Prednosti in slabosti zaviralcev protonske črpalke

Razjede, gastritis in nekatere druge bolezni so med najresnejšimi boleznimi prebavil, ki se pri ljudeh redko razvijejo. Sekretarne težave, povezane s proizvodnjo želodčnega soka, so veliko pogostejše (lahko se proizvajajo v velikem ali, nasprotno, zmanjšanem obsegu). Za reševanje tega problema pomagajo zaviralci protonske črpalke, imenovani tudi blokatorji vodikove črpalke. Kako natančno vplivajo na prebavni sistem, kakšne so njihove prednosti in posebna imena, bomo opisali spodaj.

Kaj so zaviralci protonske črpalke - mehanizem delovanja

Protonske črpalke se uporabljajo za zdravljenje prebavnega trakta. V stiku s človeškim telesom prehajajo skozi želodec, nato pa v tanko črevo, v kateri se popolnoma raztopijo. Naprej:

• prodre skozi membrano v celice sluznice na želodcu, kjer se koncentrirajo v sekrecijskih tubulih;
• s povečanjem stopnje kislosti se aktivirajo sestavine pripravka, ki se spreminjajo v obremenjeni tetraciklični sulfenamid;
• absorbira klorovodikovo kislino, ki izvira iz želodca, spreminja stopnjo oksidacije (zaradi kovalentnih vezi) in jo postopoma odstrani iz telesa.

Veljavnost zdravil, ki jih predstavlja serija, je od 30 do 48 ur. Morda se zdi, da je to precej dolgo časa, vendar se za toliko časa izkaže, da popolnoma nevtralizira povečano kislost želodca, ki je ne moremo obravnavati nobena druga formulacija. Vendar to niso vse koristi zdravil, ki si zaslužijo pozornost.

Prednosti teh zdravil

IPP ima impresiven seznam koristi. Poleg učinkovitosti učinkov na prebavni sistem, kot smo že omenili, ne smemo pozabiti na nič manj pomemben seznam indikacij. Te vključujejo:

• s kislino povezane bolezni želodca, dvanajstnika in požiralnika;
• ulcerozne lezije želodca in črevesja;
• bolezni, povezane z okužbo s Helicobacter pylori;
• kronična zgaga;
• gastroduodenitis.

Drugi dejavnik je minimalno število neželenih učinkov, na primer v primerjavi z drugimi zdravili. Pojav takšnih reakcij je možen le v primeru uporabe tablet ali drugih oblik zdravil, ki presegajo normo. Tako so predstavljene zdravilne učinkovine najučinkovitejše v boju proti povečanemu izločanju želodca in njihova uporaba je v celoti upravičena zaradi vseh prednosti.

Seznam nove generacije zaviralcev protonske črpalke

Seznam zdravil vključuje več skupin, in sicer izdelke, ki temeljijo na lansoprazolu, omeprazolu, pantoprazolu in drugih učinkovinah. Vsaka skupina zdravil ima svoje značilnosti uporabe, prednosti in slabosti. Oglejte si vsako kategorijo, da vidite, kaj je točno za vas.

Vendar teh zdravil ne priporočamo sami brez recepta.

Izdelki na osnovi lansoprazola

Najprej bi rad govoril o imenih, pripravljenih na osnovi lansoprazola, ker so za njih značilna največja stopnja vpojnosti.

Acrylans

To orodje je na voljo v obliki kapsul, v paketu je lahko 10, 20 in 30 tablet. Stroški Acrylanza od 240 rubljev. Predstavljeno sredstvo se uporablja v naslednjih primerih:

• ulcerozna bolezen duodenuma in želodca v fazi poslabšanja;
• ulcerozna in ulcerozna oblika esofagitisa;
• stresne razjede prebavnega sistema;
• Izkoreninjenje Helicobacter pylori;
• ne-razjeda oblika dispepsije.

Glavna pomanjkljivost se lahko obravnava kot pomemben seznam kontraindikacij, pa tudi neželenih učinkov.

Ko govorimo o slednjih, bodite pozorni na glavobole, povečanje ali zmanjšanje apetita, manj pogosti kašelj in bolj specifične oblike težav z bronhi ali pljuči. Hkrati je za Acrilanzo značilna visoka stopnja učinkovitosti v boju proti predhodno predstavljenim boleznim. Zato mnogi bolniki na to ustavijo pozornost.

Priporočljivo je, da ga vzamete brez žvečenja. To je mogoče storiti ne glede na uporabo hrane. Na primer, z želodčno razjedo ali stresno obliko govorimo o uporabi 30 mg enkrat na dan, najbolje zjutraj. Stopnja izterjave je od dveh do štirih tednov.

Povratne informacije o uporabi teh tablet so zelo pozitivne. Ljudje, ki so jemali Acrylans, upoštevajo njegovo visoko stopnjo učinkovitosti, najbolj blag učinek na telo in zmerne stroške. Nasprotniki tega orodja iz kategorije IPP se pritožujejo zaradi prisotnosti stranskih učinkov, ki so bili v procesu zdravljenja prebavnega trakta odveč.

Lantsid

Tako kot Acrylans, Lantsid prihaja v obliki kapsul. Uporablja se pri dispepsiji, razjedah v želodcu in dvanajstniku, kot tudi pri Zollinger-Ellisonovem sindromu. Prednost zdravila je treba obravnavati kot blagi učinek na prebavni sistem in najmanjše število neželenih učinkov.

Istočasno ima Lancid tudi določene pomanjkljivosti, na primer nedopustnost uporabe med nosečnostjo in resne omejitve obdobja dojenja. Ob upoštevanju drugih značilnosti te priprave protonske črpalke bodite pozorni na:

1. Uporaba sredstev znotraj, zjutraj, najbolje pred jedjo. Kapsule se popolnoma pogoltnejo, brez predhodnega žvečenja.
2. Tečaj okrevanja z Lancidom se običajno izračuna za dva do štiri tedne. Vendar lahko na primer z ulcerozno patologijo terapija traja do osem tednov.
3. Pomen izključitve raka pred uporabo zdravila. Pri raku bo takšno zdravljenje preprosto nesprejemljivo.

Cena Lantsida od 300 rubljev. Glede na preglede te droge bolniki zlahka prenašajo njegovo uporabo. Uporaba orodja pred jedjo nima negativnega vpliva na prebavo hrane, nasprotno - izboljša jih. Zato Lantsid cenijo številni bolniki z visoko kislostjo želodca.

Sredstva na osnovi omeprazola

Zdravila na osnovi omeprazola se najpogosteje uporabljajo za zdravljenje povečane stopnje želodčnega izločanja. Za njih je značilna učinkovitost tudi pri zdravljenju ulkusnih lezij, pa tudi relativno nizki stroški.

Hkrati pa to niso sredstva nove generacije, zato se vsako leto zmanjšuje njihova uporaba, saj bolniki s težavami v prebavilih preidejo na druga zdravila.

Klasična oblika sproščanja Omez je enterično obložena kapsula. Obstaja še ena možnost, in sicer Omeza Insta, ki se proizvaja v obliki praška za kasnejšo pripravo suspenzije.

Indikacije za uporabo tega predstavnika protonske ali vodikove črpalke so številne, in sicer:

• preprečevanje, izključevanje eksacerbacij v primeru ulceroznih lezij želodca in dvanajstnika;
• prisotnost simptomov refluksnega ezofagitisa;
• hipersekrecija želodca, ki jo sprožijo sistemske manifestacije mascidoze, adenomatoze;
• Helicobacter pylori.

Glavna pomanjkljivost tablet in praškaste oblike je treba upoštevati pri uporabi izdelka v velikih količinah, da se doseže optimalni rezultat obnavljanja. V zvezi s tem obstaja verjetnost neželenih učinkov. V povprečju cena Omez je približno 220-250 rubljev za 30 kapsul, pet vrečk pa bo stalo 80-90 rubljev.

Povratne informacije o tem zdravilu so pozitivne. Vendar pa veliko ljudi namenja pozornost dejstvu, da se Omez ne uporablja več kot glavno terapevtsko sredstvo, ampak samo za preprečevanje. Še ena prednost orodja je sprejemljivost uporabe za zdravljenje otrok in nosečnic.

