova cena ni več kot 50 rubljev.

Ocene pozitivnega bioprazola. Ugotavljajo učinkovitost tega zdravila, njegovo neškodljivost za jetra in druge notranje organe, tudi v ozadju pogoste uporabe. Obenem obstajajo določene slabosti, na primer pomemben seznam kontraindikacij. Zato je pred začetkom uporabe Bioprazola priporočljivo posvetovati se z gastroenterologom.

Na osnovi Pantoprazola

Za predstavljeno protonsko skupino inhibitorjev črpalke je značilna določena posebnost, in sicer nežen vpliv na sluznico na želodcu. V zvezi s tem je lahko potek obnove dolg, kar bo odpravilo morebitne ponovitve.

Checkout

Predstavljeni izdelek je na voljo v dveh oblikah, in sicer v obliki tablet in prahu. Indikacije za uporabo so diagnoze, kot so razjede in erozivni gastritis, GERD, širjenje Helicobacter pylori, ter zdravljenje in preprečevanje stresnih ulkusov.

Odvisno od posamezne oblike sproščanja se bo algoritem za uporabo zdravila razlikoval: tablete uporabljajo sedem ali več dni, po eno enoto, s kozarcem vode, ne glede na vnos hrane. Prašek se uporablja oralno (če ga ni mogoče uporabiti intravensko), ne več kot 40 mg na dan.

Ko govorimo o značilnostih Kontroloka, bodite pozorni na možnost uporabe med nosečnostjo in dojenje. Vendar pa je treba zdravljenje izvajati zelo previdno. Pomanjkljivost sestave je znatna količina neželenih učinkov, kot tudi nizka interakcija med zdravili. V zvezi s tem se Kontrolok ne more uporabljati za hkratno zdravljenje multiple organske odpovedi. Stroški tablet je od 350 rubljev, prah - od 400 rubljev.

V skladu s pregledi lahko uporaba tega zdravila s protonsko črpalko doseže tudi najhitrejši, vendar trajnostni terapevtski rezultat. Posebna pozornost je namenjena možnosti uporabe kot profilaktično sredstvo v minimalnih odmerkih. Za isto, za odpravo neželenih učinkov, je pomembno, da sledite navodilom gastroenterologa.

Nolpaz

To zdravilo je na voljo v dveh odmerkih, in sicer 20 in 40 mg. Ena od značilnosti tega orodja je nedopustnost uporabe mladoletnikov, in sicer do starosti 18 let. Običajno se priporoča uporaba zdravila Nolpaz enkrat na dan, najbolje zjutraj. Ko govorimo o indikacijah za uporabo tega zdravila, bodite pozorni na:

• GERB in njegovi simptomi - zgaga, bolečina pri požiranju, sproščanje kislih nečistoč po uživanju hrane;
• erozivne in ulcerozne lezije želodca in dvanajstnika;
• Izkoreninjenje Helicobacterja - običajno v kombinaciji z dvema vrstama antibiotikov;
• sindromov, povezanih s povečanim izločanjem želodca.

Pomanjkljivost Nolpases je nezmožnost uporabe pri nekaterih oblikah pomanjkanja vitamina, na primer B12, kot tudi potreba po stalnem spremljanju zdravnika pri sistematičnem zdravljenju. Hkrati je to zdravilo lahko del zdravljenja odpovedi ledvic in jeter, kar je velik plus. Stroški sredstev - od 200 rubljev.

Mnenja Nolpaza pozitivno zaradi širokega spektra indikacij, kot tudi dopustnost uporabe pri patologiji ledvic ali jeter.

Vendar pa mnogi poudarjajo potrebo po dolgoročni uporabi zdravila pri kroničnih boleznih prebavnega sistema, kar kaže na to, da je to pomanjkljivost.

Na osnovi raboprozola

Po ocenah strokovnjakov zdravila iz predstavljene skupine opravljajo odlično delo tudi pri kroničnih boleznih, ki povzročajo zgago. Med zdravili na osnovi rabeprazola se razlikujejo Zulbex in Rabelok, vendar Bereta ostaja najbolj priljubljena droga.

Beretka

Predstavljena je nova generacija zdravila, ki je na voljo v obliki tablet. Bodite pozorni na naslednje ključne značilnosti beretk:

1. Zagotavlja učinek proti razjedam. Istočasno se identificira bazalna in stimulirana sekrecija klorovodikove kisline, medtem ko narava dražljaja ni pomembna.
2. Uspešna in hitra absorpcija v steno želodca. Beret se lahko uporablja ne glede na uporabo hrane, saj slednje ne vpliva na njegovo absorpcijo.
3. Kontraindikacije za uporabo zdravila je treba upoštevati nosečnost, zagotavljanje dojenja, kot tudi povečano stopnjo občutljivosti na katerokoli sestavino zdravila.

Pomanjkljivost beretk je nezmožnost kombinacije z nekaterimi zdravili, pa tudi kontraindikacij, ki so bile navedene prej. Cena tega zdravila je povprečno 400 rubljev - odvisno od odmerka.

Po ocenah je za Bereto značilna visoka učinkovitost. Vendar pa nekateri opozarjajo na kratko trajanje zdravljenja. Poleg tega je nedopustnost uporabe Beretke z določenimi tabletami, zaradi česar so iskali svoje analogi, kljub dejstvu, da je orodje zlahka prenaša telo in se dobro absorbira.

Na osnovi esomeprazola

Značilno za predstavljeno kategorijo zdravil je treba upoštevati, da aktivne sestavine dolgo ostanejo v človeškem telesu. V zvezi s tem gastroenterologi pogosto vztrajajo pri uporabi minimalnega odmerka enkrat na dan.

Nexium

Predstavljeno zdravilo uporabljamo iz skupine zaviralcev protonske črpalke za GERD, ulcerozne lezije želodca in dvanajstnika 12, hiperacidnost želodčnega soka, kot tudi v primeru gastrointestinalne krvavitve nedoločene diagnoze in nekaterih drugih diagnoz. Upoštevati je treba značilnosti sredstev:

• hitro pojavljanje terapevtskega učinka, in sicer po 60 minutah povprečno;
• možnost uporabe za otroke in odrasle, ne glede na uporabo hrane;
• ne uporabljajte več kot eno tableto na dan, obvezno pranje z vodo za optimalno absorpcijo zdravila.

Slabosti Nexiuma vključujejo veliko število kontraindikacij, vključno z zadnjim trimesečjem nosečnosti, kot tudi odpoved ledvic in jeter. Strošek zdravila je od 250 rubljev.

Povratne informacije o uporabi tega zdravila so pozitivne. Bodite pozorni na njegovo učinkovitost in hiter vpliv. Hkrati veliko število kontraindikacij omejuje stopnjo okrevanja, zato je treba iskati analoge Nexiuma. Prav tako mnogi niso zadovoljni s potrebo po dolgoročni uporabi zdravila, da bi zagotovili maksimalne rezultate in odpravili ponovitve.

Zaviralci protonske črpalke: generacije zdravil in njihove značilnosti

Zaviralci protonske črpalke (so tudi zaviralci protonske črpalke, blokatorji protonske črpalke, blokatorji vodikove črpalke, zaviralci H + / K + -ATPaze, najpogosteje ugotovljeno, da zmanjšajo IPI, včasih IIT) so zdravila, ki uravnavajo in zavirajo izločanje klorovodikove kisline. Namenjen je za zdravljenje razjed na želodcu in dvanajstniku, gastritisa, duodenitisa in drugih bolezni, povezanih z visoko kislostjo.

Vrste in seznam zdravil

Obstaja več generacij PPI, ki se med seboj razlikujejo z dodatnimi radikali v molekuli, s čimer se spreminja trajanje terapevtskega učinka zdravila in hitrost njegovega začetka, odpravlja stranske učinke prejšnjih zdravil, ki uravnava interakcijo z drugimi zdravili. V Rusiji je registriranih 6 vrst zaviralcev.

Z generacijami

1. generacija

• Omeprazol. Prva snov vseh IPP, sintetizirana v poznih 70. letih prejšnjega stoletja. Je »zlati standard« za primerjavo z drugimi zaviralci protonske črpalke. Blokira delovanje celic, ki proizvajajo klorovodikovo kislino, s čimer se zmanjša njegova koncentracija v želodcu. Naslednji zaviralci imajo isto lastnost. Najbolje deluje v kislem okolju želodca, zato ga predpišejo 20 minut pred obroki.

