Antihistaminiki: seznam zdravil in značilnosti njihove uporabe

Antihistaminiki so skupina zdravil, ki blokirajo občutljive konce celic na spojino, imenovano histamin, s čimer preprečujejo in odpravljajo njene negativne učinke na telo. Če izklopite določene receptorje z dela, zdravila odpravijo alergije, zavirajo izločanje klorovodikove kisline v želodcu in imajo pomirjujoč učinek.

Vrste antihistaminikov in njihova uporaba

H1 blokatorji

Priprave tega tipa delujejo pretežno na receptorje H1. V medicini se uporabljajo za odpravo alergijskih reakcij: vnetje, otekanje, pordelost, izpuščaji in druge stvari.

Razdeljeno na 3 generacije:

1. Prva generacija. To generacijo odlikuje majhna selektivnost delovanja. To pomeni, da sredstva ne vplivajo samo na želene celice, temveč tudi na druge, s čimer povzročajo številne neželene reakcije. Potrebujejo ponavljajoče se jemanje na dan. In večji je odmerek, manjši je pričakovani učinek in več strani. Skoraj vsa zdravila povzročajo zaspanost.
2. Druga generacija Imajo daljši učinek, uporaba pa lahko traja le 1-krat na dan. Povzroča manj stranskih učinkov, vključno z zaspanostjo.
3. Tretja generacija So aktivni metaboliti prejšnje generacije. To pomeni, da snovi teh zdravil začnejo delovati takoj, ne delijo se najprej, kot ostale. Posledica je visoka stopnja začetka učinka in zmanjšanje negativnega učinka na jetra.

Vse generacije se uporabljajo v naslednjih pogojih:

• alergijski rinitis in kašelj;
• alergijski dermatitis;
• otekanje;
• srbenje, izpuščaj na koži;
• urtikarija;
• angioedem;
• anafilaktični šok.

H2-blokatorji

Priprave te skupine delujejo predvsem na drugi tip receptorjev. Odgovoren je za regulacijo proizvodnje klorovodikove kisline v želodcu in za encim, imenovan pepsin, ki je odgovoren za razgradnjo beljakovin.

Značilnost: poleg delovanja na prebavnem sistemu imajo tudi šibek učinek na imunske procese v telesu in v manjšem obsegu kot blokatorji H1, lajšanje vnetja.

Razdeljeni so na več generacij, kjer je vsaka prejšnja bolj popolna, brez nekaterih stranskih učinkov in povečana je hitrost terapevtskega delovanja. 4. in 5. generacija v Rusiji še nista registrirana. Prva generacija se zaradi resnih neželenih učinkov ukine.

Sredstva so se uporabila pri zdravljenju:

• peptični ulkus in 12 razjed dvanajstnika;
• preprečevanje nastajanja erozije pri jemanju protivnetnih sredstev proti bolečinam;
• ulcerozne lezije požiralnika, do katerih je prišlo zaradi vsebnosti želodca, ki je bila vržena v njega;
• preprečevanje krvavitev v prebavnem traktu med jemanjem določenih zdravil;
• gastritis z visoko kislostjo.

H3 blokatorji

Receptorji tretjega tipa se večinoma nahajajo v možganih. Za razliko od drugih zdravil ima ta skupina učinkovin stimulativni učinek in lahko celo izboljša spomin, pozornost in poveča duševno zmogljivost.

Doslej je malo zdravil, ki blokirajo samo te občutljive konce celic. Najpogosteje se uporabljajo tista zdravila, ki nimajo selektivne aktivnosti glede tretjega tipa, vendar delujejo na vse vrste histamina.

• tinitus;
• izguba sluha;
• omotica, ki jo spremlja slabost in bruhanje.

Antihistamin - kaj to pomeni?

Antihistamin - kaj je to? Nič ni zapletenega: takšne snovi so zasnovane posebej za zatiranje prostega histamina. Uporabljajo se za boj proti alergijskim manifestacijam in pri zdravljenju simptomov prehlada.