Bioprazol

Drugo sredstvo, ki spada v območje protonske črpalke, je bioprazol. Mehanizem delovanja je v celoti določen s sestavo tega zdravila, zato je učinkovit pri boleznih, kot so poslabšanje peptičnega ulkusa, refluksni ezofagitis, Helicobacter pylori (kot del trifaznega zdravljenja). Ko govorimo o značilnostih predstavljene droge, strokovnjaki pozorni na dejstvo, da:

1. Kapsule se tradicionalno jemljejo zjutraj, zato jih ne priporočamo za žvečenje. Hkrati lahko pijete majhno količino vode tik pred obrokom ali, na primer, med obrokom.
2. Medsebojnega delovanja z drugimi antacidi ni, zato Bioprazol nima smisla uporabljati kot del kompleksne terapije za odpravo zgage in drugih bolezni.
3. Do danes je to zdravilo zelo težko najti v lekarni. Njegova cena ni več kot 50 rubljev.

Ocene pozitivnega bioprazola. Ugotavljajo učinkovitost tega zdravila, njegovo neškodljivost za jetra in druge notranje organe, tudi v ozadju pogoste uporabe. Obenem obstajajo določene slabosti, na primer pomemben seznam kontraindikacij. Zato je pred začetkom uporabe Bioprazola priporočljivo posvetovati se z gastroenterologom.

Na osnovi Pantoprazola

Za predstavljeno protonsko skupino inhibitorjev črpalke je značilna določena posebnost, in sicer nežen vpliv na sluznico na želodcu. V zvezi s tem je lahko potek obnove dolg, kar bo odpravilo morebitne ponovitve.

Checkout

Predstavljeni izdelek je na voljo v dveh oblikah, in sicer v obliki tablet in prahu. Indikacije za uporabo so diagnoze, kot so razjede in erozivni gastritis, GERD, širjenje Helicobacter pylori, ter zdravljenje in preprečevanje stresnih ulkusov.

Odvisno od posamezne oblike sproščanja se bo algoritem za uporabo zdravila razlikoval: tablete uporabljajo sedem ali več dni, po eno enoto, s kozarcem vode, ne glede na vnos hrane. Prašek se uporablja oralno (če ga ni mogoče uporabiti intravensko), ne več kot 40 mg na dan.

Ko govorimo o značilnostih Kontroloka, bodite pozorni na možnost uporabe med nosečnostjo in dojenje. Vendar pa je treba zdravljenje izvajati zelo previdno. Pomanjkljivost sestave je znatna količina neželenih učinkov, kot tudi nizka interakcija med zdravili. V zvezi s tem se Kontrolok ne more uporabljati za hkratno zdravljenje multiple organske odpovedi. Stroški tablet je od 350 rubljev, prah - od 400 rubljev.

V skladu s pregledi lahko uporaba tega zdravila s protonsko črpalko doseže tudi najhitrejši, vendar trajnostni terapevtski rezultat. Posebna pozornost je namenjena možnosti uporabe kot profilaktično sredstvo v minimalnih odmerkih. Za isto, za odpravo neželenih učinkov, je pomembno, da sledite navodilom gastroenterologa.

Nolpaz

To zdravilo je na voljo v dveh odmerkih, in sicer 20 in 40 mg. Ena od značilnosti tega orodja je nedopustnost uporabe mladoletnikov, in sicer do starosti 18 let. Običajno se priporoča uporaba zdravila Nolpaz enkrat na dan, najbolje zjutraj. Ko govorimo o indikacijah za uporabo tega zdravila, bodite pozorni na:

• GERB in njegovi simptomi - zgaga, bolečina pri požiranju, sproščanje kislih nečistoč po uživanju hrane;
• erozivne in ulcerozne lezije želodca in dvanajstnika;
• Izkoreninjenje Helicobacterja - običajno v kombinaciji z dvema vrstama antibiotikov;
• sindromov, povezanih s povečanim izločanjem želodca.

Pomanjkljivost Nolpases je nezmožnost uporabe pri nekaterih oblikah pomanjkanja vitamina, na primer B12, kot tudi potreba po stalnem spremljanju zdravnika pri sistematičnem zdravljenju. Hkrati je to zdravilo lahko del zdravljenja odpovedi ledvic in jeter, kar je velik plus. Stroški sredstev - od 200 rubljev.

Mnenja Nolpaza pozitivno zaradi širokega spektra indikacij, kot tudi dopustnost uporabe pri patologiji ledvic ali jeter.

Vendar pa mnogi poudarjajo potrebo po dolgoročni uporabi zdravila pri kroničnih boleznih prebavnega sistema, kar kaže na to, da je to pomanjkljivost.

Na osnovi raboprozola

Po ocenah strokovnjakov zdravila iz predstavljene skupine opravljajo odlično delo tudi pri kroničnih boleznih, ki povzročajo zgago. Med zdravili na osnovi rabeprazola se razlikujejo Zulbex in Rabelok, vendar Bereta ostaja najbolj priljubljena droga.

Beretka

Predstavljena je nova generacija zdravila, ki je na voljo v obliki tablet. Bodite pozorni na naslednje ključne značilnosti beretk:

1. Zagotavlja učinek proti razjedam. Istočasno se identificira bazalna in stimulirana sekrecija klorovodikove kisline, medtem ko narava dražljaja ni pomembna.
2. Uspešna in hitra absorpcija v steno želodca. Beret se lahko uporablja ne glede na uporabo hrane, saj slednje ne vpliva na njegovo absorpcijo.
3. Kontraindikacije za uporabo zdravila je treba upoštevati nosečnost, zagotavljanje dojenja, kot tudi povečano stopnjo občutljivosti na katerokoli sestavino zdravila.

Pomanjkljivost beretk je nezmožnost kombinacije z nekaterimi zdravili, pa tudi kontraindikacij, ki so bile navedene prej. Cena tega zdravila je povprečno 400 rubljev - odvisno od odmerka.

Po ocenah je za Bereto značilna visoka učinkovitost. Vendar pa nekateri opozarjajo na kratko trajanje zdravljenja. Poleg tega je nedopustnost uporabe Beretke z določenimi tabletami, zaradi česar so iskali svoje analogi, kljub dejstvu, da je orodje zlahka prenaša telo in se dobro absorbira.

Na osnovi esomeprazola

Značilno za predstavljeno kategorijo zdravil je treba upoštevati, da aktivne sestavine dolgo ostanejo v človeškem telesu. V zvezi s tem gastroenterologi pogosto vztrajajo pri uporabi minimalnega odmerka enkrat na dan.

Nexium

Predstavljeno zdravilo uporabljamo iz skupine zaviralcev protonske črpalke za GERD, ulcerozne lezije želodca in dvanajstnika 12, hiperacidnost želodčnega soka, kot tudi v primeru gastrointestinalne krvavitve nedoločene diagnoze in nekaterih drugih diagnoz. Upoštevati je treba značilnosti sredstev:

• hitro pojavljanje terapevtskega učinka, in sicer po 60 minutah povprečno;
• možnost uporabe za otroke in odrasle, ne glede na uporabo hrane;
• ne uporabljajte več kot eno tableto na dan, obvezno pranje z vodo za optimalno absorpcijo zdravila.

Slabosti Nexiuma vključujejo veliko število kontraindikacij, vključno z zadnjim trimesečjem nosečnosti, kot tudi odpoved ledvic in jeter. Strošek zdravila je od 250 rubljev.

Povratne informacije o uporabi tega zdravila so pozitivne. Bodite pozorni na njegovo učinkovitost in hiter vpliv. Hkrati veliko število kontraindikacij omejuje stopnjo okrevanja, zato je treba iskati analoge Nexiuma. Prav tako mnogi niso zadovoljni s potrebo po dolgoročni uporabi zdravila, da bi zagotovili maksimalne rezultate in odpravili ponovitve.

Seznam zdravil - zaviralci protonske črpalke - z opisom

Inhibitorji protonske črpalke (PPI) na sodobnem farmacevtskem trgu so izolirani v obliki kapsul ali tablet. Ta zdravila se lahko uporabljajo le po navodilih zdravnika. Boste izvedeli več o zdravilih iz našega članka.

Patologije sluznice želodca, ki so se pojavile zaradi kršitev kislosti želodčnega soka, se zdravijo z zaviralci protonske črpalke. Priprave te skupine so predpisane za različne bolezni želodca (razjeda, gastritis, gastroduodenitis, refluksni ezofagitis, erozija požiralnika itd.), Njihovo delovanje pa je namenjeno zmanjšanju proizvodnje želodčnega soka.

