Rabelok

Rabelok: navodila za uporabo in ocene

Latinsko ime: Rabeloc

Koda ATX: A02BC04

Zdravilna učinkovina: rabeprazol (Rabeprazol) t

Proizvajalec: Cadila Pharmaceuticals Ltd. (Indija)

Aktualizacija opisa in fotografija: 23.10.2018

Cene v lekarnah: od 355 rubljev.

Rabelok je zaviralec protonske črpalke, zdravilo proti razjedam.

Oblika in sestava sproščanja

Oblike zdravila Rabelok:

• enterično obložene tablete: od rumene do svetlo rumene barve, okrogle, bikonveksne oblike, na obeh straneh gladka površina (po 14 v pretisnih omotih ali pretisnih omotih, v kartonski škatli z 1 ali 2 pretisnem omotu ali pakiranju);
• liofilizat za pripravo raztopine za intravensko (IV) dajanje: liofilizirana masa ali prašek od svetlo rumene do skoraj bele barve (20 mg v viali, v kartonski škatli 1).

V 1 tableti vsebuje:

• učinkovina: natrijev rabeprazol - 10 ali 20 mg;
• pomožne komponente: manitol, magnezijev oksid, hipromeloza, mikrokristalna celuloza, škrob, karmeloza, smukec, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid;
• sestava lupine: propilenglikol, hipromeloza;
• sestava enterične obloge: dibutil ftalat, kopolimer (tip C) metakrilne kisline in etil akrilata (1: 1), natrijev hidroksid, polisorbat 80, železov barvni rumeni oksid, titanov dioksid, smukec.

1 steklenica liofilizata Rabelok vsebuje:

• učinkovina: natrijev rabeprazol - 20 mg;
• Pomožne komponente: manitol, natrijev hidroksid.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Rabelok je zdravilo proti ulkusu, zaviralec protonske črpalke. Zaradi presnove zdravilne učinkovine (rabeprazola) se tvorijo aktivni sulfonamidni derivati ​​v parietalnih celicah želodca, ki inaktivirajo sulfhidrilne skupine vodikovega kalijevega adenozin trifosfataze. Mehanizem delovanja zdravila temelji na blokiranju končne faze izločanja klorovodikove kisline, zaradi česar se ne glede na naravo dražljaja zmanjša vsebnost bazalnega in stimuliranega izločanja. Visoka lipofilnost rabeprazola omogoča, da zlahka prodre v parietalne celice želodca. Koncentrira se v njih in ima citoprotektivni učinek ter povečuje izločanje bikarbonata.

Po zaužitju 20 mg peroralno se antisekretični učinek rabeprazola pojavi po 1 uri in doseže maksimum v 2–4 urah. 23 ur po jemanju prvega odmerka je stopnja zaviranja bazalnega izločanja klorovodikove kisline 62%, stimulirana hrana pa 82%. Po intravenskem dajanju zdravila v istem odmerku je zaviranje bazalnega in živilsko stimuliranega izločanja 86 oziroma 95%. Učinek zdravila traja 48 ur.

Sekretarna aktivnost po prekinitvi zdravljenja se normalizira v 2-3 dneh.

V prvih 2 do 8 tednih zdravljenja se raven gastrina v krvnem serumu poveča in se vrne na svoje prvotne vrednosti 1–2 tedna po prekinitvi zdravljenja.

Zdravilo Rabeloc ne vpliva na kardiovaskularni, dihalni in centralni živčni sistem. V ozadju njegove uporabe ni bilo ugotovljenih stabilnih sprememb v morfološki strukturi enterohrominskih celic, stopnji gastritisa in pogostnosti atrofičnega gastritisa, intestinalne metaplazije, širjenja okužbe s Helicobacter pylori.

Farmakokinetika

Biološka uporabnost rabeprazola z in / ali vnosom je 100%, če ga jemljemo oralno - 52%. Farmakokinetični parametri zdravila v ozadju ponavljajoče se uporabe ne spreminjajo v razponu odmerkov od 10 do 40 mg. Presnavlja se v jetrih s sodelovanjem citokromskih izoencimov CYP3A in CYP2C9.

Vezava na plazemske beljakovine - 97%.

Visoka stopnja absorpcije vam omogoča, da dosežete maksimalno koncentracijo po zaužitju zdravila po 3,5 urah.

Povprečni razpolovni čas je 1–2 ure.

Ledvice izločajo 90% [metaboliti - karboksilna kislina tioeter (M6) in konjugati merkapturne kisline (M5)] skozi črevo - 10%.

Skupna koncentracija rabeprazola v krvni plazmi pri bolnikih z jetrno insuficienco se poveča 2-krat. Razpolovna doba izločanja se poveča za 2-3 krat. Bolniki v starosti povečajo raven zdravila v krvni plazmi za 2-krat, najvišja koncentracija - za 60%.

Indikacije za uporabo

• erozivna in ulcerozna gastroezofagealna refluksna bolezen ali refluksni ezofagitis;
• Zollinger-Ellisonov sindrom in druga stanja, za katera je značilna patološka hipersekrecija;

Poleg tega obstajajo ločene indikacije za uporabo vsake od doznih oblik Rabeloka.

Enterične obložene tablete

• anastomotični razjed, akutna oblika razjede želodca in dvanajstnika;
• vzdrževalna terapija gastroezofagealne refluksne bolezni;
• neerozivna gastroezofagealna refluksna bolezen;
• Eradikacija Helicobacter pylori pri kroničnem gastritisu ali razjedi želodca in dvanajstniku - kot del kombinirane terapije.

Liofilizat za pripravo raztopine za in / v uvodu

• akutna razjeda želodca in / ali dvanajstnika s krvavitvijo ali hudo erozijsko poškodbo;
• preprečevanje aspiracije kisle vsebine želodca;
• stresno-inducirane lezije sluznice prebavil;
• stopenjska terapija pri prehodu z recepcije rabeprazola v primeru, ko bolnik zaradi objektivnega razloga ne more začasno jemati peroralnih zdravil.

Kontraindikacije

• preobčutljivost na substituirane benzimidazole;
• obdobje brejosti;
• dojenje;
• posamezne intolerance na sestavine zdravila.

Starostne kontraindikacije za zdravilo Rabeloc:

• tablete: do 12 let;
• liofilizat: do 18 let.

Pri imenovanju bolnikov z resno jetrno odpovedjo je potrebna previdnost.

Poleg tega je priporočljivo jemati tablete s previdnostjo pri hudi odpovedi ledvic v otroštvu.

Navodila za uporabo Rabelok: metoda in odmerjanje

Enterične obložene tablete

Tablete Rabelok se zaužijejo, pogoltnejo cele, ne da bi kršili celovitost črevesne lupine, ne glede na obrok in čas dneva.

Odmerek in trajanje zdravljenja sta odvisna od kliničnih indikacij in resnosti bolezni.