Histamin je nevrotransmiter, ki se sprosti iz mastocitov imunskega sistema. Lahko povzroči različne fiziološke in patološke procese v telesu:

• otekanje pljuč, otekanje nosne sluznice;
• srbenje in mehurji kože;
• črevesne kolike, okvarjeno izločanje želodca;
• razširjene kapilare, povečana žilna prepustnost, hipotenzija, aritmija.

Obstajajo antihistaminiki, ki zavirajo receptorje histamin H1. Uporabljajo se pri zdravljenju alergijskih reakcij. Obstajajo zaviralci H2, ki so nepogrešljivi pri zdravljenju želodčnih bolezni; H3-blokatorji histamina zahtevajo zdravljenje nevroloških bolezni.

Histamin povzroča alergijske simptome, blokatorji H1 pa ga preprečujejo in preprečujejo.

In kaj so antihistaminiki prve ali druge generacije? Pripravki, ki so blokirali histamin, so bili podvrženi večkratnim modifikacijam. Učinkovitejši blokatorji so bili sintetizirani z odsotnostjo številnih stranskih učinkov, prisotnih v blokatorjih H1. Obstajajo trije razredi blokatorjev histamina.

Vsebina

Antihistaminiki prve generacije

Prva generacija zdravil, ki zavira receptorje H1, zajema tudi skupino drugih receptorjev, in sicer holinergičnih muskarinskih receptorjev. Druga značilnost je, da zdravila prve generacije vplivajo na centralni živčni sistem, ker prodrejo v krvno-možgansko pregrado, kar povzroča neželeni učinek - sedativni učinek (zaspanost, apatija).

Generacije antihistaminikov

Blokatorji so izbrani po oceni bolnikovega stanja, sedacija je lahko šibka in izrazita. V redkih primerih lahko antihistaminiki povzročijo agitacijo psihomotornih sistemov.

Ne pozabite, da je zdravljenje blokatorjev H1 v pogojih dela, ki zahtevajo večjo pozornost, nesprejemljivo!

Učinek antihistaminikov prve generacije prihaja hitro, vendar le za kratek čas. Uporaba drog več kot deset dni je kontraindicirana, ker povzroča zasvojenost.

Tudi učinek blokatorjev H1, podoben atropinu, povzroča neželene učinke, med njimi suhe sluznice, bronhialno obstrukcijo, zaprtje, srčno aritmijo.

Pri želodčni razjedi, v kombinaciji z zdravili za sladkorno bolezen ali psihotropnimi zdravili, mora biti zdravnik previden pri predpisovanju.

Prva generacija antihistaminikov vključuje suprastin, tavegil, diazolin, difenhidramin, fenkarol.

Antihistaminik prve generacije

Druga generacija antihistaminikov

Kaj pomeni druga generacija antihistaminikov? To so zdravila z izboljšano strukturo.

Razlike v drugi generaciji sredstev:

• Sedativnega učinka ni. Zelo občutljivi bolniki imajo lahko blago zaspanost.
• Fizična in duševna aktivnost ostaja normalna.
• Trajanje terapevtskega učinka (24 ur).
• Po poteku zdravljenja se pozitiven učinek ohrani sedem dni.
• Zaviralci H2 ne povzročajo težav s prebavnim traktom.

Tudi zaviralci H2 so podobni blokatorjem H1, razen vpliva na nekatere receptorje. Hkrati blokatorji H2 ne vplivajo na muskarinske receptorje.

Značilnost antihistaminikov, povezanih z zaviralci H2, skupaj s hitrim napredovanjem in dolgotrajnim učinkom, je odsotnost zasvojenosti, ki vam omogoča, da jih predpišete za obdobje od tri do dvanajst mesecev. Ob imenovanju nekaterih zaviralcev H2 je potrebna skrb, saj lahko zdravilo škodljivo vpliva na delovanje srčno-žilnega sistema.

Sodobni zdravnik ima na voljo veliko antihistaminikov z različnimi terapevtskimi učinki. Vendar pa vsi ublažijo le simptome alergij.

Druga generacija antihistaminikov je klaridol, klaritin, klarisens, rupafin, lomilan, loraheksal in drugi.