Poleg tega se zaviralci protonske črpalke nujno uporabljajo v kompleksni terapiji z antibakterijskimi zdravili za izkoreninjenje bakterije Helicobacter Pylori, kot tudi v primeru sistematičnih zdravil, ki negativno vplivajo na delovanje želodca in črevesja.

Kako delujejo droge

Zdravila se jemljejo peroralno, pri čemer pijete veliko vode. Aktivna sestavina zdravila vstopi v črevo, po kateri se pojavi absorpcija v kri. Poleg tega zdravilna učinkovina zdravila prodre skozi želodčno sluznico.

Opozoriti je treba, da bolnik v prvih dneh po začetku jemanja zaviralcev protonske črpalke ne opazi pozitivnih sprememb. To je predvsem posledica dejstva, da imajo te tablete kumulativni učinek, to pomeni, da začnejo delovati v polni sili, potem ko se zadostna količina zdravilne učinkovine nabere v izločanju želodčnega soka.

Ta zdravila se uporabljajo v kompleksnem zdravljenju s probiotiki, encimi in antacidi, včasih z antibiotiki.

Indikacije za uporabo

Gastroenterolog predpiše inhibitorje protonov, če je patologija želodca posledica spremembe v stopnji kislosti želodčnega soka. Ta značilnost se običajno najde pri naslednjih boleznih prebavil:

• kronična zgaga;
• gastritis različnih etiologij;
• gastroduodenitis;
• prisotnost razjed želodca ali dvanajstnika.

Kljub temu, da zaviralci protonske črpalke zelo redko povzročajo neželene učinke, imajo minimalen seznam kontraindikacij, je priporočljivo uporabljati to zdravilo samo na recept.

Kontraindikacije za sprejem

Zaviralci protonske črpalke imajo standardni seznam kontraindikacij:

• Uradna opomba IPP navaja, da se uporaba sredstev ne priporoča kategorično ženskam, ki nosijo otroka, kot tudi pri dojenju otroka.
• Ne morete zdraviti želodca s temi zdravili za otroke, ki še niso dopolnili 12 let.
• Tudi v seznamu kontraindikacij je črta, ki se nanaša na individualno nestrpnost zdravilne učinkovine. V tem primeru zdravnik spremeni tablete za podobne.

Možni neželeni učinki

Za vsako skupino blokatorjev so značilni posamezni stranski učinki. Opozoriti je treba, da so zelo redki. Razmislite o glavnih:

• slabost;
• izguba apetita;
• glavobol;
• zaprtje ali driska;
• bruhanje;
• bolečine v želodcu;
• alergijska reakcija v obliki kožnega izpuščaja.

Učinkovit IPP

Inhibitorje protonske črpalke lahko razdelimo v pet skupin. Njihova razlika je aktivna snov in njena količina. Odvisno od aktivne sestavine se lahko režim odmerjanja, potek zdravljenja ali odmerjanje zdravila razlikujejo. Vsi obstoječi tipi inhibitorjev so namenjeni zmanjšanju proizvodnje želodčnega soka. Razmislite o seznamu najbolj učinkovitih zdravil.

Zdravila na osnovi lansoprazola

Razlika te skupine je visoka sposobnost absorbiranja. Ta orodja vključujejo Lanzapol, Helicol, Lanzoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lanzodin in druge.

Oglejmo si najbolj priljubljena zdravila na osnovi lansoprazola:

• Acrylans. Zdravilo je na voljo v obliki kapsul. Pakiranje vsebuje 30 mg. aktivne sestavine. V enem pretisnem omotu je 10 tablet. Proizvajalec zdravilo proizvaja v pakiranjih po 10, 20 ali 30 kapsul. Glede na uradno opombo, je zdravilo priporočljivo piti enkrat na dan. Odvisno od resnosti bolezni lahko zdravnik prilagodi režim in zdravljenje.
• Lantsid. Sredstva za zdravljenje bolezni, povezanih s kislino, v gastrointestinalnem traktu, proizvedene v kapsulah. Sestava ene kapsule vsebuje 15 mg. aktivne sestavine. Odmerek zdravila je zasnovan za enkratni odmerek. Pri hudih boleznih lahko zdravnik poveča odmerek.
• Epikur Vsaka kapsula tega zaviralca protonske črpalke vsebuje 30 mg. aktivne sestavine. Eno pakiranje vsebuje 10 kapsul. Način dajanja in doza se ne razlikuje od zgoraj omenjenih analogov.

Zdravila na osnovi omeprazola

Do danes je najbolj priljubljen način, ki je predpisan za povečano izločanje želodčnega soka, kot tudi v prisotnosti razjede želodca. Številne študije so dokazale učinkovitost tega zdravila. Zdravila s to učinkovino imajo nizko ceno.

Take tablete razporedite z zdravilno učinkovino "omeprazol": Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Orthanol, Helicid itd.

Razmislite o nekaterih imenih teh zaviralcev protonske črpalke:

• Omez. Kapsule nove generacije vsebujejo malo bolj aktivno sestavino v primerjavi z zdravili na osnovi lansoprazola. V eni kapsuli - 40 mg. aktivne sestavine. Uporabite enkrat na dan. Ta odmerek je povsem dovolj za preprečevanje nastajanja kisline podnevi in ​​ponoči. Potek zdravljenja določi zdravnik.
• Bioprazol. V eni kapsuli je 20 mg. aktivne sestavine. Zaviralec protonske črpalke učinkovito zmanjšuje proizvodnjo kisline. Na dan morate piti samo eno kapsulo.
• Omezol. Zaviralec protonske črpalke prispeva k zaviranju proizvodnje klorovodikove kisline. Sestava ene tablete vsebuje 40 mg. aktivne sestavine. Vzemite eno kapsulo na dan. V nekaterih primerih zdravnik priporoča jemanje zdravila dvakrat.
• Losek. V eni kapsuli - 30 mg. aktivne sestavine.

Zdravila na osnovi pantoprazola

Protonska skupina ima nekaj posebnosti - skrbno vplivajo na želodčno sluznico. Zato je lahko potek zdravljenja dolg, da bi se izognili morebitnim ponovitvam.

V to skupino spadajo: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Ploref, Ultera, Pantaz itd.

Oglejmo si nekaj zdravil na osnovi pantoprazola:

• Kontrolok. Inhibitor je na voljo v obliki tablet. Ena kapsula lahko vsebuje 20 ali 40 mg. aktivne sestavine. Glede na diagnozo se lahko metoda dajanja in odmerki razlikujejo.
• Nolpaz Na voljo v odmerkih 20 in 40 mg. Posebnost te droge - njen sprejem je prepovedan do 18. leta starosti. Uporabite ga enkrat na dan, najbolje zjutraj.
• Ultra. Inhibitor protonske črpalke je analog Nolpazyja. Doziranje in način dajanja sta enaka.

Pripravki na osnovi rabeprazola

Sredstva te skupine se učinkovito spopadajo s to nalogo.

Med zdravili na osnovi rabeprazola so: Zolispan, Ontime, Pariet, itd.

Naj podrobneje opišemo učinek nekaterih zdravil na osnovi rabeprazola:

• Beretka. Zaviralec protonske črpalke vsebuje 20 ali 40 mg. aktivne sestavine. Zdravilo se predpiše enkrat ali dvakrat na dan, odvisno od namena zdravljenja.
• Zulbex Na voljo v obliki tablet, vsebuje 20 mg. aktivne snovi. Zdravilo je pogosto predpisano za zdravljenje razjed. Za učinkovito zdravljenje zadostuje enkratni odmerek zdravila, po možnosti zjutraj.
• Rabelok. Pogosto je predpisana kot preventivni ukrep za razvoj razjede želodca ali dvanajstnika. Vsebuje samo 15 mg. aktivne sestavine.

Zdravila na osnovi esomeprazola

Značilnost te skupine je, da aktivne sestavine izdelkov ostanejo v človeškem telesu dolgo časa. Zaradi tega zdravniki običajno predpisujejo minimalni odmerek enkrat na dan.

S sredstvi te skupine so: Neo-Zext, Esomeprazol Canon in drugi.