Priporočeni odmerek zdravila Rabelok za odrasle:

• anastomozni ulkus, akutni razjed želodca: 10–20 mg enkrat na dan. Običajno trajanje zdravljenja traja 6 tednov, po potrebi pa se lahko podaljša za nadaljnje obdobje do 6 tednov;
• poslabšanje razjede dvanajstnika: 10–20 mg enkrat na dan v 2–4 tednih. Če ni zadostnega kliničnega učinka, se lahko potek zdravljenja podaljša za drugo obdobje do 4 tednov;
• erozivna bolezen gastroezofagealnega refluksa: 10–20 mg enkrat na dan 4–8 tednov. Če je potrebno, se lahko zdravljenje podaljša za nadaljnjih 8 tednov;
• vzdrževalno zdravljenje bolezni gastroezofagealnega refluksa: 10–20 mg enkrat na dan. Trajanje zdravljenja je predpisano individualno ob upoštevanju bolnikovega stanja;
• neerozivna bolezen gastroezofagealnega refluksa: 10–20 mg enkrat na dan. Po prenehanju je treba na zahtevo vzeti 10 mg 1-krat na dan. Če simptomi trajajo po štirih tednih jemanja tablet, je priporočljivo opraviti dodatne raziskave bolnika;
• Zollinger-Ellisonov sindrom in druga stanja, za katera je značilna patološka hipersekrecija: začetni odmerek je 60 mg enkrat na dan. Poleg tega je odmerek predpisan individualno: 100 mg 1-krat na dan ali 60 mg 2-krat na dan. Sprejem zdravila Rabelok je treba nadaljevati, dokler ne dosežete želenega terapevtskega učinka, v nekaterih primerih pa lahko traja tudi do enega leta;
• Eradikacija Helicobacter pylori v kombinaciji z antibakterijskimi zdravili po posebnem režimu zdravljenja: 20 mg 2-krat na dan 7 dni.

Bolniki z blago in zmerno insuficienco ledvic ali v starosti ne potrebujejo prilagoditve odmerka.

Uporaba tablet Rabeloc za zdravljenje otrok, starih 12 let ali več, je indicirana samo za gastroezofagealno refluksno bolezen v odmerku 20 mg 1-krat na dan. Trajanje terapije je največ 8 tednov.

Liofilizat za pripravo raztopine za in / v uvodu

Raztopina, pripravljena iz liofilizata, je namenjena izključno za intravensko dajanje.

Zdravilo Rabelok se predpiše v primeru, da bolnik ne more peroralno dajati rabeprazola in ko njegovo stanje omogoča jemanje tablet, se intravenska injekcija ustavi.

Liofilizat se lahko raztopi samo v sterilni vodi za injiciranje in 0,9% raztopini natrijevega klorida.

Za brizganje v / v uvodu raztopino pripravimo z redčenjem vsebine viale v 5 ml sterilne vode za injekcije. Ko se liofilizat raztopi, je treba raztopino dati v 5–15 minutah.

Raztopino za infuzijo IV pripravimo z mešanjem predhodno raztopljenega liofilizata v 5 ml sterilne vode za injiciranje z zadostno količino 0,9% raztopine natrijevega klorida. Trajanje infuzije - 15-30 minut.

Priporočeni odmerek zdravila Rabelok za odrasle: 20 mg 1-krat na dan.

Neželeni učinki

Ker lahko uporaba zaviralcev protonske črpalke poveča tveganje za zlom kosti, je to treba upoštevati pri predpisovanju zdravila Rabelock.

Enterične obložene tablete

• na krvotvorne organe: redko - trombocitopenija, nevtropenija, levkopenija, levkocitoza;
• na delu prebavnega sistema: pogosto - bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska, napenjanje, zaprtje; redko - bruhanje, dispepsija, suha usta; redko - motnja okusa, gastritis, stomatitis, anoreksija, hepatitis, zlatenica;
• alergijske reakcije: redko - akutne sistemske reakcije, preobčutljivostne reakcije v obliki otekanja obraza, eritem;
• na strani sečilnega sistema: redko - okužbe sečil; redko intersticijskega nefritisa;
• na delu živčnega sistema: pogosto - nespečnost; redko - povečana razdražljivost; redko - zaspanost, glavobol, šibkost, omotica, depresija; frekvenca ni nameščena - zmedenost;
• dermatološke reakcije: redko - eritem, izpuščaj; redko, povečano znojenje, pruritus, bulozne kožne reakcije; zelo redko - polimorfni eritem, Stephen-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza;
• drugo: pogosto - gripi podobni sindrom, bolečine v hrbtu, nespecifične bolečine, astenija; redko - mrzlica, bolečine v prsih, mialgija, artralgija, mišični krči v mišicah, zvišana telesna temperatura, povečana aktivnost jetrnih transaminaz; redko - oslabljen vid, povečana telesna teža; pogostnost ni znana - periferni edem, hiponatremija, ginekomastija, na podlagi dolgotrajne uporabe - hipomagneziija.

Liofilizat za pripravo raztopine za in / v uvodu

V kliničnih preskušanjih liofilizata so zabeležili neželene učinke, kot so bolečina (mesto, ki ni indicirano), zaprtje, faringitis, napenjanje in okužbe. Vzročne povezave med pojavom bolečin v trebuhu, suhih ustih, drisko, glavobolom, omotičnostjo, mialgijo, artralgijo, perifernimi edemi, povečanimi jetrnimi encimi, jetrno encefalopatijo, hepatitisom in uporabo rabeprazola niso ugotovili.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: Simptomi prevelikega odmerka niso dokazani. Obstajajo informacije o minimalnih neželenih učinkih po enkratnem zaužitju 160 mg rabeprazola, ki ni zahteval medicinskega posega.

Zdravljenje: specifičnega antidota ni, zato je priporočljivo predpisati simptomatsko zdravljenje. Dializa ni priporočljiva zaradi visoke stopnje vezave rabeprazola na plazemske beljakovine.

Posebna navodila

Pred in po zdravljenju z zdravilom Rabelocom mora bolnik vedno opraviti endoskopski pregled, da se izključi maligna novotvorba, saj uporaba rabeprazola lahko prikrije simptome in odloži obdobje pravilne diagnoze.

Delovanje zdravila ne vpliva na koncentracijo paratiroidnega hormona, estrogena, testosterona, kortizola, prolaktina, holekistokinina, glukagona, sekretina, folikle stimulirajočega in luteinizirajočega hormona, renina, somatotropnega hormona in aldosterona v krvi. Uporaba Rabeloka ne povzroča disfunkcije ščitnice, presnove ogljikovih hidratov.

Študije so potrdile povečano tveganje za zlome zapestja, hrbtenice in kolka, povezane z osteoporozo med zdravljenjem z zaviralci protonske črpalke. Zlomi se pogosto pojavijo pri bolnikih, ki se zdravijo z visokimi odmerki in dolgo časa (eno leto ali več).

Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in kompleksnih mehanizmov

V obdobju uporabe Rabeloka je priporočljivo izogibati se potencialno nevarnim dejavnostim, katerih izvajanje zahteva večjo koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij, vključno z vožnjo avtomobila.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Rabelok je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem.

Če je potrebno, je treba prekiniti zdravljenje dojenja med dojenjem.

Uporaba v otroštvu

Zdravilo Rabelok je kontraindicirano v obliki tablet pri otrocih, mlajših od 12 let, liofilizat pa je mlajši od 18 let.

Uporaba tablet za zdravljenje otrok, starih 12 let in več, je indicirana samo za gastroezofagealno refluksno bolezen v odmerku 20 mg enkrat na dan. Trajanje terapije je največ 8 tednov. Ni podatkov o varnosti in učinkovitosti rabeprazola pri pediatričnih bolnikih za druge indikacije.

Pri poškodbi ledvic

Previdno uporabite tablete Rabelok s hudo ledvično odpovedjo.

V nasprotju z jetri

V skladu z navodili je treba za hudo odpoved jeter skrbno predpisati zdravilo Rabelok.

Pri bolnikih z blago do zmerno jetrno insuficienco so ravni rabeprazola v krvi običajno višje kot pri bolnikih z normalnim delovanjem jeter.

Uporaba v starosti

Bolnikom v starosti ni treba prilagoditi režima odmerjanja zdravila Rabelok.