Antihistaminiki tretje generacije

H3-blokatorji se odlikujejo še z večjo selektivnostjo vpliva, izbiro določenih receptorjev histamina. V nasprotju z dvema prejšnjima generacijama ni več potrebno premagovati hemato-encefalične pregrade in posledično izgine negativni učinek na centralni živčni sistem. Sedacije ni, stranski učinki so čim manjši.

H3-blokatorji se uspešno uporabljajo v terapevtskem kompleksu za kronične alergije, sezonski ali celoletni rinitis, urtikarija, dermatitis, rinokonjunktivitis.

Tretja generacija antihistaminskih zdravil je himmanal, traxyl, telfast, zyrtec.

Antihistaminiki - antihistaminiki - antihistaminiki

Antihistaminiki (od grške besede Anti- - proti + histos - tkivo + latinski amin - amin) je specifična skupina antialergičnih zdravil, katerih farmakološki učinek je blokada H-receptorjev (H izhaja iz besede histamin, histamin). Sinonimi: antihistaminiki, antihistaminiki, antihistaminiki. Obstaja več vrst receptorjev: H1, H2 in H3.

H1 receptorji se nahajajo v gladkih mišicah bronhijev, črevesja, arterij, žil, kapilar, srca in nevronov centralnega živčnega sistema. H2 receptorji se nahajajo v parietalnih celicah, ki se nahajajo na želodčni sluznici, arterijski gladki mišici, v nevronih centralnega živčevja, srcu, miometriju, mastocitih, bazofilnih in nevtrofilnih levkocitih, T-limfocitih, v maščobnem tkivu. H3-receptorji se nahajajo v nevronih centralnega živčnega sistema, kardiovaskularnega sistema, prebavil, zgornjih dihal.

Razvrstitev antihistaminikov

Antihistaminiki, ki blokirajo receptorje H1 (blokatorji H1-histamina), s čimer odpravijo ali zmanjšajo takšne vrste delovanja histamina (glej histamin), kot je izboljšanje tonusa gladkih mišic bronhijev, črevesja, maternice; zmanjšanje krvnega tlaka (deloma) povečanje prepustnosti kapilar z razvojem edemov; srbenje in zardevanje z intradermalnim dajanjem histamina ali s pojavom endogenih virov histamina v koži. Te učinke v glavnem povzročajo alergijske reakcije takojšnjega tipa, ki jih spremlja akutni izloček: alergijski rinitis (glejte alergija, Anafilaksija), urtikarija, angioedem, piki insektov, alergijske reakcije na zdravila, alergije na hrano, serumska bolezen, dermatoza (psevdo) alergijske reakcije.

Danes na trgu obstajajo tri generacije zdravil: I, II, III skupine antihistaminikov.