2. generacija

• Lansoprazol. Droge v tej skupini zdravnikov niso preveč priljubljene. Biološka uporabnost (prebavljivost) po prvi uporabi je skoraj 2,5-krat večja kot pri omeprazolu in ostaja enaka skozi celotno zdravljenje. Razvoj terapevtskega učinka je hitrejši kot v preostalem IPP. Blokira tako dnevno kot tudi nočno izločanje želodčnega soka, ne glede na čas dneva, ko je bil vzet. Obdobje obnovitve za sintezo klorovodikove kisline je približno 13 ur. Za boljše brazgotinjenje razjed je potrebno blokirati 18 ur dnevno med celotnim zdravljenjem.

3. generacija

• Rabeprazol. Produkcijo klorovodikove kisline suspendiramo približno 28 ur. Minimalno sodeluje z zdravili drugih skupin. V primerjavi z drugimi IPP hitreje z GERD obnovi prizadeti požiralnik (bolezni, ko se želodčne vsebine občasno vržejo v požiralnik, zaradi česar je prizadeta njegova sluznica).
• Pantoprazol. Skupina na osnovi te snovi v sodobnem času je predpisana najpogosteje, saj je bila raziskana že dolgo in temeljito. Ima najmanj neželenih učinkov z dolgim ​​zdravljenjem. Dlje blokira proizvodnjo klorovodikove kisline (približno 46 ur). Najmanj, PPI negativno sodeluje z drugimi zdravili. Učinkovitost ni odvisna od vnosa hrane.
• Esomeprazol. Je izomer omeprazola, torej ima isto molekulo in radikale, vendar se nahajajo v zrcalni sliki drug drugega, kar močno vpliva na biološko uporabnost snovi. Pri esomeprazolu je prebavljivost večja. Blokira sintezo klorovodikove kisline približno 16 ur. Začne delovati po 1 uri po sprejemu.
• Dekslansoprazol. Izomer lansoprazola. Izdan je bil leta 2009, registriran v Rusiji leta 2014. Proizvodnja klorovodikove kisline je v celoti obnovljena 4 dni po zadnjem vnosu, učinek traja povprečno 72 ur. V enem pripravku je predstavljen v obliki dveh vrst zrnc, ki se raztopijo v različnih časih, odvisno od pH vrednosti, s čimer se poveča njegov učinek.

Obstaja tudi deksrabeprazol, optični izomer rabeprazola, vendar še nima državne registracije v Rusiji.

Z aktivnimi snovmi

Pripravki na osnovi omeprazola

• Losek Mapps. Prvotno zdravilo omeprazol. Edina, ki je na voljo v tabletah, so vse druge droge s to snovjo kapsule. Država izdelave: Švedska.
• Omez. Ena izmed najbolj priljubljenih zdravil IPP. Na voljo v več odmerkih in kombinacijah: Omez 20 mg (klasičen odmerek), 10 in 40 mg; Omez D (vključuje omeprazol in domperidon - antiemetik, ki se uporablja tudi za odpravo želodčnih bolečin, slabosti, zgage in drugih dispeptičnih simptomov); Omez Insta (zdravilo v obliki prahu, zaradi katerega začne hitreje delovati); Omez JEM (kot del omeprazola in domperidona tudi v drugih razmerjih). Indija

Zdravila na osnovi lansoprazola

• Prevacid Izvirno zdravilo. Ni registrirano v Rusiji. Uporablja se kot zdravilo za zgago. Japonska
• Epikur Jedo zmanjša učinkovitost in absorpcijo aktivne snovi za 50%. Rusija

Pripravki na osnovi rabeprazola

• Pariet Izvirno zdravilo. Proizvaja se v tabletah, topnih v črevesju. Potek zdravljenja je 14 dni, zdravilo se vzame enkrat na dan na prazen želodec zjutraj. Japonska
• Razo. Relativno nov analog, ki ga zdravniki najpogosteje predpisujejo pri zdravilih iz te skupine. Indija

Pripravki na osnovi pantoprazola

• Kontrolok. Prvotna droga. V primerjavi z drugimi IPP je kemično bolj stabilen pri nevtralnem pH (približno 7). Nemčija.
• Nolpaz Ima najrazličnejše odmerke in embalažo. Lahko se uporablja skupaj s klopidogrelom. Slovenija

Zdravila na osnovi esomeprazola

• Nexium. Izvirni esomeprazol. Uporablja se lahko kot podporno zdravljenje po celjenju erozij požiralnika dolgo časa brez stranskih učinkov. Švedska
• Emanera. Pogosto je predpisana za zaščito želodca ljudi, pri katerih obstaja tveganje za razjede, medtem ko jemljejo zdravila proti bolečinam in protivnetna zdravila. Slovenija

Pripravki na osnovi dekslanzoprazola

• Dexilant Uporablja se za zdravljenje razjed na požiralniku in lajšanje zgage. Praktično ni priljubljena pri zdravnikih kot zdravilo za zdravljenje razjede želodca. Kapsula vsebuje 2 vrsti zrnc, ki se raztopita ob različnih časih, odvisno od pH vrednosti. Združene države.

Pri imenovanju določene skupine "prasolov" se vedno postavlja vprašanje: "Katero zdravilo je bolje izbrati - izvirno ali njegovo generično?" interakcije z drugimi snovmi itd. Kakovost surovin je praviloma boljša. Proizvodne tehnike so bolj moderne. Vse to neposredno vpliva na hitrost nastopa učinka, zelo terapevtski učinek, prisotnost stranskih učinkov itd.

Če izberete analoge, je bolje dati prednost izdelkom v Sloveniji in Nemčiji. Občutljivi so na vsako stopnjo proizvodnje zdravila.

Indikacije za sprejem

Vsi blokatorji protonske črpalke se uporabljajo za zdravljenje bolezni prebavil:

• razjeda želodca in dvanajstnika;
• erozija, ki jo povzroča uporaba analgetičnih protivnetnih zdravil, je predpisana tudi za zaščito želodca med njihovo uporabo;
• ulcerozne lezije požiralnika;
• lajšanje simptomov: slabost, zgaga, kislo zavijanje;
• kot adjuvansi v kompleksnem zdravljenju za uničenje Helicobacter pylori.

Značilnosti uporabe IPP pri različnih boleznih

Ta zdravila se uporabljajo samo v pogojih, kjer se povečuje kislost želodčnega soka, saj prehajajo v aktivno obliko le pri določeni pH vrednosti. To je treba razumeti, da ne postavimo diagnoz za sebe in da ne predpisujemo zdravljenja brez zdravnika.

Gastritis z nizko kislostjo

Pri tej bolezni so zaviralci protonske črpalke neuporabni, če pH želodčnega soka presega 4-6. S takšnimi vrednotami droge ne preidejo v aktivno obliko in se izločijo iz telesa, ne da bi državi prinesle kakršnokoli olajšanje.

Razjeda v želodcu

Za njeno zdravljenje je izjemno pomembno upoštevati pravila IPP. Če sistematično kršite režim, lahko zdravljenje dolgo časa zakasnite in verjetnost neželenih učinkov se poveča. Najpomembneje je, da zdravilo vzamete 20 minut pred obroki, tako da želodec dobi želen pH. Nekatere generacije IPP v prisotnosti hrane ne delujejo dobro. Bolje je piti zdravilo ob istem času zjutraj, da se razvije navada, da ga jemljete.

Miokardni infarkt

Zdi se, kaj ima? Pogosto se po srčnem napadu bolnikom predpiše antitrombocitno sredstvo - klopidogrel. Skoraj vsi zaviralci protonske črpalke zmanjšajo učinkovitost te pomembne snovi za 40-50%. To je posledica dejstva, da IPP blokira encim, ki je odgovoren za transformacijo klopidogrela v aktivno obliko. Ta sredstva so pogosto predpisana skupaj, ker lahko antitrombociti povzročijo krvavitev v želodcu, zato zdravniki želijo zaščititi želodec pred stranskimi učinki.

Edini blokator protonske črpalke, ki je najbolj varen v kombinaciji s klopidogrelom, je pantoprazol.