Interakcija z zdravili

Če se uporablja hkrati z Rabelokom:

• posredni antikoagulanti, diazepam, fenitoin (zdravila, katerih presnova poteka z mikrosomsko oksidacijo v jetrih): upočasni njihovo izločanje;
• natrijev ketokonazol, itrakonazol: lahko znatno zmanjša koncentracijo v krvni plazmi;
• atazanavir: znatno zmanjša njegov učinek, zato ga ni priporočljivo kombinirati z rabeprazolom;
• ciklosporin: upočasni njegovo presnovo;
• metotreksat: lahko poveča koncentracijo in / ali njegov metabolit in poveča razpolovni čas;
• varfarin: lahko povzroči povečano tveganje za krvavitev;
• antacidi: prispevajo k znatnemu zmanjšanju plazemske koncentracije zdravila Rabelock;
• digoksin: znižuje njegovo biološko uporabnost;
• klaritromicin: ne povzroča klinično pomembnih interakcij;
• teofilin, varfarin, diazepam, fenitoin (zdravila, katerih presnova poteka z izoencimi citokroma P450): po enkratni uporabi se njihove farmakološke lastnosti ne spremenijo.

Analogi

Pogoji za shranjevanje

Hranite izven dosega otrok.

Hranite na temnem mestu do 25 ° C.

Rok uporabnosti - 2 leti.

Prodajni pogoji za farmacijo

Recept.

Rabelok Reviews

Večina le nekaj mnenj o Rabeloku je pozitiven. Bolniki kažejo na njegovo hitro ukrepanje po začetku uporabe pri poslabšanju razjede želodca, pankreatitisu. Zdravilo lajša bolečine v trebuhu in nelagodje v obliki slabosti, grenkobe, zgage, občutka teže v želodcu. Ima trajen učinek terapije. V primerjavi z analogom zdravila (Pariet) avtorji ocen upoštevajo prednosti zdravila Rabelock, začenši z nižjimi stroški in pomembnim rezultatom zdravljenja. Bolnikom svetujemo, da v obdobju uporabe zdravila upoštevajo strogo prehrano.

Cena Rabeloka v lekarnah

Cena Rabelok za 1 steklenico liofilizata za pripravo raztopine za intravensko dajanje je lahko od 518 rubljev, za paket tablet (14 kosov) 10 mg - 322 rubljev, 20 mg - 524 rubljev.

Rabello

Tablete, prekrite z enterično prevleko od svetlo rumene do rumene barve, okrogle, bikonveksne, gladke na obeh straneh.

Pomožne snovi: manitol - 89 mg, magnezijev oksid - 80 mg, hipromeloza - 5 mg, mikrokristalna celuloza - 20 mg, škrob - 20 mg, karmeloza - 20 mg, smukec - 3 mg, magnezijev stearat - silicijev dioksid koloidni - 3 mg.

Sestava lupine: hipromeloza - 9,5 mg, propilen glikol - 1,5 mg.
Sestava enterične obloge: kopolimer metakrilne kisline in etil akrilata (tip C) (1: 1) - 13.95 mg, polisorbat 80 - 0.209 mg, dibutil ftalat - 2.090 mg, natrijev hidroksid - 0.119 mg, železov barvni oksid - 0.783 mg, smukec - 5.63 mg, titanov dioksid - 1,210 mg.

14 kosov. - mehurčki (1) - paketi kartona.
14 kosov. - mehurčki (2) - paketi kartona.
14 kosov. - celični pretisni omoti (1) - kartonske škatle.
14 kosov. - pretisni omoti (2) - kartonske škatle.

Sredstvo proti razjede, zaviralec H + -K + -ATP-ase (protonske črpalke). Mehanizem delovanja je povezan z zaviranjem encima H + -K + -ATP-ase v parietalnih celicah želodca, kar vodi v blokiranje končne faze tvorbe klorovodikove kisline. To delovanje je odvisno od odmerka in vodi v zaviranje bazalnega in stimuliranega izločanja klorovodikove kisline, ne glede na naravo dražljaja.

Po zaužitju se absorbira iz prebavil. Z odmerkom 20 mg C_maks doseženo v 3,5 urah_maks in AUC so linearne (v razponu odmerkov od 10 do 40 mg). Absolutna biološka uporabnost je približno 52% zaradi učinka "prvega prehoda" skozi jetra. Biološka uporabnost rabeprazola se pri večkratni uporabi ne poveča.

Vnos hrane in čas sprejema ne vplivata na absorpcijo rabeprazola.

Vezava na plazemske beljakovine je 97%.

Rabeprazol natrij je podvržen učinku "prvega prehoda". Presnavlja se v jetrih s sodelovanjem izoencimov CYP sistema.

Glavni presnovki (tioeter in karboksilna kislina) in manjši presnovki (sulfon, dimetiltioeter in konjugat merkaptopurske kisline) so prisotni v nizkih koncentracijah.

Pri zdravih prostovoljcih T_1/2 traja približno 1 uro, splošni očistek - približno 283 približno 90% se odstrani z urinom predvsem v obliki dveh presnovkov: konjugata merkaptopurinske kisline in karboksilne kisline. V toksikoloških študijah na laboratorijskih živalih so našli še 2 neznanega presnovka. Ostalo se izloči.

Pri bolnikih s stabilno končno fazo kronične ledvične odpovedi, ki zahteva hemodializo (CC manj kot 5 ml / min / 1,73 m 2), se AUC in C t_maks zdravih prostovoljcev. Povprečno t_1/2 rabeprazol je bil pri zdravih prostovoljcih 0,82 ure, pri bolnikih med hemodializo pa 0,95 ure in 3,6 ure po hemodializi. Pri bolnikih z ledvicami je bil očistek rabeprazola pri bolnikih na hemodializi približno 2-krat večji kot pri zdravih prostovoljcih.

Bolniki z blago do zmerno kronično odpovedjo jeter po enkratnem odmerku rabeprazola so pokazali povečanje C_maks, T_1/2, AUC.

V primeru počasne presnove CYP2C19 po jemanju rabeprazola po 20 mg / dan 7 dni AUC in T t_1/2 1,9 in 1,6, z obširno presnovo, medtem ko C_maks povečala le za 40%.

Pri starejših bolnikih je očistek rabeprazola nekoliko počasnejši.

Rabello

Farmakokinetika

Absolutna biološka uporabnost odmerka 20 mg je približno 100%, t.j. vse molekule rabeprazola dosežejo parietalne celice. Vezava na plazemske beljakovine je 97%. Pri večkratnem dajanju rabeprazola so opazili linearno farmakokinetiko, tj. razpolovni čas, očistek in volumen porazdelitve rabeprazola so vrednosti, neodvisne od odmerka.
Razpolovna doba seruma je približno 1 ura. Približno 90% odmerka se izloči z urinom, manjši del presnovkov - v blatu.
Rabeprazol lahko razredčite le v sterilni vodi za injiciranje ali fiziološko raztopino. Ne mešajte z drugimi zdravili.

Indikacije za uporabo

Rabeprazol v obliki liofiliziranega praška za pripravo raztopine za injiciranje Rabelok je predpisan v primerih, ko uporaba oralne oblike ni mogoča, in sicer:
- poslabšanje peptičnih razjed na želodcu ali dvanajstniku s krvavitvami in hudimi erozijami;
- kratkoročno zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni z erozijami in razjedami;
- preprečevanje aspiracije kisle vsebine želodca;
- Zollinger-Ellisonov sindrom.

Način uporabe

Raztopino je treba uporabiti najpozneje 4 ure po pripravi.