Antihistaminska zdravila I generacije

Antihistaminske skupine - antihistaminiki I generacije (40. – 20. Stoletje) - neselektivni receptorski blokatorji, učinek traja 4-8 ur: difenhidramin, difenhidramin, prometazin (pipolfen, diprazin), suprastin (kloropiramin), diazolin (mebhydrolin), tavegil (clemensin), sehifenadin (fenkarol), ciprofentadin (peritol), ketotifen (zaditen) dimetinden in clemastin - do 12 ur, mebgidrolin - do 24 ur. Blokirajo M-holinergične receptorje v perifernih tkivih, kar vodi v zmanjšanje izločanja eksokrinih žlez, povečanje viskoznosti sekrecije, vključno z bronhialna, suha membrana ustne votline, zmanjšana gibljivost gastrointestinalnega trakta in tonik sečil, povečan intraokularni tlak, moteno nastanitev in povečan srčni utrip. Možen je razvoj antiemetičnih in antiparkinsonskih učinkov, nekateri antihistaminiki pa kažejo antidofaminske, antitusivne in anksiolitične učinke. Neželeni učinki antihistaminikov na prebavilih se lahko kažejo v slabosti, bruhanju, driski, zmanjšanem ali povečanem apetitu. Pogostnost neželenih učinkov se zmanjša pri uporabi antihistaminikov s hrano. Antihistaminiki blokirajo H1 receptorje osrednjega živčnega sistema, prodrejo v krvno-možgansko pregrado, zaspanost, kažejo sedacijo, zmanjšajo psihomotorično aktivnost, povečajo apetit, kažejo občutek utrujenosti, slabo usklajevanje gibov, zmanjšajo sposobnost učenja in koncentracijo. Zdravila difenhidramin (difenhidrol) najpogosteje povzročajo sedacijo. Sedativen učinek antihistaminikov je okrepljen pod vplivom alkohola in drugih snovi, ki imajo depresiven učinek na osrednji živčni sistem: nevroleptiki, pomirjevala, sedativi in ​​druga zdravila. Pri uporabi antihistaminikov je pogosto mogoče razviti znake, kot so tinitus, omotica, apatija, utrujenost, zmanjšana ostrina vida, diplopija, živčnost, nespečnost in tremor. S podaljšano uporabo antihistaminikov zmanjša njihovo učinkovitost (zasvojenost). V prvih 3 mesecih nosečnosti ne priporočamo uporabe antihistaminikov I. generacije pri bolnikih z glavkomom, astmo, benigno hiperplazijo prostate ali pri starejših bolnikih. Pomembna pomanjkljivost je imenovanje teh zdravil večkrat na dan.

Generacija antihistaminikov II

Za generacije antihistaminikov II (80-ih let 20. stoletja) - terfenadin (treksil), astemizol (hismanol), loratadin (klaritin), astemizol, akrivastin, cetirizin, ebastin - je značilno odsotnost sedativnega učinka, učinkov na holin in serotoninske receptorje, interakcije s psihotropnimi drogami in alkoholom, odvisnostjo od dolgotrajne uporabe, kot tudi visoko afiniteto do H1-receptorjev. Vezava receptorja je dolga in nekonkurenčna. Ta zdravila se predpisujejo 1-2-krat na dan. Toda terfenadin in astemizol imata pomemben neželeni učinek - učinek na srčno-žilni sistem (ventrikularne aritmije s podaljšanim Q-T intervalom na EKG, tahikardija se razvije zaradi blokiranja kalijevih kanalov, ki nadzorujejo repolarizacijo miokardnih membran). Vsi antihistaminiki druge generacije (razen cetirizina in akrivastina) so predzdravila, katerih delovanje je posledica aktivnih presnovkov, ki se tvorijo v jetrih z encimom CYP 3A4 sistema citokroma P450. Uporabljajo se z zdravili z istimi encimskih sistemov presnavljajo: makrolidni antibiotiki (eritromicin, klaritromicin, oleandomicina, azitromicina), antimikotik (ketokonazol, itrakonazol), blokatorji cimetidin H2 receptorja, določene antiaritmiki (prokainamid, kinidin, dizopiramid) antidepresivi (sertralin, fluoksetin in paraksetin), kot tudi nenormalne funkcije jeter, ki lahko povzročijo kardiotoksični učinek (za tiste, ki t rfenadin in astemizol).

III generacije antihistaminikov

Antihistaminiki generacije III so aktivni presnovki zdravil II generacije (feksofenadin - aktivni presnovek terfenadina, butrastemizol - astemizol, desloratadin - loratadin), ki zagotavljajo višjo raven varnostnega profila. Zavirajo mediatorje sistemskega alergijskega vnetja, vključno s kemokini in citokini, ter zmanjšujejo izražanje adhezijskih molekul, inhibirajo kemotaksijo, tvorijo superoksidni radikal in aktivirajo eozinofile; zmanjša hiperreaktivnost bronhijev. Uporaba antihistaminikov III. Generacije je najbolj racionalna pri dolgotrajnem zdravljenju alergijskih bolezni (sezonski alergijski rinitis, celoletni alergijski rinitis ali rinokonjunktivitis z eksacerbacijskim trajanjem več kot 2 tedna, kronična urtikarija, atopični in alergijski kontaktni dermatitis).