Sistemske glivične bolezni

Včasih se glive zdravijo z ustnimi oblikami itrakonazola. V tem primeru zdravilo ne deluje na enem mestu, ampak na celotnem organizmu. Protiglivično sredstvo je prevlečeno s posebno prevleko, ki se raztopi v kislem okolju, medtem ko znižuje pH, zdravilo se slabše absorbira. S skupnim imenovanjem se zdravilo jemlje v različnih dneh dneva, medtem ko je itrakonazol bolje piti s kolo ali drugimi pijačami, ki povečajo kislost.

Kontraindikacije

Čeprav seznam ni zelo velik, je pomembno, da to točko previdno preberete. In prepričajte se, da zdravnika opozorite na kakšne bolezni in druga zdravila.

• preobčutljivost za katerokoli sestavino;
• sočasna uporaba z nekaterimi protiglivičnimi zdravili - poveča obremenitev jeter;
• intoleranco za fruktozo

• starost otroka, nosečnost in dojenje (izvedljivost določi zdravnik);
• prebavne motnje v ozadju živčnih šokov;
• hude oblike ledvične in jetrne odpovedi

Neželeni učinki

Običajno so neželeni učinki minimalni, če je potek zdravljenja kratek. Vendar pa je vedno možno, da se pojavijo naslednji pojavi, ki se zgodijo z ukinitvijo zdravila ali po zdravljenju:

• bolečine v trebuhu, nenormalno blato, napenjanje, slabost, bruhanje, suha usta;
• glavobol, omotica, splošno slabo počutje, nespečnost;
• alergijske reakcije: srbenje, izpuščaj, zaspanost, edem.

Alternativna zdravila IPP

Obstaja še ena skupina antisekretornih zdravil, ki se uporablja tudi pri peptični razjedi in drugih sindromih - blokatorjih H2-histaminskih receptorjev. Za razliko od IPP, sredstva blokirajo nekatere receptorje v želodcu, medtem ko zaviralci protonske črpalke zavirajo aktivnost encimov, s katerimi nastane proizvodnja klorovodikove kisline. Učinki zaviralcev H2 so krajši in manj učinkoviti.

Glavni predstavniki so famotidin in ranitidin. Trajanje ukrepa je približno 10-12 ur z eno samo aplikacijo. Prodre skozi placento in preide v materino mleko. Imajo učinek tahifilaksije - reakcija telesa na ponavljajočo uporabo zdravila je opazen padec terapevtskega učinka, včasih celo 2-krat. Običajno opazimo po 1-2 dneh po začetku sprejema. V večini primerov se uporablja, ko je akutno vprašanje cene zdravljenja.

Antacide lahko pripišemo tudi alternativnim sredstvom. Zmanjšujejo kislost želodca, vendar to počnejo za zelo kratek čas in se uporabljajo samo kot nujni pripomočki za želodčne bolečine, zgago, slabost. Imajo neprijeten učinek - povratni sindrom. Leži v tem, da se pH po koncu zdravljenja strmo dvigne navzgor, kislost pa še večja, simptomi se lahko dvakrat poslabšajo. Ta učinek se pogosteje pojavlja po jemanju antacidov, ki vsebujejo kalcij. Povrnitev kisline se nevtralizira z uživanjem.

Seznam zdravil - zaviralci protonske črpalke - z opisom

Inhibitorji protonske črpalke (PPI) na sodobnem farmacevtskem trgu so izolirani v obliki kapsul ali tablet. Ta zdravila se lahko uporabljajo le po navodilih zdravnika. Boste izvedeli več o zdravilih iz našega članka.

Patologije sluznice želodca, ki so se pojavile zaradi kršitev kislosti želodčnega soka, se zdravijo z zaviralci protonske črpalke. Priprave te skupine so predpisane za različne bolezni želodca (razjeda, gastritis, gastroduodenitis, refluksni ezofagitis, erozija požiralnika itd.), Njihovo delovanje pa je namenjeno zmanjšanju proizvodnje želodčnega soka.

Poleg tega se zaviralci protonske črpalke nujno uporabljajo v kompleksni terapiji z antibakterijskimi zdravili za izkoreninjenje bakterije Helicobacter Pylori, kot tudi v primeru sistematičnih zdravil, ki negativno vplivajo na delovanje želodca in črevesja.

Kako delujejo droge

Zdravila se jemljejo peroralno, pri čemer pijete veliko vode. Aktivna sestavina zdravila vstopi v črevo, po kateri se pojavi absorpcija v kri. Poleg tega zdravilna učinkovina zdravila prodre skozi želodčno sluznico.

Opozoriti je treba, da bolnik v prvih dneh po začetku jemanja zaviralcev protonske črpalke ne opazi pozitivnih sprememb. To je predvsem posledica dejstva, da imajo te tablete kumulativni učinek, to pomeni, da začnejo delovati v polni sili, potem ko se zadostna količina zdravilne učinkovine nabere v izločanju želodčnega soka.

Ta zdravila se uporabljajo v kompleksnem zdravljenju s probiotiki, encimi in antacidi, včasih z antibiotiki.

Indikacije za uporabo

Gastroenterolog predpiše inhibitorje protonov, če je patologija želodca posledica spremembe v stopnji kislosti želodčnega soka. Ta značilnost se običajno najde pri naslednjih boleznih prebavil:

• kronična zgaga;
• gastritis različnih etiologij;
• gastroduodenitis;
• prisotnost razjed želodca ali dvanajstnika.

Kljub temu, da zaviralci protonske črpalke zelo redko povzročajo neželene učinke, imajo minimalen seznam kontraindikacij, je priporočljivo uporabljati to zdravilo samo na recept.

Kontraindikacije za sprejem

Zaviralci protonske črpalke imajo standardni seznam kontraindikacij:

• Uradna opomba IPP navaja, da se uporaba sredstev ne priporoča kategorično ženskam, ki nosijo otroka, kot tudi pri dojenju otroka.
• Ne morete zdraviti želodca s temi zdravili za otroke, ki še niso dopolnili 12 let.
• Tudi v seznamu kontraindikacij je črta, ki se nanaša na individualno nestrpnost zdravilne učinkovine. V tem primeru zdravnik spremeni tablete za podobne.

Možni neželeni učinki

Za vsako skupino blokatorjev so značilni posamezni stranski učinki. Opozoriti je treba, da so zelo redki. Razmislite o glavnih:

• slabost;
• izguba apetita;
• glavobol;
• zaprtje ali driska;
• bruhanje;
• bolečine v želodcu;
• alergijska reakcija v obliki kožnega izpuščaja.

Učinkovit IPP

Inhibitorje protonske črpalke lahko razdelimo v pet skupin. Njihova razlika je aktivna snov in njena količina. Odvisno od aktivne sestavine se lahko režim odmerjanja, potek zdravljenja ali odmerjanje zdravila razlikujejo. Vsi obstoječi tipi inhibitorjev so namenjeni zmanjšanju proizvodnje želodčnega soka. Razmislite o seznamu najbolj učinkovitih zdravil.

Zdravila na osnovi lansoprazola

Razlika te skupine je visoka sposobnost absorbiranja. Ta orodja vključujejo Lanzapol, Helicol, Lanzoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lanzodin in druge.

Oglejmo si najbolj priljubljena zdravila na osnovi lansoprazola:

• Acrylans. Zdravilo je na voljo v obliki kapsul. Pakiranje vsebuje 30 mg. aktivne sestavine. V enem pretisnem omotu je 10 tablet. Proizvajalec zdravilo proizvaja v pakiranjih po 10, 20 ali 30 kapsul. Glede na uradno opombo, je zdravilo priporočljivo piti enkrat na dan. Odvisno od resnosti bolezni lahko zdravnik prilagodi režim in zdravljenje.
• Lantsid. Sredstva za zdravljenje bolezni, povezanih s kislino, v gastrointestinalnem traktu, proizvedene v kapsulah. Sestava ene kapsule vsebuje 15 mg. aktivne sestavine. Odmerek zdravila je zasnovan za enkratni odmerek. Pri hudih boleznih lahko zdravnik poveča odmerek.
• Epikur Vsaka kapsula tega zaviralca protonske črpalke vsebuje 30 mg. aktivne sestavine. Eno pakiranje vsebuje 10 kapsul. Način dajanja in doza se ne razlikuje od zgoraj omenjenih analogov.

Zdravila na osnovi omeprazola

Do danes je najbolj priljubljen način, ki je predpisan za povečano izločanje želodčnega soka, kot tudi v prisotnosti razjede želodca. Številne študije so dokazale učinkovitost tega zdravila. Zdravila s to učinkovino imajo nizko ceno.