Neželeni učinki

Na delu prebavnega trakta: driska, slabost; bolečine v trebuhu, vetrovi, bruhanje, zaprtje; suha usta, dispepsija, belching. S strani centralnega živčnega sistema: glavobol; astenija, nespečnost; vznemirjenost, zaspanost, dihalni sistem: rinitis, faringitis, kašelj; sinusitis, bronhitis Alergijske reakcije: kožni izpuščaji. Drugi: bolečine v hrbtu, gripi podobni sindrom; redko - mialgija, bolečina v prsnem košu, mrzlica, krči v mišicah tele, okužba sečil, artralgija, vročina; v posameznih primerih - povečanje telesne teže, povečano znojenje, levkocitoza.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravila Rabelok so: preobčutljivost za rabeprazol ali druge benzimidazole; odpovedi ledvic, jeter ali dihal.

Nosečnost

Zdravila Rabelok ne smete predpisovati nosečnicam. Med nosečnostjo je uporaba zdravila mogoča le, če obstaja absolutni dokaz, da nameravana korist za mater presega možno tveganje za plod. Dojenje je treba prekiniti med zdravljenjem.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Rabeprazol natrij presnavljajo encimi, ki vstopajo v jetrni sistem citokroma P450 (CYP450). Rabeprazol natrij ne vstopa v klinično pomembne interakcije z amoksicilinom in drugimi zdravili, ki se presnavljajo z encimi sistema CYP450, kot so varfarin, fenitoin, teofilin in diazepam.
Rabeprazol natrij povzroča močno in dolgotrajno zmanjšanje proizvodnje klorovodikove kisline. Zato lahko rabeprazol natrij reagira z zdravili, katerih absorpcija je odvisna od pH želodčne vsebine: zmanjšanje koncentracij ketokonazola za 33% v plazmi in 22% povečanje minimalnih koncentracij digoksina. Koncentracija rabeprazola in aktivnega presnovka klaritromicina v plazmi s hkratno uporabo se poveča za 24% oziroma 50%. To se šteje za pozitiven rezultat interakcije med izkoreninjenjem H. pylori.
Študije in vitro na mikrotomih človeških jeter so pokazale, da se natrijev rabeprazol presnavlja z izoencimi sistema CYP450 (CYP2C9 in CYP3A). Te študije kažejo, da ima rabeprazol nizko sposobnost interakcije z zdravili.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: povečano znojenje, omotica, glavobol, dremavost, suha usta, slabost, bruhanje.
V primeru prevelikega odmerjanja je potrebno simptomatsko in podporno zdravljenje.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi, ki ni višja od 25oC. Pripravljeno raztopino lahko shranjujete 4 ure pri sobni temperaturi (do 25 ° C) in 24 ur v hladilniku.

Obrazec za sprostitev

Rabelok - liofilizat za raztopino za injiciranje.

Sestava

1 viala Rabelok vsebuje 20 mg natrijevega rabeprazola;
Pomožne snovi: manitol (E 421), voda za injekcije, natrijev hidroksid.

Ocene za Rabelok

Oblika izdaje: Tablete

Analogi Rabelok

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 0 rubljev. Analogni cenejši za 515 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 0 rubljev. Analogni cenejši za 515 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 8 rubljev. Analogni cenejši za 507 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 23 rubljev. Analogni cenejši za 492 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 25 rubljev. Analogni cenejši za 490 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 47 rubljev. Analogni cenejši za 468 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 56 rubljev. Analogni cenejši za 459 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 67 rubljev. Analogni cenejši na 448 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 72 rubljev. Analogni cenejši za 443 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 73 rubljev. Analogni cenejši za 442 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 96 rubljev. Analogni cenejši za 419 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 98 rubljev. Analogni cenejši za 417 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 98 rubljev. Analogni cenejši za 417 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 135 rubljev. Analogni je cenejši za 380 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 175 rubljev. Analogni cenejši za 340 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 208 rubljev. Analogni cenejši za 307 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 264 rubljev. Analogni cenejši za 251 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 279 rubljev. Analogni cenejši za 236 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 281 rubljev. Analogni cenejši za 234 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 322 rubljev. Analogni cenejši za 193 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 339 rubljev. Analogni cenejši za 176 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 342 rubljev. Analogni cenejši za 173 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 360 rubljev. Analogni cenejši za 155 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 366 rubljev. Analogni cenejši za 149 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 413 rubljev. Analogni cenejši za 102 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena je od 433 rubljev. Analogni cenejši za 82 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 956 rubljev. Analog dražji na 441 rubljev

Sorazmerno glede na indikacije

Cena od 1575 rubljev. Analog dražje za 1060 rubljev

Navodila za uporabo za Rabelok

Oblika, sestava in embalaža za sproščanje

Tablete, prekrite z enterično prevleko od svetlo rumene do rumene barve, okrogle, bikonveksne, gladke na obeh straneh.

Pomožne snovi: manitol - 89 mg, magnezijev oksid - 80 mg, hipromeloza - 5 mg, mikrokristalna celuloza - 20 mg, škrob - 20 mg, karmeloza - 20 mg, smukec - 3 mg, magnezijev stearat - silicijev dioksid koloidni - 3 mg.

Sestava lupine: hipromeloza - 9,5 mg, propilen glikol - 1,5 mg.
Sestava enterične lupine: metakrilna kislina in etil akrilatni kopolimer (tip C) (1: 1) - 13,95 mg, polisorbat 80 - 0,209 mg, dibutil ftalat - 2,090 mg, natrijev hidroksid - 0,119 mg, železov barvni oksid - 0,783 mg, smukec - 5,63 mg, titanov dioksid - 1,210 mg.

14 kosov. - mehurčki (1) - paketi kartona.
14 kosov. - mehurčki (2) - paketi kartona.
14 kosov. - celični pretisni omoti (1) - kartonske škatle.
14 kosov. - pretisni omoti (2) - kartonske škatle.

Farmakološko delovanje

Sredstvo proti razjede, zaviralec H + -K + -ATP-ase (protonske črpalke). Mehanizem delovanja je povezan z zaviranjem encima H + -K + -ATP-ase v parietalnih celicah želodca, kar vodi v blokiranje končne faze tvorbe klorovodikove kisline. To delovanje je odvisno od odmerka in vodi v zaviranje bazalnega in stimuliranega izločanja klorovodikove kisline, ne glede na naravo dražljaja.

Farmakokinetika

Po zaužitju se absorbira iz prebavil. Z odmerkom 20 mg C_maksdoseženo v 3,5 urah_maks in AUC so linearne (v razponu odmerkov od 10 do 40 mg). Absolutna biološka uporabnost je približno 52% zaradi učinka "prvega prehoda" skozi jetra. Biološka uporabnost rabeprazola se pri večkratni uporabi ne poveča.

Vnos hrane in čas sprejema ne vplivata na absorpcijo rabeprazola.

Vezava na plazemske beljakovine je 97%.

Rabeprazol natrij je podvržen učinku "prvega prehoda". Presnavlja se v jetrih s sodelovanjem izoencimov CYP sistema.

Glavni presnovki (tioeter in karboksilna kislina) in manjši presnovki (sulfon, dimetiltioeter in konjugat merkaptopurske kisline) so prisotni v nizkih koncentracijah.

Pri zdravih prostovoljcih T_1/2 traja približno 1 uro, splošni očistek - približno 283 približno 90% se odstrani z urinom predvsem v obliki dveh presnovkov: konjugata merkaptopurinske kisline in karboksilne kisline. V toksikoloških študijah na laboratorijskih živalih so našli še 2 neznanega presnovka. Ostalo se izloči.

Pri bolnikih s stabilno končno fazo kronične ledvične odpovedi, ki zahteva hemodializo (CC manj kot 5 ml / min / 1,73 m 2), se AUC in C t_maks zdravih prostovoljcev. Povprečno t_1/2 rabeprazol je bil pri zdravih prostovoljcih 0,82 ure, pri bolnikih med hemodializo pa 0,95 ure in 3,6 ure po hemodializi. Pri bolnikih z ledvicami je bil očistek rabeprazola pri bolnikih na hemodializi približno 2-krat večji kot pri zdravih prostovoljcih.