Najbolj priljubljena zdravila na osnovi esomeprazola so:

• Nexium. Glavna indikacija za zdravljenje je gastroezofagealna refluksna bolezen. Na voljo v odmerkih 20 mg. Pomanjkljivost tega orodja je precej visoka cena. En paket stane približno 1.500 rubljev.
• Emanera. Dodelite dvakrat na dan. Vsebuje 20 mg. aktivne sestavine. Na podlagi povratnih informacij potrošnikov lahko sklepamo, da ima proizvod dobro učinkovitost, vendar precej visoke stroške.

Danes zdravniki in bolniki raje uporabljajo zdravila na osnovi lansoprazola in pantoprazola. Ta skupina zelo redko povzroča neželene učinke in je primerna za skoraj vsako osebo. Poleg tega je potek zdravljenja s kapsulami, ki temelji na teh aktivnih sestavinah, veliko krajši. Ne pozabite, da mora vsak zaviralec protonske črpalke imenovati le zdravnik po diagnostičnem pregledu.

Pro-Gastro

Bolezni prebavnega sistema... Povejmo vse, kar želite vedeti o njih.

Zaviralci protonske črpalke: zdravila, značilnosti uporabe

Zaviralci protonske črpalke (drugače - zaviralci protonske črpalke, IPP) - skupina zdravil, ki zmanjšujejo nastajanje klorovodikove kisline v želodčnih celicah. Danes se široko uporablja 5 predstavnikov tega razreda: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol.

Spoznali boste možne stranske učinke teh zdravil, indikacije in kontraindikacije za njihovo uporabo, o možnih stranskih učinkih teh zdravil iz našega članka.

Mehanizem delovanja, učinki IPP

Inhibitorji protonske črpalke so sprva predzdravila, torej nimajo zdravilnih lastnosti. Ampak, ko vstopijo v človeški prebavni trakt, vzamejo proton vodika k sebi in se spremenijo v aktivno obliko zdravila. Nato se vežejo na encime parietalnih celic želodca, ki motijo ​​nastajanje klorovodikove kisline. Približno v 18 urah (in v nekaterih primerih in kasneje) se ta encim ponovno sintetizira in izločanje klorovodikove kisline se ponovno vzpostavi v enakem volumnu.

Molekule različnih predstavnikov IPP se aktivirajo v človeškem prebavnem traktu pri različnih hitrostih. Tako se rabeprazol aktivira hitreje kot drugi, pantoprazol pa se aktivira najdlje (v 4,6 minutah pri pH 1,2).

Sprejemanje povprečnega terapevtskega odmerka katerega koli od IPP-jev zagotavlja supresijo klorovodikove kisline pri proizvodnji kisle kisline za več kot 80% (nekateri člani skupine so celo 98%) in vzdržuje to raven 18 ur ali dlje.

Nekateri posamezniki, ki jemljejo inhibitorje protonske črpalke, zabeležijo epizode tako imenovanega "kislinskega nočnega prodora" - zmanjšanje pH želodca za manj kot 4 po 23:00, ki traja približno 60 minut ali dlje. To stanje se lahko razvije med jemanjem kateregakoli od IPP, ne vpliva na hitrost celjenja razjed želodca in dvanajstnika, lahko pa je manifestacija bolnikovega pomanjkanja občutljivosti za zdravilo.

Poleg glavnega učinka (zmanjšanje kislosti želodčnega soka) zaviralci protonske črpalke povečajo učinkovitost antibiotikov, ki se uporabljajo za zdravljenje peptične razjede, neposredno vplivajo na H. pylori, zavirajo njegovo fizično aktivnost in zavirajo nastajanje ureaze, ki je potrebna za preživetje tega mikroorganizma.

Kako se ipp obnaša v telesu

Če zaviralec protonske črpalke pade neposredno v kislo okolje želodca, se predčasno aktivira in uniči. Zato je glavna odmerna oblika teh zdravil - kapsule, prevlečene, odporne na učinke želodčnega soka. Takšna lupina se uniči v tankem črevesu, kar zagotavlja želeni učinek zdravila.

Primerjalna značilnost obnašanja v telesu različnih predstavnikov zaviralcev protonske črpalke je predstavljena v obliki tabele.

Indikacije in kontraindikacije za uporabo

• razjeda želodca in dvanajstnika v akutni fazi, zlasti razjede, ki so odporne na terapijo z zaviralci H2-histamina;
• podporna terapija peptične ulkusne bolezni (za preprečevanje ponovitve);
• Razjede, povezane z NSAID;
• Zollinger-Ellisonov sindrom;
• GERD;
• funkcionalna dispepsija.

Kontraindikacije za vnos teh zdravil so bolnikova večja občutljivost za njihove sestavine in starost otrok do 14 let. Pri nosečnicah se IPČ uporabljajo po strogih indikacijah (kategorija delovanja na plod je B), priporočljivo je, da doječe matere prenehajo dojiti za čas zdravljenja.

Neželeni učinki

Nekateri bolniki, ki so prejemali zaviralce protonske črpalke, so opazili pojav neželenih učinkov. Ob kratkem zdravljenju se lahko pojavijo:

• živčni sistem: glavobol, omotica, utrujenost (pri 1-3 bolnikih od 100);
• motnje blata (diareja pri 2%, zaprtje pri 1% bolnikov);
• kožni izpuščaj, bronhospazem in druge reakcije alergijske narave - manj pogosto kot v 1% primerov;
• motnje sluha in vida (zelo redko, samo z infuzijo omeprazola).

Pri daljšem zdravljenju z omeprazolom v velikih odmerkih (npr. Z Zollinger-Ellisonovim sindromom) se lahko poveča raven gastrina v krvi bolnikov in razvije se (hiperplazija) endokrinih celic. Oba pogoja sta reverzibilna - vse je normalizirano po odpravi API-ja.

Dolgotrajna uporaba celo velikih odmerkov zdravil v tej skupini ni povezana s tveganjem za onkologijo organov prebavnega trakta. Zaviralci protonske črpalke so varni in jih bolniki praviloma dobro prenašajo.

Interakcije

IPP vodi do povečanja pH v želodcu, ki zmanjšuje absorpcijo protiglivičnega zdravila ketokonazol in nasprotno izboljša absorpcijo srčnega glikozida digoksina. To pomeni, da se bo njegov učinek, ko se bo uporabljal hkrati z IPP prvega, do določene mere zmanjšal, drugi pa bo, nasprotno, učinkovitejši.

Predstavniki

Kot je navedeno zgoraj, danes strokovnjaki v svoji praksi uporabljajo pet predstavnikov razreda IPP. Vendar so to le aktivne snovi 5 in vsaka od njih ima vsaj 5 trgovskih imen (ki jih proizvajajo različna farmacevtska podjetja).

• Omeprazol lahko najdete pod imeni "Omez", "Ultop", "Losek", "Gastrozol", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" itd.
• Trgovska imena Lansoprazola so "Lantsid", "Lanzap", "Akrilans", "Lansofed", "Epicurus" in drugi.
• Rabeprazol je znan tudi kot "Pariet", "Zulbeks", "Rabelok", "Razo", "Bereta" in drugi.
• Pantoprazol se lahko skriva za imeni "Nolpaz", "Kontrolok", "Ploref", "Ullter", "Panum" itd.
• Trgovska imena esomeprazola - "Nexium", "Emanera", "Neo-sext" in drugi.

Cene za isto zdravilo med različnimi farmacevtskimi podjetji se lahko zelo razlikujejo, vendar to ne pomeni, da bo cenejši IPP neučinkovit. Zdravnik, ki vam predpiše zaviralec protonske črpalke, zagotovo upraviči svojo izbiro (verjetno je že naletel na to zdravilo in je prepričan, da je zelo učinkovit). Lahko takoj pojasni z njim ime zdravila za zamenjavo, v primeru, da predpisane droge v lekarni ne pojavi.

Zaključek

Zaviralci protonske črpalke so zdravila, katerih glavni učinek je zatiranje proizvodnje klorovodikove kisline, to je zmanjšanje kislosti želodčnega soka. Ta zdravila se običajno uporabljajo v kratkih tečajih, vendar so pri nekaterih boleznih (npr. Z Zollinger-Ellisonovim sindromom) bolniki prisiljeni, da jih vzamejo dolgo časa - 2 leti ali več. So učinkoviti, varni in jih velika večina bolnikov dobro prenaša.