Take tablete razporedite z zdravilno učinkovino "omeprazol": Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Orthanol, Helicid itd.

Razmislite o nekaterih imenih teh zaviralcev protonske črpalke:

• Omez. Kapsule nove generacije vsebujejo malo bolj aktivno sestavino v primerjavi z zdravili na osnovi lansoprazola. V eni kapsuli - 40 mg. aktivne sestavine. Uporabite enkrat na dan. Ta odmerek je povsem dovolj za preprečevanje nastajanja kisline podnevi in ​​ponoči. Potek zdravljenja določi zdravnik.
• Bioprazol. V eni kapsuli je 20 mg. aktivne sestavine. Zaviralec protonske črpalke učinkovito zmanjšuje proizvodnjo kisline. Na dan morate piti samo eno kapsulo.
• Omezol. Zaviralec protonske črpalke prispeva k zaviranju proizvodnje klorovodikove kisline. Sestava ene tablete vsebuje 40 mg. aktivne sestavine. Vzemite eno kapsulo na dan. V nekaterih primerih zdravnik priporoča jemanje zdravila dvakrat.
• Losek. V eni kapsuli - 30 mg. aktivne sestavine.

Zdravila na osnovi pantoprazola

Protonska skupina ima nekaj posebnosti - skrbno vplivajo na želodčno sluznico. Zato je lahko potek zdravljenja dolg, da bi se izognili morebitnim ponovitvam.

V to skupino spadajo: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Ploref, Ultera, Pantaz itd.

Oglejmo si nekaj zdravil na osnovi pantoprazola:

• Kontrolok. Inhibitor je na voljo v obliki tablet. Ena kapsula lahko vsebuje 20 ali 40 mg. aktivne sestavine. Glede na diagnozo se lahko metoda dajanja in odmerki razlikujejo.
• Nolpaz Na voljo v odmerkih 20 in 40 mg. Posebnost te droge - njen sprejem je prepovedan do 18. leta starosti. Uporabite ga enkrat na dan, najbolje zjutraj.
• Ultra. Inhibitor protonske črpalke je analog Nolpazyja. Doziranje in način dajanja sta enaka.

Pripravki na osnovi rabeprazola

Sredstva te skupine se učinkovito spopadajo s to nalogo.

Med zdravili na osnovi rabeprazola so: Zolispan, Ontime, Pariet, itd.

Naj podrobneje opišemo učinek nekaterih zdravil na osnovi rabeprazola:

• Beretka. Zaviralec protonske črpalke vsebuje 20 ali 40 mg. aktivne sestavine. Zdravilo se predpiše enkrat ali dvakrat na dan, odvisno od namena zdravljenja.
• Zulbex Na voljo v obliki tablet, vsebuje 20 mg. aktivne snovi. Zdravilo je pogosto predpisano za zdravljenje razjed. Za učinkovito zdravljenje zadostuje enkratni odmerek zdravila, po možnosti zjutraj.
• Rabelok. Pogosto je predpisana kot preventivni ukrep za razvoj razjede želodca ali dvanajstnika. Vsebuje samo 15 mg. aktivne sestavine.

Zdravila na osnovi esomeprazola

Značilnost te skupine je, da aktivne sestavine izdelkov ostanejo v človeškem telesu dolgo časa. Zaradi tega zdravniki običajno predpisujejo minimalni odmerek enkrat na dan.

S sredstvi te skupine so: Neo-Zext, Esomeprazol Canon in drugi.

Najbolj priljubljena zdravila na osnovi esomeprazola so:

• Nexium. Glavna indikacija za zdravljenje je gastroezofagealna refluksna bolezen. Na voljo v odmerkih 20 mg. Pomanjkljivost tega orodja je precej visoka cena. En paket stane približno 1.500 rubljev.
• Emanera. Dodelite dvakrat na dan. Vsebuje 20 mg. aktivne sestavine. Na podlagi povratnih informacij potrošnikov lahko sklepamo, da ima proizvod dobro učinkovitost, vendar precej visoke stroške.

Danes zdravniki in bolniki raje uporabljajo zdravila na osnovi lansoprazola in pantoprazola. Ta skupina zelo redko povzroča neželene učinke in je primerna za skoraj vsako osebo. Poleg tega je potek zdravljenja s kapsulami, ki temelji na teh aktivnih sestavinah, veliko krajši. Ne pozabite, da mora vsak zaviralec protonske črpalke imenovati le zdravnik po diagnostičnem pregledu.

Pro-Gastro

Bolezni prebavnega sistema... Povejmo vse, kar želite vedeti o njih.

Zaviralci protonske črpalke: zdravila, značilnosti uporabe

Zaviralci protonske črpalke (drugače - zaviralci protonske črpalke, IPP) - skupina zdravil, ki zmanjšujejo nastajanje klorovodikove kisline v želodčnih celicah. Danes se široko uporablja 5 predstavnikov tega razreda: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol.

Spoznali boste možne stranske učinke teh zdravil, indikacije in kontraindikacije za njihovo uporabo, o možnih stranskih učinkih teh zdravil iz našega članka.

Mehanizem delovanja, učinki IPP

Inhibitorji protonske črpalke so sprva predzdravila, torej nimajo zdravilnih lastnosti. Ampak, ko vstopijo v človeški prebavni trakt, vzamejo proton vodika k sebi in se spremenijo v aktivno obliko zdravila. Nato se vežejo na encime parietalnih celic želodca, ki motijo ​​nastajanje klorovodikove kisline. Približno v 18 urah (in v nekaterih primerih in kasneje) se ta encim ponovno sintetizira in izločanje klorovodikove kisline se ponovno vzpostavi v enakem volumnu.

Molekule različnih predstavnikov IPP se aktivirajo v človeškem prebavnem traktu pri različnih hitrostih. Tako se rabeprazol aktivira hitreje kot drugi, pantoprazol pa se aktivira najdlje (v 4,6 minutah pri pH 1,2).

Sprejemanje povprečnega terapevtskega odmerka katerega koli od IPP-jev zagotavlja supresijo klorovodikove kisline pri proizvodnji kisle kisline za več kot 80% (nekateri člani skupine so celo 98%) in vzdržuje to raven 18 ur ali dlje.

Nekateri posamezniki, ki jemljejo inhibitorje protonske črpalke, zabeležijo epizode tako imenovanega "kislinskega nočnega prodora" - zmanjšanje pH želodca za manj kot 4 po 23:00, ki traja približno 60 minut ali dlje. To stanje se lahko razvije med jemanjem kateregakoli od IPP, ne vpliva na hitrost celjenja razjed želodca in dvanajstnika, lahko pa je manifestacija bolnikovega pomanjkanja občutljivosti za zdravilo.

Poleg glavnega učinka (zmanjšanje kislosti želodčnega soka) zaviralci protonske črpalke povečajo učinkovitost antibiotikov, ki se uporabljajo za zdravljenje peptične razjede, neposredno vplivajo na H. pylori, zavirajo njegovo fizično aktivnost in zavirajo nastajanje ureaze, ki je potrebna za preživetje tega mikroorganizma.

Kako se ipp obnaša v telesu

Če zaviralec protonske črpalke pade neposredno v kislo okolje želodca, se predčasno aktivira in uniči. Zato je glavna odmerna oblika teh zdravil - kapsule, prevlečene, odporne na učinke želodčnega soka. Takšna lupina se uniči v tankem črevesu, kar zagotavlja želeni učinek zdravila.

Primerjalna značilnost obnašanja v telesu različnih predstavnikov zaviralcev protonske črpalke je predstavljena v obliki tabele.

Indikacije in kontraindikacije za uporabo

• razjeda želodca in dvanajstnika v akutni fazi, zlasti razjede, ki so odporne na terapijo z zaviralci H2-histamina;
• podporna terapija peptične ulkusne bolezni (za preprečevanje ponovitve);
• Razjede, povezane z NSAID;
• Zollinger-Ellisonov sindrom;
• GERD;
• funkcionalna dispepsija.

Kontraindikacije za vnos teh zdravil so bolnikova večja občutljivost za njihove sestavine in starost otrok do 14 let. Pri nosečnicah se IPČ uporabljajo po strogih indikacijah (kategorija delovanja na plod je B), priporočljivo je, da doječe matere prenehajo dojiti za čas zdravljenja.