Bolniki z blago do zmerno kronično odpovedjo jeter po enkratnem odmerku rabeprazola so pokazali povečanje C_maks, T_1/2, AUC.

V primeru počasne presnove CYP2C19 po jemanju rabeprazola po 20 mg / dan 7 dni AUC in T t_1/2 1,9 in 1,6, z obširno presnovo, medtem ko C_makspovečala le za 40%.

Pri starejših bolnikih je očistek rabeprazola nekoliko počasnejši.

Indikacije

Način odmerjanja

Neželeni učinki

Pri prebavnem sistemu: driska, slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje, napenjanje, zaprtje; redko, suha usta, dispepsija, belching; v redkih primerih - anoreksija, gastritis, stomatitis, povečana aktivnost jetrnih transaminaz.

S strani centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: glavobol, astenija, omotica, nespečnost; redko - živčnost, zaspanost; v redkih primerih - depresija, motnje vida in okusni občutki.

Na strani dihalnega sistema: možno - rinitis, faringitis, kašelj; redko - sinusitis, bronhitis.

Alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj; v posameznih primerih - srbenje.

Drugi: bolečine v hrbtu, gripi podobni sindrom; redko - mialgija, bolečina v prsnem košu, mrzlica, krči v mišicah tele, okužba sečil, artralgija, vročina; v posameznih primerih - povečanje telesne teže, povečano znojenje, levkocitoza.

Kontraindikacije

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Rabeprazol je kontraindiciran za uporabo med nosečnostjo in dojenjem.

V eksperimentalnih študijah je bilo ugotovljeno, da rabeprazol prodre v placentno pregrado v neznatnih količinah, vendar niso bile opažene motnje plodnosti ali fetalne razvojne napake; izločajo v mleku doječih podgan.

Kliničnih izkušenj pri uporabi rabeprazola pri otrocih ni, zato uporaba ni priporočljiva.

Vloga za kršitve jeter

Uporaba za kršitve ledvične funkcije

Posebna navodila

Pred začetkom zdravljenja je treba izključiti maligne tumorje želodca, ker uporaba rabeprazola lahko prikrije simptome in odloži pravilno diagnozo.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic prilagajanje odmerka ni potrebno, vendar je pri bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter priporočljivo, da se rabeprazol uporablja previdno.

Pri sočasni uporabi z rabeprazolom je treba prilagoditi odmerek ketokonazola in digoksina.

V eksperimentalnih študijah kancerogeni učinek rabeprazola ni bil ugotovljen, vendar pa so bili pri proučevanju mutagenosti pridobljeni dvoumni rezultati. Preskusi na limfomskih celicah pri miših so bili pozitivni, pri čemer so bili in vivo mikronukleusni testi in in vivo in in vitro test za popravilo DNA negativni.

Interakcija z zdravili

Ob sočasni uporabi z digoksinom je mogoče povečati (od majhne do zmerne) koncentracijo digoksina v plazmi.

S hkratno uporabo s ketokonazolom se zmanjša njegova biološka uporabnost.

Recenzent: Ekaterina (pozitivni pregled)

Heartburn Pills

ulianova-nina
27. september 2018 ob 20:05

Že več kot 15 let delam v izmeni in ker je linija redna in nikoli ne načrtujete ničesar, ni vedno mogoče normalno jesti. Zato menim, da je pojav težav z želodcem povsem naraven. Poznam blagoslov Rabeloka že dolgo časa in ga jemljem redno dve leti, ne da bi si privoščil zgago, da bi se pojavil. Zdravilo je dobro, učinkovito in varno.

Rabelok - ocene

Odlično orodje za reševanje želodčnih težav.

Prednosti:
Učinkovitost in nobena stran.

Slabosti:
Ne

Povratne informacije:
Rad bi govoril o mojih izkušnjah z jemanjem tablet Rabelok.

Za začetek, bolezni, kot je mys, je mogoče in jih je treba zdraviti. Ampak samo po posvetovanju z zdravnikom. Toda Rabelok ni težko kupiti v Moskvi.
In zdaj v primeru. Pred tremi meseci so mi postavili diagnozo gastroezofagealne refluksne bolezni (GERD) z ezofagizmom.
Vse se je začelo z dejstvom, da sem opazil, da je težko pogoltniti hrano, poleg tega pa tudi katero koli. Težko celo pogoltniti vodo. Sprejem pri LORA ni dal ničesar, vendar mi je zdravnik rekel, naj se obrnem na gastroenterologa, da lahko tudi gastrointestinalni trakt povzroči takšne simptome.
Sprva nisem verjela, ker moj želodec ni bolel, sem imel apetit, zato sem ponovno upal na priložnost. Po enem mesecu je bil dodan čut za vse čare in latentni strah, ki bi ga zatrl, ničesar mi ni prišlo v grlo in vsak obrok je povzročil grozno paniko.
Mož je vztrajal pri sprejemu psihologa. Po vseh mojih pritožbah se je obrnila tudi na gastroenterologa in povedala, da sem se najverjetneje med GERB-om razvila disfagija, to je strah pred zadušitvijo s hrano in kaj je treba obravnavati, poleg tega nujno. Na splošno sem moral opraviti veliko testov, narediti fibrogastroskopijo, ultrazvok.
Dva dni sem tekel po pisarnah. Gastroenterolog je potrdil diagnozo, plus sem imel tudi nezaprtje kardije v požiralniku. Zaradi tega se ne morem nagniti naprej, tako da kislina ne pride v požiralnik. Na splošno, vse do enega, in imam tako razočarano diagnozo. Zdravnik je rekel, da če boš na dieti in redno pila zdravila, bo vse v redu.
Prejšnji teden sem končal jemati Rabelok 20 mg. To so tablete, ki prehajajo skozi želodec s kislim okoljem in so popolnoma raztopljene in absorbirajo v črevesju.
Razumel sem iz navodil Rabelok, da ne proizvaja dodatne klorovodikove kisline, blokira nekaj v želodcu. V 5-7 dneh sem se počutil olajšave. Čeprav je bila hrana še vedno težko pogoltnjena, pa je bil še po 10 dneh strah še vedno prisoten, da se zaduši.
Skoraj mesec in pol sem potreboval, da sem zaustavil te simptome. Še enkrat sem šel k psihologu. Prepričala me je, da moram počakati.
Ko je Rabelok začel delovati, bo disfagija kmalu izginila. Tako se je zgodilo. Trajalo je samo tri mesece in ponovno normalno jem, edina stvar, ki seveda poskušam slediti dieti.

Rabelok - zdravilo za zniževanje kisline

Danes ima vsaka druga oseba želodčne bolezni. Za njihovo zdravljenje zdravnik predpiše seznam sredstev.

Rabelok je lahko ena od teh zdravil. Kaj je to zdravilo in kako ga vzeti?

Preglede tega zdravila lahko najdete na koncu članka.

1. Navodilo

To zdravilo ima navodila, ki jih morate prebrati. V nasprotnem primeru lahko pride do neprijetnih posledic.

Indikacije

Indikacije za zdravila so bolezni, kot so: t

- Neerozivna gastroezofagealna refluksna bolezen;

Poleg tega lahko zdravilo jemljemo za preprečevanje GERB.

Uporaba

Za peptične razjede in razjede na želodcu lahko zdravnik predpiše 20 mg enkrat na dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 40 mg na dan, t.j. sprejem se izvaja 2-krat na dan, 20 mg.