Zaviralci receptorjev H2, ki imajo antihistaminični učinek

Zaviralci receptorjev H2 (cimetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin) so konkurenčni antagonisti histamina. S kemičnega vidika jih je treba obravnavati kot derivate histamina. Opozoriti je treba, da so receptorji H2 povezani z adenilat ciklazo. To dejstvo nakazuje, da ekscitacija H2 receptorja s histaminom vodi v povečanje intracelularnega cAMP, ki povzroči povečanje sekrecijske aktivnosti parietalnih celic na želodčni sluznici. Poleg tega stimulacija receptorja H2 s histaminom poveča srčni utrip, v srcu je opazen pozitiven inotropni učinek; v gladkih mišicah arterijskih žil opazimo zmanjšanje tonusa v bazofilnih levkocitih in mastocitih - zatiranje degranulacije; v nevtrofilnih levkocitih - supresija kemotaksije, supresija sproščanja lizosomskih encimov v T-limfocitih - zatiranje citotoksične aktivnosti, produkcija faktorja, ki zavira migracijo makrofagov; v maščobnem tkivu - povečanje sproščanja maščobnih kislin. Delujejo na H2 receptorje parietalnih celic želodca in zmanjšujejo izločanje klorovodikove kisline. V manjši meri se izloča gastromikoprotein (notranji faktor gradu) in pepsin. Ti antihistaminiki imajo nizko lipofilnost, zato skoraj ne morejo premagati krvno-možganske pregrade. Zaviralci receptorjev H2 se uporabljajo kot antisekretorna zdravila za razjedo želodca in dvanajstnika, peptični (refluksni) ezofagitis, erozivni gastritis, hipergastrinemijo, duodenitis. Za razliko od ranitidina in famotidina so nizatidini aktivni, trajajo dlje časa (predpisujejo se enkrat na dan) in imajo manj stranskih učinkov.

Blokatorji histaminskih receptorjev H3

Receptorji H3 so najprej našli na histaminergičnih nevronih CNS v obliki presinaptičnih receptorjev, ki uravnavajo nastajanje in sproščanje histamina. H3-receptorji kot tarča za farmakološke učinke so danes manj pomembni. Nevroni, ki vsebujejo histamin, se večinoma nahajajo v posteriornem hipotalamusu. Poleg zaviralnega učinka na sproščanje histamina so presinaptični receptorji H3 vključeni v regulacijo produkcije drugih mediatorjev / modulatorjev (acetilholin, GABA, dopamin, glutamin, serotonin, norepinefrin), zato delujejo tudi kot heteroreceptorji. Poleg osrednjega živčnega sistema obstajajo H3 receptorji v prebavnem traktu (njihova stimulacija zavira izločanje klorovodikove kisline, sodeluje pri gastroprotektivnem delovanju), v kardiovaskularnem sistemu (aktivacija presinaptičnih receptorjev H3 zavira adrenergični učinek) v zgornjih dihalnih poteh (protivnetni učinek). Blokatorji H3-receptorjev vključujejo ziproksifan, klobenpropit, tiopramid, klozapin.

Sinonimi: antihistaminiki, antihistaminiki, antihistaminiki.

Dobro je vedeti

© VetConsult +, 2015. Vse pravice pridržane. Uporaba gradiva, objavljenega na spletnem mestu, je dovoljena pod pogojem, da je povezava do vira. Pri kopiranju ali delni uporabi gradiva s strani spletnega mesta je potrebno neposredno povezavo do iskalnikov, ki se nahajajo v podnaslovu ali v prvem odstavku članka.

Za kaj so antihistaminiki?

Ta izpuščaj po vsem telesu in bronhospazem ter konstanten izcedek iz nosu, rdečina oči, srbenje. Če se znebite neprijetnih znakov alergije, boste pomagali blokatorji histamina.

Antihistaminik je zdravilo, ki blokira določene receptorje in zavira delovanje histamina. To pa vam omogoča, da se izognete alergijam. Kaj so histamin in antihistaminiki?