Neželeni učinki

Nekateri bolniki, ki so prejemali zaviralce protonske črpalke, so opazili pojav neželenih učinkov. Ob kratkem zdravljenju se lahko pojavijo:

• živčni sistem: glavobol, omotica, utrujenost (pri 1-3 bolnikih od 100);
• motnje blata (diareja pri 2%, zaprtje pri 1% bolnikov);
• kožni izpuščaj, bronhospazem in druge reakcije alergijske narave - manj pogosto kot v 1% primerov;
• motnje sluha in vida (zelo redko, samo z infuzijo omeprazola).

Pri daljšem zdravljenju z omeprazolom v velikih odmerkih (npr. Z Zollinger-Ellisonovim sindromom) se lahko poveča raven gastrina v krvi bolnikov in razvije se (hiperplazija) endokrinih celic. Oba pogoja sta reverzibilna - vse je normalizirano po odpravi API-ja.

Dolgotrajna uporaba celo velikih odmerkov zdravil v tej skupini ni povezana s tveganjem za onkologijo organov prebavnega trakta. Zaviralci protonske črpalke so varni in jih bolniki praviloma dobro prenašajo.

Interakcije

IPP vodi do povečanja pH v želodcu, ki zmanjšuje absorpcijo protiglivičnega zdravila ketokonazol in nasprotno izboljša absorpcijo srčnega glikozida digoksina. To pomeni, da se bo njegov učinek, ko se bo uporabljal hkrati z IPP prvega, do določene mere zmanjšal, drugi pa bo, nasprotno, učinkovitejši.

Predstavniki

Kot je navedeno zgoraj, danes strokovnjaki v svoji praksi uporabljajo pet predstavnikov razreda IPP. Vendar so to le aktivne snovi 5 in vsaka od njih ima vsaj 5 trgovskih imen (ki jih proizvajajo različna farmacevtska podjetja).

• Omeprazol lahko najdete pod imeni "Omez", "Ultop", "Losek", "Gastrozol", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" itd.
• Trgovska imena Lansoprazola so "Lantsid", "Lanzap", "Akrilans", "Lansofed", "Epicurus" in drugi.
• Rabeprazol je znan tudi kot "Pariet", "Zulbeks", "Rabelok", "Razo", "Bereta" in drugi.
• Pantoprazol se lahko skriva za imeni "Nolpaz", "Kontrolok", "Ploref", "Ullter", "Panum" itd.
• Trgovska imena esomeprazola - "Nexium", "Emanera", "Neo-sext" in drugi.

Cene za isto zdravilo med različnimi farmacevtskimi podjetji se lahko zelo razlikujejo, vendar to ne pomeni, da bo cenejši IPP neučinkovit. Zdravnik, ki vam predpiše zaviralec protonske črpalke, zagotovo upraviči svojo izbiro (verjetno je že naletel na to zdravilo in je prepričan, da je zelo učinkovit). Lahko takoj pojasni z njim ime zdravila za zamenjavo, v primeru, da predpisane droge v lekarni ne pojavi.

Zaključek

Zaviralci protonske črpalke so zdravila, katerih glavni učinek je zatiranje proizvodnje klorovodikove kisline, to je zmanjšanje kislosti želodčnega soka. Ta zdravila se običajno uporabljajo v kratkih tečajih, vendar so pri nekaterih boleznih (npr. Z Zollinger-Ellisonovim sindromom) bolniki prisiljeni, da jih vzamejo dolgo časa - 2 leti ali več. So učinkoviti, varni in jih velika večina bolnikov dobro prenaša.

Prvi kanal, program »Živite zdravo« z Elena Malysheva, izdaja »Zaviralci protonske črpalke: kaj vprašati zdravnika«:

Uporaba inhibitorjev protonske črpalke za simptomatske razjede

Dr. N.V. Topchy
1 Moskovska državna medicinska univerza po imenu I.M. Sechenov

Simptomatične razjede na požiralniku, želodcu in dvanajstniku (simptomatske razjede ezofagogastroduodenalne sluznice) - skupina bolezni, ki jih združuje pogost simptom: nastanek okvare razjede v sluznici požiralnika, želodca in dvanajstnika (dvanajsternik) kot odziv na učinke ulceroznih dejavnikov. Simptomatične razjede se pojavijo v stresnih situacijah, v ozadju drugih bolezni ali zaradi jemanja zdravil, alkohola, strupenih snovi pri starejših bolnikih, s hudimi večkratnimi, kombiniranimi in kombiniranimi, travmatskimi poškodbami možganov ter strelnimi ranami, okužbami itd.. Stresni ulkusi so statistično najpogostejši (približno 80%), simptomatske razjede pri boleznih srca in ožilja se pojavijo pri 10-30%, redkeje pa simptomatične razjede pri endokrinih boleznih (Zollinger-Ellisonov sindrom ne presega 4 na 1 milijon. prebivalstva na leto). Simptomatske razjede se lahko pojavijo s pogostimi opeklinami, šokom, sepso, sevanjem, miokardnim infarktom, kritičnimi boleznimi pri bolnikih s hudo pljučno, srčno in jetrno insuficienco, po obsežnih operacijah, zlasti nevrokirurško in povezano s presajanjem organov. Pri pojavu teh razjed ima pomembno vlogo aktivacija hipotalamično-hipofizno-nadledvične žleze s posledičnim povečanjem proizvodnje kortikosteroidnih hormonov. Delovanje slednjega povzroča poškodbe zaščitne mukozne pregrade, akutno ishemijo sluznice želodca in dvanajstnika, povečan tonus vagusnega živca, moteno gastroduodenalno motiliteto. Pri srčnih bolnikih so lahko vzroki za razjede in krvavitve huda somatska patologija (ateroskleroza, akutni miokardni infarkt, srčno popuščanje), kar vodi do simptomatskih (hipoksičnih) razjed, DIC in zdravil (posredni antikoagulanti, trombolitiki). Trenutno je ugotovljeno, da je približno 50% razjed, povezanih z vnosom nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), oteženo zaradi krvavitve; približno 80% ulceroznih krvavitev se ustavi spontano in približno 20% se po prekinitvi nadaljuje ali ponovi. Poleg tega se približno 80% ponovitev krvavitev pojavi v prvih 3-4 dneh, do 10% pa do smrti (0,5% pri mlajših od 60 let, 20% - starejših od 80 let). Pri jetrni cirozi je incidenca hepatogene gastropatije 50-60%, razjede gastroduodenuma so od 5,5 do 24%, kar je 2,6-krat večje od prevalence razjede želodca in dvanajstnika med preostalo populacijo, ki povzročajo krvavitev v 3,5- 24% bolnikov z jetrno cirozo [6,13,14].

Simptomatske razjede in erozija sluznice požiralnika, želodca in dvanajstnika so v literaturi opisane pod različnimi imeni: "akutne razjede", "stresni ulkusi", "razjede pri curlingu", "cusching ulcers", erozivni ali hemoragični gastritis, medicinske razjede (steroid, aspirin, rezerpin, itd.), "exulceratio simplex". Z lokalizacijo simptomatskih razjed v tankem črevesu se uporablja izraz "ulkus Baillie". V tuji literaturi so pogosto uporabljali klasifikacijo simptomatskih razjed, ki jih je J. Guidvog (1984) razlikoval:

1. Resne akutne razjede, ki se razvijejo po obsežnih operacijah ali poškodbah, s šokom, ledvično, jetrno in pljučno insuficienco.
2. Razjede pri curlingu, ki se pojavijo pri bolnikih z opeklinami, ki običajno zavzamejo vsaj 1/3 površine telesa.
3. Cusching razjede, ki se pojavijo po poškodbi možganov in nevrokirurških operacij.
4. Medicinske razjede.

Razvrstitev simptomatskih razjed je v določeni meri poljubna, saj je zdaj vedno več raziskovalcev naklonjenih univerzalnosti mehanizma nastanka razjed, ne glede na etiološki dejavnik. Poleg tega je celo Selye leta 1936 ugotovil, da simptomatske razjede pri poskusnih živalih niso opazili le v želodcu in dvanajstniku, ampak tudi v debelem in debelem črevesju ter celo v dodatku. V literaturi so opisane simptomatske razjede na požiralniku, dihalnih poteh, sečilih, kot tudi stresne poškodbe jeter, ledvic, trebušne slinavke in srca. Istočasno so bile v nekaterih študijah simptomatične razjede v 83,2% primerov lokalizirane v želodcu, pri 35,4% v dvanajstniku, pri 12,4% v požiralniku, pri 3,6% v tankem črevesu in pri 0,6%., 8% - v debelem črevesu [18,23].