Prvi kanal, program »Živite zdravo« z Elena Malysheva, izdaja »Zaviralci protonske črpalke: kaj vprašati zdravnika«:

Neželeni učinki zaviralcev protonske črpalke

Blokatorji protonske črpalke povečujejo tveganje za smrt

Zaviralec protonske črpalke, kaj je to

Milijoni ljudi vsak dan pogoltnejo inhibitorje protonske črpalke: priljubljene zaviralce receptorjev H2. Predpisani so za zgago in mnoge druge prebavne težave. Znane so tudi kot zaščita želodca. Vendar pa blokatorji kislin še zdaleč niso neškodljivi. Seznam njihovih stranskih učinkov dneva. V zadnjem času (julij 2017) so raziskali povečano tveganje za smrt.

Zaviralci protonske črpalke lahko popolnoma ustavijo tvorbo želodčne kisline

Blokatorji protonske črpalke se predpisujejo zelo pogosto. Na začetku, zlasti v primeru resnih gastrointestinalnih težav, kot so krvavitev v želodcu, refluksna bolezen ali požiralnik, imajo skoraj vse osebe težave z želodcem.

Poleg tega so tisti, ki jemljejo dolgoročno škodljiva zdravila, kot so nekateri antibiotiki ali NSRI (protivnetni anestetiki, na primer za revmatizem) - bodisi oseba, pes ali mačka - predpisujejo blokatorje kislin.

Blokatorji kislin se prodajajo brez recepta, kar še povečuje njihovo priljubljenost. Mnogi ljudje so se že zatekli k najbolj tveganim sredstvom, če trpijo le zaradi zgage.

Blokatorji protonske črpalke - to so učinkovine z aktivnimi snovmi omeprazol, famotidin, pantoprazol, esomeprazol itd. Če so sredstva napisana, se konča s - "prasol", potem je to BPP.

V nasprotju z antacidi (npr. Rennie), ki »nevtralizirajo« le že nastalo kislost želodca, PPI neposredno v celicah želodčne sluznice zmanjša nastajanje želodčne kisline. Ne delujejo tako takoj po zaužitju, ampak šele čez nekaj časa. Pogosto PPI ne zmanjša nastajanja kisline v želodcu, ampak ga popolnoma blokira.

Kdo pozna pomen želodčne kisline za zdravje ljudi, vsaj zdaj sumi, kakšne resne posledice imajo lahko blokatorji kislin.

Zaviralci protonske črpalke: večje tveganje za smrt in druge neželene učinke

Blokatorji protonske črpalke v razvitih državah sveta med top 5 najpogosteje predpisanih in uporabljenih drog. Samo v ZDA se Nexium predpiše 15 milijonov krat na mesec (!).

Njihovi različni neželeni učinki so znani, še posebej, če jih jemljete dolgoročno. Vključena je huda poškodba ledvic, povečano tveganje za zlom kosti in morda demenco. Naslednji neželeni učinki so še posebej pogosti:

• Blokatorji protonske črpalke lahko povzročijo neugodje v prebavilih: bolečine v trebuhu, napenjanje, slabost, driska itd.
• Protonski blokatorji pomagajo pri razvoju alergij na živila.
• Blokatorji protonske črpalke lahko povzročijo pomanjkanje vitamina B12 in resne posledice.
• Blokatorji protonske črpalke lahko pripeljejo do resorpcije kršitve, kar pomeni, da minerali in elementi v sledovih ne morejo biti popolnoma odstranjeni iz črevesja. Zato se lahko spremeni v kronično prehransko pomanjkanje, na primer pomanjkanje kalcija, magnezija, železa in cinka.
• Vprašanje kalcija, magnezija in cinka trenutno povečuje primanjkljaj, hkrati pa tudi tveganje za zlome kosti v starejši starosti.
• Po nekaj tednih jemanja BPP se lahko število jeter poslabša.
• Tveganje za kronično ledvično bolezen se poveča, če vzamemo dolgoročno BPP. Obe kislini (kot zaviralci protonske črpalke in antagonisti histaminskih receptorjev) lahko okrepita ledvične kamne ali druge kronične ledvične bolezni.
• Tveganje okužbe se poveča v prisotnosti BPP, to je tveganje za pljučnico, okužbe s salmonelo itd.
• Blokatorji protonske črpalke prispevajo k proliferaciji Helicobacter pylori, vnetjih sluznice želodca, želodčnih razjedah in bodo odgovorni.
• Jemanje nosečnice med nosečnostjo, blokator kisline, je lahko alergijsko tveganje za otroka, zmanjša imuniteto in vpliva na tveganje nadaljnjega razvoja astme, kot so napovedali raziskovalci na Univerzi v Edinburgu januarja 2017. Ugotovili so, da je pri otrocih, ki so med nosečnostjo jemali blokator kisline, bolj verjetno, da bodo imeli astmo po otrocih

Zato je v vsakem primeru najbolje, če oseba sploh ne jemlje blokatorjev kislin, problem pa je mogoče rešiti na drug način, še posebej, ker sta obe zdravili - antagonisti BPP in histaminski receptorji - do sedaj veljali za varno zdravilo med nosečnostjo.

Nova študija Medicinske šole Washingtonske univerze v St. Louisu / Missouriju kaže, da je dolgotrajna uporaba PPI povezana s povečanim tveganjem smrti. Rezultati so bili 3. julija 2017 objavljeni v strokovni reviji.

H2 Receptor Blockers: Tveganje za prezgodnjo smrt se poveča za 50 odstotkov

Zainteresirani raziskovalci so raziskovali podatke o 275.000 uporabnikih PPI in 75.000 ljudi, ki so jemali ta zdravila, da bi zmanjšali kislost v želodcu.

Vsi podatki, ki smo jih obrnili in obrnili, videli smo isto stvar, in sicer povečano tveganje smrti pri ljudeh, ki so jemali PPI, «je avtor študije dr. Ziad Al-Ali, zdravnik in docent medicine.
bolniki, ki so uporabljali antagoniste histaminskih receptorjev za eno do dve leti, se je izkazalo za 50% bolj verjetno, da bodo umrli v naslednjih petih letih. "

Dlje ko človek jemlje blokatorje histaminskih H2 receptorjev, zdravila, večji so stranski učinki.

Profesor Al-Ali meni, da vsi različni stranski učinki PPI v celoti povzročijo, da so uporabniki oslabljeni in zato umirajo zgodaj.

Raziskovalna skupina je tudi ugotovila, da so tisti bolniki, ki so jemali PPI, vendar sploh niso imeli težav z želodcem (uporaba kot "želodčna obramba"), tveganje za smrt se je povečalo za dodatnih 24 odstotkov.

Tveganje za prezgodnjo smrt zaradi PPI se je povečalo, bolj kot je oseba dlje jemala zdravila.

Zdravniki znova in znova predpisujejo zdravila z zaviralci histaminskih H2 receptorjev - kljub dejstvu, da jih mora bolnik prenehati jemati dolgo časa

Mnogi ljudje verjamejo, da je PPI izjemno neškodljiv, preprosto zato, ker ga lahko kupite povsod v lekarni zelo hitro. Običajno se PPI ne sme jemati več kot dva do osem tednov. Vendar jih veliko ljudi ne zapusti, ker vas zdravnik ne opozarja, da morate prenehati jemati zdravilo pravočasno. Da, pogosto se zdravniki PPI vedno znova predpisujejo.

H2 Receptor Blockers - kot navada

Zdaj je problematično, da zaviralci receptorjev H2 - če se navadite nanje, po nekaj tednih ni tako enostavno znebiti. Takoj, ko oseba preneha jemati PPI, se zgaga pogosto vrne močnejša kot kdajkoli prej. Tudi če se zgaga še nikoli ni zgodila (na primer, če ste poleg drugih zdravil vzeli le ta zdravila kot „obrambo želodca“).

Varnost zaviralcev protonske črpalke

Objavljeno v reviji:
“Klinični vidiki gastroenterologije, hepatologije”, 2009, №4, str. 22-28

T.L. Lapina
Klinika propedeutike notranjih bolezni, gastroenterologija in hepatologija. Moskovska medicinska akademija V.H.Vasilenko. I.M.Shechenova

Namen pregleda. Navedite podatke o možnih interakcijah zdravil in stranskih učinkih zaviralcev protonske črpalke (IPP).