Pri peptičnih razjedah, poteku zdravljenja ni več kot 4 tedne, z želodčno razjedo - ne več kot 8 tednov. Če se stanje bolnika ne izboljša, se zdravljenje podaljša še za 28 dni.

Za zdravljenje GERB je 20 mg zdravila Rabelok predpisano enkrat na dan. Zdravljenje traja 8 tednov. Če se bolnik ne izboljša v določenem časovnem obdobju, mora opraviti dodatni pregled. Za preprečevanje bolezni se to zdravilo daje v odmerku 10 ali 20 mg (odvisno od bolnikovega stanja) 1-krat na dan. Terapija traja do 1 leta.

Pri dispepsiji zdravnik predpiše zdravilo v odmerku 40 mg 1-krat / dan. Zdravljenje traja 21 dni.

Za uničenje H.pylory se lahko Rabelok predpisuje v kombinaciji z antibiotiki, kot so klaritromicin, metronidazol, amoksicilin, bizmut, furazolidon.

Način zdravljenja lahko izbere samo zdravnik.

Približen režim zdravljenja:

• Rabelok 20 mg, klinitromicin (500 mg), amoksicilin (1 g). Vsa sredstva se sprejemajo dvakrat na dan. Zdravljenje traja največ 1 teden.
• Rabelok (20 mg), klaritromicin (500 mg), metronidazol (400 mg). Zdravila je treba jemati 2-krat na dan 1 teden.

Za zdravljenje Zollinger-Ellisonovega sindroma zdravnik predpiše začetni odmerek 20-60 mg. Po potrebi se ta odmerek poveča na 120 mg 1-krat na dan (če dnevni odmerek zdravila presega 80 mg, je treba odmerek razdeliti v 2-krat). Zdravljenje traja 28 dni.

Če je bolniku diagnosticirana kronična oblika gastritisa, je zdravilo predpisano v odmerku 40 mg enkrat na dan. Zdravljenje traja od 2 do 4 tedne.

V nobenem primeru tablete ne smejo žvečiti ali zdrobiti. Z vodo jih je treba pogoltniti.

Raztopino je treba jemati tudi peroralno. Trajanje in pogostnost zdravljenja sta odvisni od režima, ki ga je predpisal zdravnik.

Sprostitev

Zdravilo Rabelok je na voljo v obliki raztopine, kot tudi tablete, ki imajo rumenkast odtenek.

Sestava 1 tablete vključuje rabeprazol, pa tudi manitol, mikrokristalinično celulozo, hipromelozo, magnezijev oksid, smukec, karmelozo, magnezijev stearat, kot tudi škrob.

V enem pakiranju zdravila je 14 tablet.

V sestavi raztopine je glavna snov: rabeprazol.

Interakcija

Pri sočasni uporabi rabeprazola in klaritromicina se indikatorji niso bistveno spremenili.

Spomnimo se, da to zdravilo upočasni proces odstranjevanja določenih zdravil. To velja za zdravila, ki se presnavljajo v jetrih, na primer fenitoip, diazepam in tudi posredni antikoagulanti.

Ne združujte rabeprazola in atanasavirja, ker Učinek jemanja atanasavirja se znatno zmanjša.

2. Neželeni učinki

Med glavne neželene učinke spadajo:

• Levkopenija, levkocitoza, nevtropenija, trombocitopenija;
• Zasoplost, otekanje obraza, hipotenzija;
• Debelost ali anoreksija;
• Nespečnost, zmedenost, depresija, vznemirjenost;
• Bolečine v glavi, zaspanost in omotica;
• Razdelitev v oči, kot tudi motnje vida;
• Faringitis, bronhitis, kašelj, sinusitis, rinitis;
• Bruhanje, bolečine v trebuhu, dispepsija, napenjanje, zaprtje, stomatitis, driska, suha usta;
• Zlatenica, encefalopatija, hepatitis;
• Kožni izpuščaj, eritem, mehurji, srbenje, nekroliza, bulozne reakcije, povečano znojenje;
• Bolečine v hrbtu, krče v nogah, artralgija, mialgija;
• Nefritis, vse okužbe v sečilih;
• Splošna šibkost, mrzlica, bolečine v prsih, vročina;
• Ginekomastija, hiponatremija.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za jemanje zdravila so: t

• Alergija na elemente, ki so vključeni v to orodje;
• Nosečnost;
• Starost otrok;
• Obdobje dojenja.

Bolnikom, pri katerih je bila ugotovljena huda okvara ledvic in jeter, se zdravilo Rabelok predpisuje previdno.

Nosečnost

V nosečnosti je treba jemati zdravilo Rabelok. Če tega ni mogoče storiti, mora biti noseča deklica vedno pod nadzorom zdravnika. V primeru neprijetnih simptomov se morate takoj posvetovati z zdravnikom.

Poleg tega je treba sprejeti sprejem in v obdobju dojenja otroka. Če ni mogoče preklopiti na analogno, je treba otroka prenesti na umetno prehrano.

3. Shranjevanje

Rabelok shranjujte pri sobni temperaturi (do 25 stopinj). Poleg tega ta kraj ne bi smel imeti dostopa do majhnih otrok, kot tudi hišnih ljubljenčkov.

Trajanje skladov ni daljše od dveh let. Po datumu izteka roka ni dovoljeno uporabljati tega orodja.

4. Cena

Cena Rabeloka je zelo različna v Rusiji in Ukrajini.

Rusija

• V Moskvi, zdravilo Rabelok 10 mg v povprečju bo moral plačati 410 rubljev;
• Za zdravilo Rabelok v odmerku 20 mg v povprečju, morate dati 472 rubljev.
• Za rešitev morate plačati od 400 do 560 rubljev.

Ukrajini

• V Kijevu, za pakiranje zdravila Rabelok v odmerku 10 mg bo moral plačati 65,83 UAH;
• Sredstva Rabelok 20 mg stane 89,95 UAH;
• Za rešitev morate plačati od 80 do 100 UAH.

Video na temo: Kako zdraviti kronični gastritis?

5. Analogi

Zdravilo Rabelok ima majhno število analogov. Med njimi so zdravila, kot so Pariet, Zulbex, Noflux, Razo, Ontime, Zolispan, Baret itd.

6. Ocene

Večina pregledov je pozitivnih. To še enkrat potrjuje visoko učinkovitost tega orodja. Ljudje pravijo, da se izboljšanje zgodi v eni uri po zaužitju prve tabletke.

Vendar pa obstajajo negativne ocene, ki so praviloma povezane z visokimi stroški Rabeloka, kot tudi s stranskimi učinki, ki so ponavadi izraženi v omotici in driski.

Zdravniki trdijo, da se zdravilo pri večini bolnikov prenaša brez kakršnih koli stranskih učinkov.

Mnenja o zdravilu Rabelok

Enteralne obložene tablete, Cadila Pharmaceuticals

Indikacije za uporabo

Simptomi dispepsije, povezane s povečano kislino želodčnega soka, vključno z simptomi gastroezofagealne refluksne bolezni (zgaga, prepogibanje).

peptični ulkus želodca v akutni fazi in ulkus anastomoze;

razjeda dvanajstnika v akutni fazi;

erozivna in ulcerozna gastroezofagealna refluksna bolezen (GERD) ali refluksni ezofagitis;

vzdrževalna terapija gastroezofagealne refluksne bolezni;

neerozivna gastroezofagealna refluksna bolezen;

Zollinger-Ellisonov sindrom in druga stanja, za katera je značilna patološka hipersekrecija;

Eradikacija Helicobacter pylori pri bolnikih z razjedo na želodcu in dvanajstniku ali kroničnim gastritisom (kot del kombinirane terapije).