Prva omemba simptomatskih razjed pripada Celsusu, ki je opazil njihovo nastanek v kritično ranjenih v rimskih vojnah. Prvi dokumentirani opis akutne razjede želodca, ki se je razvila po strumektomiji, pripada T. Billrothu (1867). Malo prej, leta 1805, je Baillie opisal akutno razjedo tankega črevesa. Do 60. let dvajsetega stoletja je bilo v svetovni literaturi že opisanih več kot 2 tisoč opazovanj razjed želodca in dvanajstnika ter okoli 300 opazovanj akutnih razjed tankega črevesa. V klasičnem delu H. Cushinga (1932) je bila patogeneza stresnih razjed gastrointestinalnega trakta (GIT) najprej pregledana pri 11 bolnikih po operaciji možganskih tumorjev, kar je bilo povezano z draženjem hipotalamične regije. Številne eksperimentalne, klinične in sekcijske študije so naknadno potrdile to odvisnost. Tako je bilo ugotovljeno, da draženje posteriornega režnika hipofize povzroča nastanek stresnih razjed v želodcu in dvanajstniku. Če je prednja hipofiza razdražena, se razvijejo prave razjede želodca. Ugotovljeno je bilo, da draženje hipofize vodi do bistvenega zmanjšanja pH želodčnega soka, pri stimulaciji zadnjega dela pa je to zmanjšanje izrazitejše, vrnitev k normalnosti pa počasnejša [18,19]. Sedaj je bilo ugotovljeno, da se pri hudi poškodbi kraniocerebrala poveča raven serumskega gastrina. Ta učinek je pojasnjen s hiperprodukcijo kortikosteroidov, zmanjšanjem proizvodnje muko-proteina, kar vodi do zmanjšanja odpornosti želodčne sluznice v ozadju povečane kislosti želodčnega soka. Še en mehanizem za razvoj stresnih razjed med poškodbo možganov je povečanje vsebnosti monoaminov (serotonin) in njegovega učinka na prebavni trakt, kar vodi do krča kapilar iz želodčne sluznice in njene ishemije. V razmerah ishemije celo majhne količine kisline prispevajo k razjedanju sluznice [9,12,21,22]. Leta 1942 je T. Curling opisal stresne razjede želodca in dvanajstnika pri 10 bolnikih z obsežnimi opeklinami. Patogeneza takšnih stresnih razjed je povezana s pomanjkanjem beljakovin, okvarjenim krvnim obtokom, intravaskularno mikrokoagulacijo in ishemijo sluznice prebavil [2,9].

Vprašljivo je vprašanje povečane pojavnosti stresnih razjed. Po mnenju številnih avtorjev se stresni ulkusi klinično manifestirajo pri 1% bolnikov, ob obdukciji jih najdemo pri 24% umrlih, pri rutinski endoskopiji pa pri 50-100% bolnikov, pri katerih so bili opravljeni kompleksni in travmatični kirurški posegi. Med rutinsko gastroduodenoskopijo so stresni ulkusi diagnosticirali pri 54-96% bolnikov s hudo opeklino, pri 5-9,8% pa jih je zapletla krvavitev. Perforacija stresnega ulkusa je 6–7-krat manj pogosta in se pojavi pri 1,3-2,1% bolnikov [9,16]. Pri analizi rezultatov zdravljenja je bilo v 83,2% ugotovljenih več kot 500 bolnikov s simptomatskimi poškodbami razjede želodčne sluznice, v dvanajstniku - pri 35,4%, v požiralniku - pri 12,4%, debelem črevesju - pri 0,8% bolnikov, 35,4% bolnikov s simptomatskimi razjedami je bilo lokaliziranih istočasno v 2-4 organih [6].

Druga klinična značilnost stresnih razjed je njihov latentni potek, ko gastroenterološke simptome zasenčijo simptomi drugih bolezni. V rutinski endoskopski preiskavi so po 70. do 90% bolnikov po traumatskih abdominalnih operacijah ugotovili nastanek simptomatskih razjed, čeprav so se te razjede klinično pokazale pri največ 3% bolnikov. Patologi na podlagi sekcijskega materiala kažejo, da se simptomatične razjede pojavijo pri 20–50% smrti po operacijah, čeprav so pred obdukcijo ugotovili, da simptomatskih razjed ni bilo več kot 4,2% bolnikov. Posledično se resnična pogostnost nastanka simptomatskih razjed bistveno razlikuje od pogostosti njihove diagnoze v smislu kliničnih manifestacij [1,27].

Ob stresu so 3 vrste poškodb sluznice prebavnega sistema:

1. Krvavitve v sluznici, ki se lahko razlikujejo od majhnih petehij do nastajanja sotočnih polj.
2. Erozija, za katero je značilno površinsko uničenje sluznice, brez prodiranja v submukozno plast.
3. Akutne razjede, v katerih okrogla, kot da bi "ožigosana" napaka prodre v submukozni in celo mišični sloj stene organov prebavnega sistema.
4. Nekateri raziskovalci ugotavljajo četrto vrsto simptomatskih razjed - esophago gastro ali duo-deomalacia, tj. Nekrozo vseh plasti stene votlega organa.

Značilna je endoskopska slika simptomatske razjede. Erozije in razjede se praviloma nahajajo na edematozni, hiperemični sluznici, za katero je značilna povečana ranljivost in nagnjenost k krvavitvam, pokrita z viskozno sluzjo. Erozivne lezije, ponavadi večkratne, zaokrožene, s premerom 0,1-0,2 cm, ki se včasih združijo v polja s premerom 2-5 cm ali več, brez jasnih meja. Včasih ta polja zavzemajo velik del želodca in dvanajstnika, to pa je odvisno od razpršene krvavitve skoraj celotne sluznice, ki se poveča v stiku z endoskopom. Akutne razjede so pogosteje okrogle, manj ovalne. Okrog simptomatske razjede je jasno viden rdeč rob, vendar ni znakov perifokalnih vnetij, značilnih za kronično razjedo. Dno simptomatske razjede je gladko, brez granulacij, na dnu je pogosto mogoče videti krvavitveno posodo, robovi sluznice so ostri. Po prenehanju krvavitve dno simptomatske razjede postane bledo siva, s štrlečo pikčasto posodo temno rjave barve. Pri istem bolniku je možna istočasna identifikacija površinskih krvavitev in erozij ter globokih zapletenih razjed. V ugodnih pogojih se sluznica po 10–14 dneh obnovi, pri nekaterih bolnikih pa ta proces zamuja do 21–25 dni ali celo 3–6 mesecev [1,22].

Že leta 1957 so N. Nechels in M. Kirsten v poskusu pokazali, da je kislinska proizvodnja neposredno povezana s stopnjo hiperkapnije in resnostjo metabolne acidoze, torej je kompenzacijska za motnje v kislinsko-baznem ravnovesju mehanizmov. Istočasno je ishemična poškodba gastroduodenalne sluznice predispozicijski faktor, klorovodikova kislina in pepsin pa sta produktni faktor. V razmerah ishemije sluznice postane naravna nevtralizacija klorovodikove kisline nezadostna in celo z običajno stopnjo proizvodnje kisline se razvije acidoza, ki je zlahka izpostavljena prebavnemu učinku pepsina. Te spremembe se poslabšajo zaradi vpliva žolčnih soli (duo-denogastrični refluks za motnje želodčne motilnosti), na katere je še posebej občutljiva ishemična sluznica. Ishemija je povezana z aktivacijo intraparietalne in intraluminalne proteolize, kar omejuje možnost nastanka polnopravnih krvnih strdkov v arroziranih žilah dna razjed. V študiji kislinske funkcije želodca po travmatičnih operacijah je bilo ugotovljeno, da se je prvi dan po operaciji pH želodčne vsebine znatno zmanjšal in pri 32% bolnikov dosegel 1,0 ali celo nižjo vrednost celo pri začetnem hipo- in aklorhidriji. Pozneje se je z nezapletenim potekom pH postopoma povečal in dosegel predoperativno raven do 5.-7. Dne po operaciji. V primerih, ko je bilo pooperativno obdobje zapleteno z razvojem simptomatskih razjed, so bile izredno nizke pH vrednosti 5-7 dni in se niso normalizirale do 13-15 dni po operaciji [5,9,11].