Najnovejši podatki iz literature. Spekter neželenih učinkov IPP je široko zastopan v znanstveni literaturi in glede na rezultate številnih obsežnih študij se po svojih značilnostih le malo razlikuje od neželenih učinkov blokatorjev histaminskega receptorja H2 in placeba. Najpomembnejša interakcija z antagonisti vitamina K, benzodiazepini in fenitoinom. Prikazana je interakcija na ravni 2C19 citokroma P450 izoencima s klopidogrelom, zaradi česar se zmanjša antiplateletni učinek slednjega. Sprejetje IPČ je lahko povezano s povečanim tveganjem za osteoporozo in vnetljivo pljučnico, ki jo je pridobila skupnost, vendar je treba mehanizme in klinični pomen teh dejstev še dodatno proučiti.

Zaključek Zaradi visoke učinkovitosti IPP je ta razred zdravil eden najbolj razširjenih. Razpoložljivi podatki o interakcijah z zdravili, ki temeljijo na obsežnih kliničnih izkušnjah in rezultatih znanstvenih raziskav, omogočajo napovedovanje tveganja neželenih učinkov za vsakega posameznega bolnika z visoko stopnjo natančnosti.

Ključne besede: zaviralci protonske črpalke, klopidogrel, osteoporoza, pljučnica.

Zaviralce protonske črpalke (PPI) je treba obravnavati kot osnovna zdravila pri zdravljenju bolnikov s pogostimi in družbeno pomembnimi boleznimi, povezanimi s kislino. IPP sprejemajo milijoni ljudi. Pri boleznih, kot so refluksni ezofagitis, Zollinger-Ellisonov sindrom, je potrebno dolgotrajno zdravljenje - meseci, leta in včasih celo življenje. Pod pogojem, da obstaja velika potreba prebivalstva po teh pripravkih in njihovem pogosto dolgem receptu, so varnostna vprašanja IPP še posebej pomembna.

IPP selektivnost

Farmakološko podlago za varnost IPP zagotavlja selektivnost njihove porazdelitve in kopičenja v telesu, pa tudi specifičnost njihove interakcije s ciljno molekulo - H + -, K + - odvisna ATPaza - s protonsko črpalko parietalne celice žleze želodca. Čim višja je selektivnost zdravila, tem boljša je njegova toleranca in povzroča manjše število neželenih reakcij. IPČ so večinoma razporejene zunaj celice in imajo majhen obseg porazdelitve. Po peroralnem dajanju absorpcija IPP v tankem črevesu (dozirne oblike pripravkov so enterične) in vstopi v krvni obtok. Derivat benzimidazola se prenaša na mesto delovanja - sluznica želodca in z difuzijo se kopiči v lumnu sekrecijskih tubulov parietalne celice. Tam poteka protonacija dušikovega atoma piridinskega obroča molekule IPP in prehod v aktivno obliko, sulfenamid, zaradi česar se je mogoče povezati s tiolnimi skupinami cisteina v protonski črpalki in blokirati ta encim. Glavna lastnost tega razreda zdravil je selektivno kopičenje v kislem okolju sekretornih tubulov parietalne celice. Zaračunane (protonirane) oblike substituiranih benzimidazolov prodrejo skozi biološke membrane slabše kot nezaračunane, zato so koncentrirane, kjer je pH pod pK in pride do njihove protonacije. V živi celici so kompartmenti s kislim medijem - lizosomi, nevsekretorne granule in endosomi, kjer je pH 4,5–5,0. S popolno stimulacijo parietalnih celic je pH sekrecijskega tubula 0,8. Tako je za selektivno kopičenje v sekrecijskem tubulu pK IPC pod 4.5. Koncentracija teh zdravil v sekrecijskem tubulu parietalne celice je 1000-krat večja od njihove koncentracije v krvi [2, 19].

PPI in interakcija z zdravili

Ker se presnova zaviralcev protonske črpalke pojavlja v jetrih s citokromom P450, lahko ta zdravila vplivajo na jetrno presnovo drugih zdravil. V klinični praksi so interakcije med zdravili, ki vključujejo substituirane benzimidazole, redko bistvene (tabela 1). Vendar je na primer priporočljivo skrbno spremljati bolnike, ki jemljejo omeprazol in fenitoin ali varfarin. Možno je, da lansoprazol vpliva na presnovo teofilina prek CYP1A2 [1].

Tabela 1. Interakcije z drogami [1]

Zaviralci protonske črpalke

Druga varianta interakcije z zdravili je posledica aktivnega vpliva inhibitorjev protonske črpalke na intragastrični pH: zdravila, katerih absorpcija se lahko spreminja glede na pH, so najverjetneje nestabilna v kislem ali alkalnem okolju, pripadajo šibkim bazam ali šibkim kislinam ali imajo pH-odvisno obliko zdravila.. Povečanje absorpcije (za digoksin, nifedipin, aspirin, midazolam, didanozin, metadon, encime za trebušne slinavke) praviloma nima kliničnega pomena. Za ketokonazol, itrakonazol, cefpodoksim, enoksacin, indinavir je opisana zmanjšana absorpcija. Obstajajo poročila o zmanjšanju klinične učinkovitosti ketokonazola in itrakonazola v kombinaciji z IPP.

Ocena pomembnosti interakcij zdravil za omeprazol, lansoprazol in pantoprazol v preteklosti zaradi njihovega pojavljanja na trgu (več kot 10 let) v praktičnem zdravstvenem varstvu je predstavljena v tabeli. 2. Uradno so bili registrirani posamezni klinično pomembni primeri interakcij zdravil za milijone zdravil [13].

Tabela 2. Uradna statistika o interakcijah z drogami

Nedavno odkrita interakcija med IPP in klopidogrelom se zdi bistveno pomembna in pomembna: obstajajo resni dokazi, da IPP zmanjšuje antitrombocitni učinek klopidogrela, ki nosi tveganje za razvoj ustreznih zapletov. Mehanizem te interakcije se preučuje. Mogoče je, da omeprazol zavira nastajanje aktivnega presnovka klopidogrela, ki sam povzroči antiagregacijski učinek, ta interakcija je možna na ravni citokroma P450 v jetrih (podenoti CYP2C19).

Pri bolnikih, ki so bili hospitalizirani zaradi akutnega koronarnega sindroma, retrospektivno (glede na 2003–2006), so bili rezultati ocenjeni za zdravljenje s klopidogrelom v kombinaciji s PPI, predpisanim za preprečevanje neželenih učinkov na sluznico želodca in dvanajstnika ter brez dodelitve PPI. Ob sočasni uporabi klopidogrela in PPI se je smrt in ponovna hospitalizacija zaradi akutnega koronarnega sindroma pojavila pri 29,8%, brez PPI - v 20,8%. Razmerje verjetnosti (OR) je bilo 1,25 (95% IZ 1.11–1.41). Pri analizi sekundarnih izidov so opazili tudi večje tveganje ponovne hospitalizacije pri posameznikih, ki so sočasno jemali klopidogrel in PPI (14,6% proti 6,9%; OR 1,86; 95% CI 1,57–2,20), tveganje intervencij za revaskularizacijo (15,5% proti 11,9%; OR 1,49; 95% IZ 1,30–1,71). Ni bilo povečanja tveganja za skupno umrljivost (19,9% v primerjavi s 16,6%; AL 0,91; 95% CI 0,80-1,05). Sprejem PPI brez klopidogrela ni bil povezan s tveganjem smrti ali ponovne hospitalizacije (za n = 6450 OR, 0.98; 95% CI, 0.85–1.13) [9]. Na svoji letni konferenci maja 2009 je Društvo za intervencijsko kardiologijo (SCAI) izdalo sporočilo za javnost, v katerem so predstavljeni rezultati druge obsežne študije (16 690 bolnikov, ki so prejemali klopidogrel po stentiranju) in opozorilo na sočasno uporabo klopidogrela ali tiklodipina in IPP. Prav tako zagotavlja podatke o povečanju pogostosti kardiovaskularnih zapletov z uporabo takšne kombinacije zdravil.

Neželeni učinki IPP

Sicer pa IPČ le redko povzročajo neželene učinke, temveč so to neželeni učinki (poročani dogodki), o katerih poročajo bolniki, ki sodelujejo v kliničnih preskušanjih, vključno s tistimi, ki določajo varnostni profil zdravila. Obseg, v katerem se ti neželeni učinki neposredno nanašajo na učinek benzimidazola, ni vedno mogoče presoditi, zlasti ker je pogostost neželenih učinkov pogosto enaka kot v skupini s placebom. Opisani neželeni učinki so praviloma rahlo izraženi in reverzibilni. Na strani prebavil kažejo driska, zaprtje, bolečine v trebuhu, slabost, prehodno povečanje aktivnosti aminotransferaz; iz centralnega in perifernega živčnega sistema - glavobol, omotica, zaspanost.