Ocene

Vsi IPP, ki so videli, so odstranili samo zgago, vendar mi iz nekega razloga ni bilo lažje. V želodcu je bilo neugodje in bolečine v obliki krčev. Šele po jemanju tablet Rabelok sem imel tudi slabost in težo ter druge "čare" gastritisa z visoko kislostjo.

Rabelok: navodila za uporabo

Sestava

Aktivna sestavina: rabeprazol;

1 tableta vsebuje 10 mg rabeprazola ali 20 mg

Pomožne snovi: jedro: manitol 25 magnezijev oksid, L-hidroksipropilceluloza (LH11), mikrokristalna celuloza, škrob, kalcijeva karboksimetilceluloza, smukec, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid; lupina: hipromeloza (5 cps), propilen glikol, kopolimerna disperzija metakrilne kisline (Acrycoat L 30 D / Eudragit L 30 D - 30% vodna disperzija), polisorbat 80, dibutil ftalat, natrijev hidroksid (zrnca), železov rumeni oksid (E172), talk, titanov dioksid (E 171), prečiščena voda.

Oblika odmerka

Farmakološka skupina

Sredstva za zdravljenje peptične razjede in gastroezofagealne refluksne bolezni. Zaviralci protonske črpalke.

Indikacije

• Aktivna razjeda dvanajstnika.
• Aktivna benigna razjeda želodca.
• Simptomatsko zdravljenje erozivne ali ulcerozne gastroezofagealne refluksne bolezni.
• Dolgotrajno zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni.
• Simptomatsko zdravljenje bolezni gastroezofagealnega refluksa od zmerne do zelo hude.
• Zollinger-Ellisonov sindrom.
• V kombinaciji z antibakterijskimi shemami za izkoreninjenje Helicobacter pylori (H. pylori) pri bolnikih z ulkusom želodca in razjedo na dvanajstniku.

Kontraindikacije

Zdravilo Rabelok je kontraindicirano pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za rabeprazol, substituiran benzimidazol ali katerokoli drugo sestavino zdravila.

Zdravilo Rabelok je kontraindicirano pri ženskah med nosečnostjo in dojenjem.

Odmerjanje in uporaba

Odrasli / starejši bolniki

Aktivna razjeda na dvanajstniku in aktivna benigna razjeda želodca: priporočeni odmerek za te bolezni je 20 mg enkrat na dan zjutraj.

Večina bolnikov z aktivno razjedo dvanajstnika se okreva v 4 tednih. Nekateri bolniki pa bodo morda potrebovali še 4 tedne zdravljenja za okrevanje. Večina bolnikov z aktivno benigno želodčno razjedo se obnovi v 6 tednih. Vendar pa lahko v tem primeru nekateri bolniki za okrevanje potrebujejo še 6 tednov zdravljenja.

Erozivna ali ulcerozna gastroezofagealna refluksna bolezen (GERD): priporočeni odmerek je 20 mg enkrat na dan v obdobju 4-8 tednov.

Dolgotrajno zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni (podporno zdravljenje GERD): vzdrževalni odmerek zdravila Rabelok z dolgotrajnim zdravljenjem je 10-20 mg enkrat na dan (odmerek je odvisen od kliničnega odziva).

Simptomatsko zdravljenje bolezni gastroezofagealnega refluksa od zmerne do zelo hude (simptomatsko zdravljenje GERD): 10 mg enkrat na dan za bolnike brez ezofagitisa. Če v štirih tednih ni bil dosežen nadzor bolnikovih simptomov, je treba bolnika pregledati.

Zollinger-Ellisonov sindrom: začetni odmerek je 60 mg na dan. Če je potrebno, odmerek povečajte na 100 mg na dan z enkratnim odmerkom ali 60 mg 2-krat na dan. Trajanje zdravljenja in režim odmerjanja se določata individualno.

Eradikacija H. pylori: bolniki, ki so okuženi z H. pylori, morajo dobiti ustrezno terapijo za izkoreninjenje H. pylori. Kombinacija je priporočljiva za 7 dni: Rabeloka 20 mg dvakrat dnevno + klaritromicin 500 mg dvakrat na dan in amoksicilin 1 g dvakrat na dan.

Glede na indikacije, ki zahtevajo Rabelok samo enkrat na dan, je treba zdravilo vzeti zjutraj na prazen želodec. Čeprav čas jemanja ali uživanja ne vpliva na aktivnost rabeprazola, pomaga ohranjati zdravljenje.

Bolnike je treba opozoriti, da je treba tablete pogoltniti cele, ne da bi jih žvečili ali lomili.

Okvarjeno delovanje ledvic in jeter.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter ne potrebujejo prilagoditve odmerka zdravila Rabeloc. Uporaba zdravila Rabelok pri zdravljenju bolnikov s hudo okvarjenim delovanjem jeter je podrobneje opisana v poglavju „Posebnosti uporabe“.

Neželeni učinki

Rabelok se na splošno dobro prenaša. Neželeni učinki so bili blagi / zmerni in reverzibilni. Najpogostejši neželeni učinki so bili glavobol, driska in slabost. Neželeni učinki so se razlikovali več kot enkrat, v nadaljevanju pa so prikazani s sistemi organov in pogostnostjo. Pogostnost je opredeljena kot: pogosto (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Preveliko odmerjanje

Izkušnje z namernim ali nenamernim prevelikim odmerjanjem so omejene. Največji odmerek ni presegal 60 mg dvakrat na dan ali 160 mg enkrat na dan. Učinki so bili na splošno minimalni, odzivali so se na znani profil neželenih učinkov in so bili reverzibilni brez dodatnega medicinskega posega. Specifični antidot ni znan. Rabeprazol je zelo povezan s plazemskimi beljakovinami in se zato med dializo ne izloča. Kot pri vsakem prevelikem odmerjanju je zdravljenje simptomatsko, potrebno splošno splošno podporno zdravljenje.

Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem

Podatkov o varnosti rabeprazola pri nosečnicah ni, zato je zdravilo Rabeloca kontraindicirano pri ženskah med nosečnostjo.

Ni znano, ali se rabeprazol izloča v materino mleko. Študije dojenja niso bile izvedene. Rabeprazola se ne sme predpisati z dojenjem.

Zdravilo Rabelok ni priporočljivo za otroke, saj pri tej skupini bolnikov ni izkušenj.

Funkcije aplikacije

Simptomatski odziv na zdravljenje z rabeprazol natrijem ne odpravlja malignih tumorjev želodca ali dvanajstnika, zato je treba pred začetkom zdravljenja izključiti možnost prisotnosti teh tumorjev.

Bolnike, ki dobivajo dolgotrajno zdravljenje (zlasti več kot eno leto), je treba redno pregledovati.

Bolnike je treba opozoriti, da je treba tablete pogoltniti cele, ne da bi jih žvečili ali lomili.

Zdravilo Rabelok ni priporočljivo za otroke, saj pri tej skupini ni izkušenj.

Poročali so o patoloških spremembah krvi (trombocitopenija in nevtropenija), ki so bile v večini primerov nezapletene in so se pojavile po prekinitvi zdravljenja z rabeprazolom.

V študijah bolnikov z blago do zmerno jetrno insuficienco ni bilo dokazanih pomembnih težav v zvezi z varnostjo zdravila v primerjavi s kontrolno skupino ustrezne starosti in spola. Ker pa so klinični podatki o uporabi zdravila Rabeloc pri bolnikih s hudo okvaro delovanja jeter, mora biti zdravnik pri prvem imenovanju zdravila Rabeloc pri teh bolnikih previden.

Tveganja navzkrižne alergije na druge zaviralce protonske črpalke ali substituiranega benzimidazola ni mogoče izključiti; sočasna uporaba atazanavirja z rabeprazolom ni priporočljiva.

Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji motornega prevoza ali drugih mehanizmov

Na podlagi farmakodinamičnih lastnosti in profila neželenih učinkov je negativen vpliv zdravila Rabelok na upravljanje vozil ali nadzornih mehanizmov malo verjeten. Če se zaradi zaspanosti pozornost še poslabša, bolnikom svetujemo, da se izogibajo vožnji in upravljanju s stroji.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge vrste interakcij

Rabeprazol zagotavlja močno in dolgotrajno zaviranje izločanja želodčne kisline. Lahko vpliva na spojine, katerih absorpcija je odvisna od pH. Sočasna uporaba rabeprazola s ketokonazolom ali itrakonazolom lahko povzroči znatno zmanjšanje plazemskih koncentracij protiglivičnih zdravil. Zato lahko pri istočasnem imenovanju zdravila Rabelok s ketokonazolom ali itrakonazolom posamezni bolniki zahtevajo spremljanje in prilagoditev odmerka.

V kliničnih preskušanjih so bolniki hkrati z rabeprazolom jemali antacide, če je bilo potrebno; v posebni študiji niso opazili interakcije z antacidi v obliki tekočine.

Pri sočasni uporabi atazanavirja 300 mg / 100 mg ritonavirja z omeprazolom (40 mg enkrat na dan) ali 400 mg atazanavirja z lanzoprazolom (60 mg enkrat na dan) je pri zdravih prostovoljcih prišlo do znatnega zmanjšanja izpostavljenosti atazanavirju. Absorpcija atazanavirja je odvisna od pH, zato se zaviralci protonske črpalke, vključno z rabeprazolom, ne smejo uporabljati sočasno z atazanavirjem.

Farmakološke lastnosti

Farmakološko. Rabeprazol spada v razred antisekretnih spojin, ki jih substituiramo z benzimidazolom, ki ni antiholinergična ali H 2 -histaminsko-antagonistična lastnost, vendar zavira izločanje želodčne kisline s specifičnim inhibiranjem encima H + / K + -ATPaze (kislinska ali protonska črpalka). Njegov učinek je odvisen od odmerka in vodi k zaviranju bazalnega in stimuliranega izločanja kisline, ne glede na njegov vzrok. Študije na živalih so pokazale, da rabeprazol po dajanju hitro izgine iz plazme in želodčne sluznice. Kot šibka baza se rabeprazol hitro absorbira po zaužitju vseh odmerkov in se koncentrira v kislem okolju želodčnih celic. S protoniranjem se rabeprazol pretvori v aktivno sulfenamidno obliko in nadalje reagira s cisteinom protonske črpalke.

Po peroralnem dajanju rabeprazola v odmerku 20 mg se antisekretični učinek začne v eni uri, največji učinek pa opazimo po 2-4 urah. Zaviranje bazalnega in stimuliranega izločanja kisline 23 ur po prvem odmerku rabeprazola je 69% oziroma 82%, trajanje inhibicije pa je do 48 ur. Zaviralni učinek rabeprazola na izločanje kisline se pri uporabi drugega odmerka nekoliko poveča in v treh dneh doseže ravnovesno vrednost. Po prenehanju zdravljenja se sekretorna aktivnost normalizira v 2-3 dneh.

V kliničnih študijah so bolniki jemali 10 ali 20 mg rabeprazola enkrat na dan do 43 mesecev. Nivo serumskega gastrina se je v prvih 2–8 tednih zdravljenja povečal v skladu z inhibitornim učinkom na izločanje kisline in je ostal stabilen v obdobju nadaljnjega zdravljenja. Raven gastrina se je vrnila na prvotno vrednost, ponavadi v 1-2 tednih po prekinitvi zdravljenja.

Študija želodčnega tkiva pri več kot 500 bolnikih, ki so dobivali rabeprazol ali drugo zdravljenje približno 8 tednov, ni odkrila sprememb v celicah, resnosti gastritisa, pogostnosti atrofičnega gastritisa, intestinalne metaplazije ali porazdelitve H. pylori. V študiji z več kot 250 bolniki po 36 mesecih zdravljenja teh indikatorjev ni bilo bistvenih sprememb.

Sistemskih učinkov rabeprazola na strani centralnega živčnega, kardiovaskularnega ali dihalnega sistema niso opazili. Kadar dajemo v dozi 20 mg 2 tedna rabeprazol pa učinkov na funkcijo ščitnice, metabolizem ali Rivnenskaya paratiroidnega hormona, kortizola, estrogena, testosterona, prolaktin, holecistokinin, sekretin, glukagon, folikle stimulirajoči hormon, luteinizirajoči hormon, renina in aldosterona ali somatotrofnega hormona.

Študije pri zdravih prostovoljcih so pokazale, da rabeprazol nima klinično pomembnih interakcij z amoksicilinom. Rabeprazol ni pokazal negativnega učinka na plazemske koncentracije zdravila ali klaritromicina, hkrati pa je za izkoreninjenje okužbe s H. pylori v zgornjem delu gastrointestinalnega trakta.

Farmakokinetika. Rabelok je rabeprazol v obliki enteričnih tablet. Ta oblika je potrebna zaradi nestabilnosti rabeprazola v kislem okolju. Sesanje rabeprazola se začne šele potem, ko tableta zapusti želodec. Absorpcija se pojavi hitro, največja koncentracija rabeprazola v krvni plazmi pa je opažena približno 3,5 ure po jemanju odmerka 20 mg. Največja koncentracija rabeprazola v plazmi (C max) in površina pod krivuljo AUC sta linearna v odmerkih od 10 do 40 mg. Biološka uporabnost peroralnega odmerka 20 mg (v primerjavi z intravenskim dajanjem) je približno 52% glede na pomembno presnovo prvega prehoda. Poleg tega se biološka uporabnost z večkratno uporabo ne poveča. Pri zdravih prostovoljcih je razpolovni čas približno ena ura (od 0,7 do 1,5 ure), skupni očistek pa je približno 283 ± 98 ml / min. Klinično pomembne interakcije s hrano niso razkrite. Niti hrana niti čas sprejema nista vplivala na absorpcijo rabeprazola.

Rabeprazol je približno 97% vezan na beljakovine v plazmi.

Rabeprazol se, tako kot drugi zaviralci protonske črpalke, presnavlja s sistemom citokroma P450 (CYP450). Raziskave in vitro na mikrosomih človeških jeter so pokazale, da se rabeprazol presnavlja z izoencimi CYP450 (CYP2C19 in CYP3A4). V teh študijah pričakovane plazemske koncentracije rabeprazola pri ljudeh niso inducirane, vendar se ne inhibirajo s CYP3A4; in čeprav podatki iz študij in vitro ne sovpadajo vedno s podatki in vivo, dokazujejo pomanjkanje interakcije med rabeprazolom in ciklosporinom. Glavni plazemski presnovki pri ljudeh so tioeter (M1) in kislina (M6), manjši presnovki pa imajo nizko koncentracijo - sulfon (M2), desmetil-tioeter (M4) in konjugat merkapturne kisline (M5). Samo dezmetilni presnovek (M3) ima rahlo antisekretno aktivnost, vendar v plazmi ni prisoten.

Po enkratnem odmerku 20 mg rabeprazola, označenega z izotopi 14C, v urinu niso odkrili nespremenjene spojine. Približno 90% odmerka se izloči z urinom predvsem v obliki dveh presnovkov: konjugata merkapturne kisline (M5) in karboksilne kisline (M6) in dveh neznanih presnovkov. Preostanek se izloči v blatu.

Osnovne fizikalne in kemijske lastnosti

rumeno-rjave, neenakomerno obarvane, okrogle, gladke, bikonveksne tablete, prekrite z enterično topno prevleko.