Helicobacter pylori ima pomembno vlogo v patogenezi gastritisa in peptičnih razjed. Pri bolnikih z oživljanjem se je pokazalo, da je pogostnost odkrivanja Helicobacter pylori višja kot v kontrolni skupini (67 in 39%, p + / K ± ATP-asi, zmanjšanje ravni bazalnih in stimuliranih (ne glede na vrsto dražljaja) izločanje klorovodikove kisline v želodec. Znano je, da je trajanje IPP odvisno od stopnje regeneracije novih protonskih črpalk in ne od trajanja zdravila v telesu. Povprečni razpolovni čas pantoprazola po enkratni intravenski aplikaciji v odmerku 40 mg je približno ena ura. Učinek izločanja klorovodikove kisline traja približno tri dni zaradi doseganja določenega ravnovesja med številom novo sintetiziranih molekul protonske črpalke in številom že inhibiranih molekul: En sam intravenski odmerek pantoprazola zagotavlja hitro (v 1 uri) odvisno od odmerka inhibicijo kislinske proizvodnje: z uvedbo 40 mg - proizvodnja kislin se zmanjša za 86%, za 60 mg - za 98%, za 80 mg - za 99%, zmanjša se ne le proizvodnja kisline, ampak tudi obseg želodčnega izločanja. Po intravenski aplikaciji standardnega odmerka pantoprazola po 80 mg po 12 urah je stopnja zmanjšanja kislosti 95%, po 24 urah pa 79%. Pri ljudeh je polovica obdobja zaviranja izločanja kisline po jemanju lansoprazola -13 ur, omeprazol -28 ur in pantoprazol -46 ur. Zato pantoprazol povzroči najdaljšo inhibicijo izločanja kisline v primerjavi z navedeno IPP. To je posledica njegove specifične vezave na cistein, ki se nahaja v 822. položaju, ki je potopljen v transportno domeno želodčne kislinske črpalke. Vezava na to aminokislino določa najdaljše delovanje pantoprazola v primerjavi z drugimi IPP. To je pomemben dejavnik, saj je obnovitev proizvodnje kisline popolnoma odvisna od samoobnove proteinov protonske črpalke [21].

Kontrolok ima konstantno linearno predvidljivo farmakokinetiko. Pri podvojitvi odmerka zaviralcev protonske črpalke z nelinearno farmakokinetiko bo njihova serumska koncentracija bodisi nižja ali višja od pričakovane, t.j. ona je nepredvidljiva. To lahko vodi do neustreznega nadzora izločanja kisline ali vpliva na varnost uporabe zdravila.

Posebnost Kontroloka je njen najmanjši potencial za interakcijo z zdravili. Sposobnost pantoprazola, da medsebojno deluje z drugimi sočasno uporabljenimi zdravili, je zelo nizka zaradi nizke afinitete za metabolizem izoencima citokroma P450 in konjugacijske reakcije, ki poteka v fazi II. Pantoprazol ni vključen v znane presnovne poti interakcij z drugimi zdravili, kar je bistvenega pomena za bolnike v enotah intenzivne nege, ki sočasno prejemajo veliko količino zdravil. Metz D. et al. [23] je bila izvedena študija o učinkovitosti pantoprazola za preprečevanje ponavljajočih se krvavitev iz peptičnih razjed. Uporabljena sta bila dva odmerka pantoprazola - 40 mg 1 / dan. 3 dni (nizek odmerek) in 40 mg, čemur sledi neprekinjeno dajanje (8 mg / h) 3 dni (velik odmerek). Pogostnost ponovitev krvavitev v 72 urah je bila skoraj enaka v obeh skupinah - 12% v skupini z nizkimi odmerki in 13% v velikih odmerkih. Potreba po transfuziji krvi je bila enaka tudi za obe vrsti zdravljenja. Avtorji so sklenili, da "tako neprekinjeno intravensko infuzijo pantoprazola po injiciranju začetnega odmerka kot tudi njegovo večkratno dajanje enako učinkoviti za preprečevanje ponavljajočih se ulceroznih krvavitev." Da bi preprečili ponovitev gastrododenalne krvavitve po njeni primarni prekinitvi, je treba vzdrževati aklorhidrijo, ki zahteva ponavljajoče injekcije ali kontinuirano počasno infuzijo pantoprazola. V ta namen je priporočljivo, da njegovo neprekinjeno intravensko dajanje v povprečnem odmerku 8 mg / h [29.30] Pozitivno vlogo intravenskega pantoprazola za preprečevanje stresnih razjed v enotah intenzivne nege je pokazala tudi v študiji Arisa R. et al. [17], ki je retrospektivna analiza klinične uporabe intravenske oblike PPI za obdobje 6 mesecev. Od 97% bolnikov, pri katerih obstaja veliko tveganje za nastanek stresnih razjed, je bil v skoraj 90% primerov dosežen preventivni učinek v ozadju intravenskega dajanja 40 mg pantoprazola enkrat na dan. Le 7% primerov zahteva zdravljenje ulceroznih krvavitev. Zelo pomemben rezultat te študije je bila odsotnost indikacij neželenih učinkov in pomembnih interakcij intravensko injiciranega pantoprazola z zdravili, ki se tradicionalno uporabljajo v enotah intenzivne nege v izrednih razmerah.

Številni raziskovalci (bolj na podlagi teoretičnih zaključkov) so izrazili strah, da bi lahko povečanje intragastričnega pH povečalo bakterijsko kolonizacijo v orofaringu in bilo dejavnik tveganja za razvoj bolnišnične pljučnice. Vendar pa je delo D. Cooka et al. [18] je dokazano, da kolonizacija bakterij v želodcu redko povzroča patološko kolonizacijo bakterij v orofarinksu, tveganje za bolnišnično pljučnico pa se pri uporabi zaviralcev protonske črpalke ne poveča.

Skupina IPP je heterogena po svoji učinkovitosti in varnosti. Če primerjamo incidenco neželenih učinkov, kot sta glavobol in driska, potem je to največje pri jemanju esomeprazola (6,2 in 3,9%) in minimalno pri jemanju Kontroloka (1,3 in 1,5%), tj. varno IPP [10,25].

Kontrolok (pantoprazol) - eno od zdravil, ki učinkovito učinkujejo pri zdravljenju in preprečevanju stresne erozije; hitro se absorbira in izloča, predvsem s citokromom P458 (SUR) 2С19. V primerjavi z omeprazolom ali pantoprazolom ima kontrolor nižjo afiniteto za jetrne izoforme CYP in ne vpliva na zdravila, ki jih presnavlja večina izooblik CYP. Kontrolok se presnovi v neaktivne presnovke, primarno z uporabo izooblike 2C19 te družine mikrosomskih encimov CYP2C19 z genotipskim polimorfizmom. Zato je pri nekaterih posameznikih, tako imenovanih metabolitih, fenotipska ekspresija njegove aktivnosti znatno zmanjšana (pri 3–3% belih in afriških populacij, pri 17-25% Azijcev) v primerjavi s tistimi z normalno aktivnostjo tega encima (normalni metaboliti).. Kljub počasnejši presnovi Kontroloka v tej subpopulaciji, prilagajanje odmerka ni potrebno. Kontrolok ne krši farmakokinetike glavnih zdravil, ki jih presnavljajo izooblike CYP, kar pa ne vpliva na farmakokinetične lastnosti tega zdravila. Poleg tega izooblike CYP, ki se aktivirajo z uživanjem etanola, ki je skupni etiološki dejavnik bolezni jeter, ne sodelujejo pri metabolizmu Kontroloka. Kontrolok zmanjša sproščanje klorovodikove kisline z ireverzibilno inhibicijo protonske črpalke želodčne sluznice. Ta mehanizem zagotavlja relativno prednost pred antacidnimi pripravki in antagonisti histaminskih H2 receptorjev, vključno z daljšim trajanjem delovanja, zaradi česar je možno Controloc jemati samo enkrat na dan; če je potrebno, se lahko odmerek poveča. Krmilnik zagotavlja zanesljiv in predvidljiv rezultat kombinirane terapije s kislinskimi boleznimi [10,25,28].