Obstajajo kožne reakcije v obliki izpuščaja in / ali srbenja. Za različne PPI so izolirana opazovanja o izrazitih stranskih učinkih, intoleranci in idiosinkraziji.

Na voljo so podatki, ki primerjajo varnost IPČ s predhodno široko uporabljenimi antisekretnimi zdravili - zaviralci receptorjev H2, katerih farmakološke značilnosti in značilnosti kratkotrajne in dolgotrajne uporabe so dobro raziskane. Rezultati analize najpogostejših (več kot 1%) neželenih dogodkov pri imenovanju omeprazola (n = 2818) in ranitidina (n = 1572) za obdobje od 2 do 12 tednov s peptično razjedo in refluksnim ezofagitisom so predstavljeni na sliki. 1 [10]. Po mnenju W. Creutzfeldta je varnostni profil omeprazola v kliničnih študijah 10 let, ki je vključeval 25.000 bolnikov, enak kot pri histaminskih receptorjih H2 receptorjev [3]. Obstajajo rezultati primerjave varnosti različnih IPP med seboj in s placebom (slika 2) [6]. Zaključek teh študij je, da sta pogostost in profil neželenih učinkov teh zdravil enaka kot pri placebu.

Sl. 1. Najpogostejši neželeni dogodki pri uporabi omeprazola (n = 2818) in ranitidina (n = 1572) [10]

Sl. 2. Pogostost registracije neželenih učinkov s kratkotrajno uporabo omeprazola 20 mg (n = 431), 30 mg lansoprazola (n = 422) in placeba (n = 213) [6]

Iz študij, ki analizirajo dolgoročno zdravljenje IPP, se obračamo na rezultate E.C. Klikenberg-Knol et al.: Omeprazol v odmerku 20–40 mg je bil uporabljen kot podporno zdravljenje za bolnike s hudo boleznijo gastroezofagealnega refluksa (GERD) [11]. Povprečno obdobje opazovanja je 6,5 let, maksimalno 11,2 leta. Povprečna pogostnost neželenih učinkov na leto zdravljenja je bila 0,52%, kar je omogočilo avtorjem, da zaključijo, da je dolgoročno vzdrževalno zdravljenje z omeprazolom varno za bolnike z refluksnim ezofagitisom, medtem ko je remisija zelo učinkovita (povprečno 1 akutna epizoda 9,4 leta spremljanja) [11]..

Kontraindikacije za imenovanje IPP je le nestrpnost do zdravil v tej skupini. Prilagajanje odmerka PPI pri ledvični odpovedi ni potrebno, zato je potrebna previdnost le v primeru izrazito okvarjenega delovanja jeter.

Neželeni učinki IPČ kot močnih antisekretornih zdravil

Varnostna vprašanja, povezana z njihovim močnim protisekretnim učinkom, zaslužijo posebno razpravo. Pri uporabi zdravil iz te skupine se razvije reverzibilna hipergastrinemija zaradi odziva G-celic na povečanje intragastričnega pH. Proizvodnja kisline je regulirana z mehanizmom negativne povratne informacije: ko se pH premakne na alkalno stran, se aktivirajo celice, ki proizvajajo gastrin, in izločanje gastrina, ki prizadene tako parietalne celice kot enterochromaffin podobne (ECL) celice. Gastrin in histamin, ki ju proizvajajo celice ECL, služijo kot aktivirni dražljaji za parietalne celice - proizvodnja kisline se nadaljuje. Kadar je predpisan IPP, je intragastrični pH pod nadzorom drog, hipergastrinemija pa je pričakovani učinek.

Kakšne bi lahko bile posledice hipergastrinemije z dolgotrajnim predpisovanjem PPI? V eksperimentu na podganah z dolgotrajnim dajanjem IPP so pokazali pomembno povečanje ravni gastrina in možnost nastanka karcinoidnih tumorjev iz celic ECL. Poleg tega je hiperplazija celic ECL odvisna od odmerka IPP in spola živali [4, 7]. Pozneje so bile ugotovljene pomembne razlike med verjetnostjo nastanka tumorjev iz celic ECL v poskusih na podganah in pri uporabi PPI pri ljudeh: različna občutljivost sluznice želodca na hipergastrinemijo (v poskusu se hipergastrinemija razvija samo z vnosom IPP) in gensko predispozicijo celic ECL podganah do hiperplazije [5].

Če povzamemo izkušnje z uporabo IPP pri ljudeh v zadnjih letih, je treba navesti, da ni bil zabeležen noben primer pojavljanja ne le karcinoidov, temveč tudi predhodnikov karcinoida. Zdravljenje z lansoprazolom do 4 leta, omeprazol - do 7 let, ni bilo povezano z nobenim neoplastičnim ali displastičnim procesom v endokrinih ali neendokrinih celicah želodca.

Zanimivi podatki so bili pridobljeni z Zollinger-Ellisonovim sindromom: po petih letih zdravljenja z visokimi odmerki omeprazola (do 360 mg na dan) se je povečanje gastrina zgodilo samo zaradi same bolezni in se med zdravljenjem ni povečalo [16, 18].

V 11-letni študiji bolnikov z GERD s podporno terapijo z omeprazolom so proučevali raven gastrina. Izkazalo se je, da je na podlagi IPP v skupini bolnikov, okuženih z H. pylori, povprečna vrednost gastrina v primerjavi z izhodiščem 200%, v skupini bolnikov, ki niso bili okuženi z H. pylori - 161%. Ločeno smo obravnavali 2 primera visoke hipergastrinemije (rast od povišanih vrednosti 430% oz. 173% na 6320% oziroma 9650%), ki smo ju opazili pri starejših osebah s hudo atrofijo želodčne sluznice, pri čemer sta oba bolnika pozitivna na H. pylori. Hipergastrinemija ni imela nobenega negativnega kliničnega ali morfološkega pomena [11]. Ugotovljeno je bilo, da je hipergastrinemija povezana z okužbo s H. pylori. Torej, po B. Schenk et al. (1998), med pacienti, ki so prejemali omeprazol in ohranjeno normogastrinemijo, je bila H. pylori odkrita v 14,2% primerov, s hipergastrinemijo pa je bila H. pylori ugotovljena v 75% primerov, kar je spremljalo izrazitejši gastritis z atrofijo sluznice fundusa želodca [21]. ].

Kasneje so številni avtorji objavili podatke o pospešenem razvoju atrofije želodčne sluznice, zlasti na področju telesa, s podporno terapijo z blokatorji histaminskih receptorjev H2 in IPP [12, 14]. Zakaj bi to dejstvo opozorilo zdravnike glede varnosti terapije? Dejstvo je, da je atrofični gastritis prekancerozna bolezen. V podrobnejši študiji povezave med atrofičnim gastritisom in IPP se je izkazalo, da IPČ nimajo vpliva na morfologijo želodčne sluznice. Vzrok kroničnega gastritisa je okužba H. pylori. IPP, ki ima pomemben antisekretični učinek, poveča pH v mikrookrožju bakterij, zaradi česar so praktično neizvedljivi. Pri monoterapiji se PPI H. pylori prerazporedi preko sluznice želodca - od antruma do telesa želodca z nižjimi vrednostmi pH.

Za razjasnitev tega vprašanja je bila načrtovana študija 309 bolnikov z GERD z randomiziranimi skupinami - glede na vzdrževalno zdravljenje z omeprazolom 3 leta in po operaciji fundoplikacije. Izkazalo se je, da ni povezave med napredovanjem atrofičnega gastritisa in uporabo omeprazola. V obeh skupinah je napredovanje atrofičnega gastritisa normalno potekalo le ob prisotnosti H. pylori v želodcu [17]. B.E. Schenk et al. [22] so raziskovali značilnosti gastritisa v GERB za 12 mesecev med zdravljenjem z omeprazolom, 40 mg na dan v treh skupinah bolnikov: Prva skupina je vključevala H. pylori pozitivne bolnike, ki so prejeli eradikacijsko terapijo. Drugo skupino sestavljajo bolniki, pozitivni na H. pylori, ki so namesto eradikacijske terapije prejemali placebo. Tretja skupina je vključevala bolnike, pri katerih ni bila odkrita infekcija s H. pylori. Pri ohranjanju H. pylori se je aktivnost vnetja v želodcu povečala, v antrumu pa se je zmanjšala. Z uspešnim izkoreninjenjem H. pylori se je aktivnost vnetja zmanjšala v želodcu in antrumu. Pri bolnikih, ki so sprva imeli okužbo z H. pylori [22], niso bile ugotovljene nobene histološke spremembe.