Glavne prednosti Kontroloka pri zdravljenju bolnikov s krvavitvami v prebavilih so: 1) potreba po kirurškem posegu je 4-krat manjša; 2) tveganje ponavljajočih se krvavitev v prebavilih se zmanjša za 3-krat; 3) trajanje hospitalizacije se zmanjša za 2-krat; 4) Krmilnik ima minimalni učinek na sistem citokroma P 450, ki zagotavlja najnižji potencial za interakcijo med zdravili v razredu zaviralcev protonske črpalke; 5) Kontrolok zagotavlja zanesljiv in predvidljiv rezultat v katerikoli kombinirani terapiji s kislinskimi boleznimi, kot tudi učinkovito preprečevanje ponavljajočih se krvavitev iz prebavil. Med pantoprazolom in kofeinom, karbamazepinom, digoksinom, glibenklamidom, metoprololom, nifedipinom, varfarinom ni nobenih učinkov zdravila, kar je še posebej pomembno za bolnike s kardiološkim profilom.

Preventivno zdravljenje bolnikov iz skupin z visokim tveganjem je priporočljivo preprečiti razvoj akutnih erozij in razjed ter pojav krvavitev. Glavni cilj preventivnega zdravljenja z zdravilom Kontrolok je zaviranje tvorbe klorovodikove kisline v parietalnih celicah želodčne sluznice in preprečevanje krvavitev ter okrevanje bolnikov. Odvisno od klinične situacije lahko kontrolne tablete v tabletah dajemo 20–160 mg na dan v 1 ali 2 odmerku. Klinične prednosti uporabe Kontroloka pri zdravljenju razjede želodca in dvanajstnika, hepatogene razjede so minimalno tveganje neželenih učinkov iz prebavil (minimalno tveganje za hipergastrinemijo, drisko itd.), Kot tudi iz drugih organov in sistemov, kjer so tudi protonske črpalke (distalno) črevesje, epitelij žolčevodov, ledvične tubule, nevtrofilce, makrofage in limfocite, epitelij roženice, mitohondrije srca in jeter, osteoklaste, gladke mišične žile in druge), ki so potencialni cilji za Za neselektivno IPP. Med poslabšanjem kroničnega pankreatitisa (CP) je pomembno zagotoviti funkcionalni počitek trebušne slinavke (RV), ki je optimalno dosežen z uporabo IPP. Zlasti ko je predpisan Kontrolok (pantoprazol), opazimo učinkovito kislost želodčnega soka, medtem ko se kisanje v lumnu dvanajstnika zmanjša, izločanje izločanja in v določeni meri holcistokinin, hormoni v prebavnem traktu, ki spodbujajo delovanje trebušne slinavke, se zmanjšajo. Na tej podlagi se hitrost upočasni in pade velikost izločanja trebušne slinavke, zaradi česar se intraduktalni in tkivni tlak v žlezi zmanjša, intenzivnost bolečinskega sindroma pa se znatno zmanjša. V klinični praksi je zdravilo Kontrolok (pantoprazol) ugodno primerljivo z drugimi zdravili iz skupine IPP. Pri večini bolnikov z poslabšanjem CP kot odzivom na intravensko dajanje zdravila se že prvi dan opazi pozitivna klinična dinamika. Poleg tega lahko zaradi visoke kakovosti in razpona odmerkov Kontroloka (pantoprazola) uporabimo stopenjsko terapijo kroničnega pankreatitisa z gladkim prehodom iz parenteralne uporabe zdravila na uporabo pripravljenih tablet, pri čemer individualno izberemo učinkovit odmerek za bolnike z različnimi stopnjami poslabšanja CP. Varnost zdravila Kontrolok (pantoprazol) je še posebej pomembna v primeru kombinirane gastrointestinalne patologije (npr. CP in gastroezofagealna refluksna bolezen (GERD)) za dolgoročno vzdrževanje in terapijo na zahtevo. PPI imajo en sam mehanizem delovanja, primerljiv v kliničnem učinku, vendar se razlikujejo glede na hitrost in aktivacijske lastnosti, ki so odvisne od intracelularnega pH (tako imenovana pH selektivnost), trajanja in resnosti učinka zniževanja kisline, značilnosti presnove v sistemu citokroma P450, stranskih učinkov in varnostnega profila. Vsi IPP se absorbirajo v črevesju kot predzdravilo, ki se intracelularno aktivira v kislem mediju (pH 0,8-1,0) sekrecijskih tubulov parietalnih celic. Ciklični sulfenamid, ki nastane v tem postopku, zagotavlja blokado proizvodnje kislin v celicah z medsebojnim delovanjem s protonsko črpalko. Hitrost te transformacije in posledično hitrost nastopa kislinskega učinka se razlikuje od enega IPP do različnih in je odvisna od stopnje intracelularnega pH. Hkrati je linija IPP po padcu tega kazalnika naslednja: rabeprazol> omeprazol = lansoprazol> pantoprazol. Tako se zmanjša hitrost aktivacije pantoprazola 2-krat pri pH 3,0; omeprazol, esomeprazol in lanzoprazol - pri pH 4,0; Rabeprazol - pri pH 4.9. Tako pri pH 1,0-2,0 vsi IPP delujejo enako hitro. Vendar se pri intracelularnem pH 3,0 stopnja aktivacije pantoprazola zmanjša, medtem ko pri pH 4,0 ta spojina praktično ne postane aktivna. Za omeprazol, esomeprazol in lanzoprazol so podobne razmere opazili pri pH 4,0 oziroma 5,0. Rabeprazol tvori aktivno obliko v območju pH od 1,0 do 4,0, njegovo tvorbo pa prepolovimo le pri pH 4,9-5,0. Iz tega sledi, da je pantoprazol najbolj, in rabeprazol je najmanj pH-selektivni IPP.

Med izvajalci je splošno znano, da je tako nizka pH-selektivnost rabeprazola njegova prednost. Vendar pa je po mnenju mnogih raziskovalcev, je precej pomembna pomanjkljivost drog. Dejstvo je, da poleg parietalnih celic lahko postanejo tarče za neselektivne IPP tudi druge celice, ki proizvajajo H + / K + -ATPaze - epitel distalnega črevesa, žolčevodov, ledvičnih tubulov, endotelija gladkih mišic žil, nevtrofilcev, makrofagov, limfocitov. To pomeni, da imajo lahko neselektivni PPI neželene stranske učinke v obliki inhibicije celičnih funkcij. Na primer, rabeprazol, realiziran v lizosomih celic nespecifičnega imunskega sistema, ki predstavlja prvo obrambno linijo proti bakterijskim in virusnim okužbam, vodi do povečanja pogostosti infekcijskih in vnetnih stranskih učinkov (rinitis, faringitis, ARVI) na 2-5%. V nasprotju z rabeprazolom se pantoprazol najbolj najbolje prenaša med zaviralci protonske črpalke: pri jemanju ima le 1,1% bolnikov manjše neželene učinke. Za pantoprazol je znano, da je edini izmed vseh IPP, ki povzroči nepovratno blokado protonske črpalke in ne začasno prekinitev kemične vezi; Hkrati se kislost ponovno vzpostavi zaradi sinteze novih protonskih črpalk. Zato je čas za obnovitev začetne kislinske proizvodnje približno 15 ur za lanzoprazol, približno 30 ur za omeprazol in rabeprazol in približno 46 ur za pantoprazol, kar pomeni, da ima pantoprazol dodatno prednost v obliki najdaljšega kislinskega učinka. Poleg tega ima pantoprazol za razliko od drugih IPP najnižjo afiniteto za encimski sistem citokroma P450. S sočasno uporabo več zdravil, ki se presnavljajo s citokromom P450, se lahko njihova učinkovitost razlikuje. Pantoprazol ne vpliva na aktivnost citokroma P450, zato ne daje klinično pomembnih navzkrižnih reakcij z drugimi zdravili. To močno razširja področje njegove uporabe z doseganjem dobrega varnostnega profila [15.25].

Tako velika verjetnost razvoja erozivno-ulceroznih lezij in gastrointestinalnih krvavitev od zdravnika zahteva večjo pozornost do ogroženih bolnikov in izvajanje preventivnih ukrepov. Namen IPP je najvišja in dokazana učinkovitost. Uporaba Kontroloka za ta namen je potrebna tako v ambulantni fazi bolnikovega zdravljenja kot v bolnišničnem okolju.