Ena od "klasičnih" funkcij želodčne kisline je baktericidna. Pri predpisovanju IPČ, ki imajo močan antisekretični učinek, se je treba bati, da bo ta funkcija oslabljena. Dejansko se med vzroki sindroma prekomerne rasti bakterij v tankem črevesu imenuje in prejema IPP. J. Leonard et al. izvedel sistematični pregled za določitev vrednosti PPI za razvoj črevesnih okužb. V analizi 2948 primerov kolitisa, ki ga je povzročil Clostridium difficile, se je izkazalo, da je antisekretna terapija resnični dejavnik tveganja. Poleg tega sprejem IPP v večjem obsegu poveča tveganje za razvoj črevesnih okužb kot zaviralci receptorjev H2. Razmerje verjetnosti za psevdomembranski kolitis za zaviralce zaviralcev protonske črpalke je bilo 1,96 (95-odstotni IZ 1,28–3,00), pri analizi 11.280 primerov salmonele, kampilobakterja itd. Pa je znašal 3,33 (95% IZ 1.84–6), 02). Avtorji pregleda opažajo izrazito heterogenost rezultatov analiziranih študij in previdno sklepajo, da obstaja povezava med kislinsko supresivnim zdravljenjem in tveganjem za črevesne okužbe, ki ga je treba dodatno raziskati [15].

Nekateri absorpcijski postopki zahtevajo normalne kislinske produkte, poleg tega je absorpcija odvisna od stanja bakterijske mikroflore. Hipoteza o možni malabsorpciji je bila večkrat preizkušena pri jemanju IPP. Posebne študije niso prepričljivo pokazale malabsorpcije maščob ali mineralov. Nekateri bolniki, ki že več let uporabljajo zdravljenje z IPP, imajo zmanjšano raven vitamina B12. Klinični pomen takšnega zmanjšanja sproža vprašanja. Tako je pri 46 bolnikih z Zollinger-Ellisonovim sindromom in pri 15 bolnikih z želodčno hipersekrecijo (proizvodnja bazalne kisline> 15 mmol / h), ki so lansoprazol jemali dolgo časa (do 18 let jemanja zdravila), ugotovili zmanjšanje vitamina B12 v serumu. znaki hiperhromne anemije [8].

Vendar pa pri uporabi IPP sumijo na zmanjšanje absorpcije kalcija in s tem na mineralno gostoto kosti. Hkrati obstajajo poročila, da omeprazol zmanjšuje resorpcijo kosti z zaviranjem osteov H + -, K + -ATP. Da bi ovrednotili te nasprotujoče si podatke v smislu osteoporoze, je bila izvedena študija primera, ki je uporabljala 9,4 milijona ljudi v zbirki podatkov o splošni praksi. Dodeljene so bile skupine - osebe, starejše od 50 let, ki so jemale IPP v standardnem odmerku in niso jemale PPI. Rezultat je bil izbran kot primer zloma kolka. Analiza podatkovne baze je pokazala 13.556 primerov zlomov kolka (10.834 pri osebah, ki niso prejele IPP in 2.722 pri osebah, ki so prejele IPI), 135.386 ljudi je bilo v kontrolni skupini. OSH za zlom kolka pri jemanju IPP več kot 1 leto je bil 1,44 (95% IZ 1,30-1,59); OSH za IPP v visokem odmerku 2,65 (95% IZ 1,80-3,90). Tveganje se je razlikovalo glede na trajanje vnosa IPP: OSH pri jemanju IPP 1 leto - 1,22; 2 leti - 1,41; 3 leta - 1,54; 4 leta - 1,59. Zanimivo je, da je bila OR za moške 1,78, za ženske pa pod 1,36, čeprav je bil ženski spol dejavnik tveganja za osteoporozo [25]. Kljub temu, da študija P. Vestergaarda et al. [24] je pokazala tudi povečano tveganje za zlome kolka, saj ta skupina avtorjev ni mogla ugotoviti povezave z odmerkom ali s trajanjem dajanja IPP. L.E. Targownik et al. [23] so odkrili povečanje tveganja za zlome kolka šele po 5 letih neprekinjenega vnosa IPP in vse druge zlome zaradi osteoporoze - šele po 7 letih (!) Neprekinjenega vnosa IPP. Po mnenju te skupine avtorjev 4-letni (ali manj) IPI ni bil povezan z osteoporozo in zlomi, tveganje za zlome pri jemanju IPP pa je primerljivo z učinkom na ta kazalec kajenja tobaka, nizkega indeksa telesne mase ali prekomernega uživanja alkohola.

Različne študije, ki so pokazale povezavo med IPP in osteoporozo in zlomi kosti, so v nasprotju s to oceno tveganja. Zdi se ključnega pomena, da se določi trajanje vnosa IPP, saj je očitno, da sprememba v procesih preoblikovanja kosti in pomembno zmanjšanje mineralne gostote kosti zahteva zelo dolgo časa, da imajo ti kazalci pomemben klinični rezultat.

Poleg tega je bila z uporabo administrativne zbirke podatkov splošnih zdravnikov Združenega kraljestva izvedena študija o pogostnosti razvoja pljučnice, pridobljene v skupnosti, odvisno od uporabe IPP. Odkritih je bilo 80.066 primerov pljučnice, v kontrolni skupini je bilo 799.881 ljudi. OR je bil izračunan pri trenutnem vnosu IPP, bil je 1,02 (95% CI 0,97-1,08, nezanesljiv). V primeru začetka IPP, 2 dni pred nastopom pljučnice, je bil OSH 6,53 (CI 3,95–10,80), 7 dni - 3,79 (CI 2,66–5,42), 14 dni - 3, 21 (CI 2.46–4.18). Avtorji ugotavljajo, da je nastop IPP v 30 dneh pred boleznijo povezan s primeri pljučnice, pridobljene v skupnosti [20]. Ta raziskovalna skupina (analiza pogostosti zlomov kolka in razvoj pljučnice, ki je bila pridobljena v skupnosti, ki so jo opravili isti avtorji) se ne pretvarja, da opisuje mehanizme ali vzroke, ki bi lahko pojasnili ugotovljeno povezavo. Hkrati pa očitno dejstvo vzpostavitve povezave ne pomeni, da je ta povezava vzročna.

Na koncu je treba opozoriti, da so IPČ eden najvarnejših razredov zdravil. Podatki o neželenih učinkih, ki so jih objavili in uradno registrirali pristojni organi, so na voljo zdravniku, kar omogoča, da se v vsakem primeru ocenijo koristi in tveganja za vsakega bolnika glede na odmerek, ki ga potrebuje, in trajanje zdravljenja. Zdi se, da je osebno tveganje za določenega bolnika izredno majhno. Izjema, morda, so bolniki, ki jim je bil predpisan klopidogrel ali dvojno zdravljenje s klopidogrelom in aspirinom. Priznati je treba, da kombinacija klopidogrela in PPI (tako za preprečevanje gastropatije kot za zdravljenje, na primer GERD) ni varna, čeprav informacijska baza, ki je na voljo junija 2009, uradno ne prepoveduje takšne kombinacije zdravil.

Potreben je uravnotežen pristop k predpisovanju IPP, kot tudi katero koli drugo zdravilo, še zlasti dolgo (leta), v odmerkih, ki so višji od standarda, pri čemer je treba nujno upoštevati možno individualno nestrpnost do zdravil. Hkrati je bilo z več tisoč bolniki objektivno dokazano, da je rutinsko dajanje PPI v okviru eradikacijske terapije H. pylori (14 dni) zdravilo razjede ali erozije, vključno s tistimi, ki jih povzroča uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil (14–56 dni), in za zdravljenje funkcionalne dispepsije. (14–28 dni) in celo za tečaj (28–56 dni) in vzdrževalno zdravljenje GERB (6–12 mesecev ali več) ne izpolnjuje le zahtev glede učinkovitosti, ampak tudi varnosti.