Histamin in njegova povezanost z alergijami

Histamin je mediator, ki uravnava določeno telesno aktivnost. Običajno je histamin v neaktivni obliki in se nahaja v tako imenovanih mastocitih imunskega sistema. Vendar pa je tudi glavni dejavnik, ki sodeluje pri razvoju reakcije na alergen. V trenutku, ko alergen vstopi v telo, obstaja veliko sproščanje histamina, ki postane aktiven in povzroča alergijske simptome, kot so:

• pljučni edem;
• mehurji kože;
• srbenje;
• kršitev želodca;
• zmanjšanje tlaka, aritmija.

Sinteza histamina nastopi zaradi amino kisline histidin, ki je del določenih organov in tkiv. Histamin se sprosti tudi v krvni obtok pod določenimi dejavniki: poškodbo, stres, opekline. Ko pride v krvni obtok, postane mediator aktiven in vpliva na organe in sisteme.

Tudi telo ima histaminske receptorje - H, ki se nahajajo v različnih delih. Pri stimulaciji H1 se aktivnost bronhijev, urinarnih in črevesnih mišic poveča. H2 receptorji vplivajo na sprostitev gladkih mišic maternice, žlez slinavk in izločajoče delovanje želodca.

Izdelki, ki vsebujejo histamin

Obstaja več izdelkov, ki vsebujejo histamin. Vedeti morajo, da pravilno organizirajo prehrano. Histamin je v:

• alkohol;
• klobase in prekajena živila;
• izdelki iz soje;
• kvas;
• pšenična moka;
• kakav in kava;
• ribe in morski sadeži;
• Zelenjava;
• jagode;
• banane;
• ananas;
• citrusi in kivi;
• hruške.

Tega zdravila ne smejo uporabljati osebe s prenašanjem histamina.

Alergija in njen proces

Pod vplivom alergenov v človeškem telesu se pojavi reakcija sproščanja aktivnih bioloških snovi, ki vodi do razvoja alergij. Glavna snov, ki se sprosti v kri, je histamin, v običajni obliki pa je neaktiven, nahaja se v maščobnih celicah.

Ko alergen vstopi v telo, se histamin sprosti in povzroči alergijske simptome:

Da bi preprečili ali odstranili te reakcije, predpisajte anti-histaminski agens. To je zdravilo, ki vpliva na presnovo, zmanjšuje vsebnost aktivnega histamina v krvi in ​​nevtralizira njegove učinke.

Zaviralci histamina

Zaviralci histamina so razdeljeni na dva dela: neposredno in posredno. Prvi so snovi, ki neposredno blokirajo konec H1 in H2. Drugi skupini - snovi, ki delujejo posredno - preko posrednika.

Zdravila, ki so blokatorji histamina, na primer diazolin, suprastin, difenhidramin in drugi.

Najpogosteje so na voljo v obliki tablet ali kapsul. Obstajajo tudi sirupi ali sveče. Poleg antihistaminskih učinkov imajo tudi sedativne lastnosti. Zato navodila za uporabo vsebujejo klavzulo, ki navaja, da pri jemanju teh zdravil ne morete voziti avtomobila ali opravljati dela, ki zahtevajo hitre reflekse. Priljubljeni blokatorji histamina:

• Diphenhydramine Je antihistaminik, antiholinergičen in sedativen. Predpisana je za alergije, parkinsonizem. Uporablja se tudi kot tabletka za spanje ali pomirjevalo. Med stranskimi učinki so bolečine v glavi, omotica, omotica, občutek suhih ust in šibkost.
• Diprazin. Antihistaminik in sedativ, ki je predpisan za alergijske bolezni, težave s kožo, revmatizem, ki ima alergijsko komponento. Med stranskimi učinki bruhanja in občutka suhih ust, je možno z intravenskim dajanjem zmanjšati pritisk.
• Tavegil. Antihistaminik z zmernimi sedativnimi lastnostmi. Z njegovo uporabo, zaprtje, suha usta, glavobol.

• Suprastin. Ni sedativ in hipnotik. To zdravilo lahko uporabljajo ljudje, ki potrebujejo hiter odziv na delo. Ima neželene učinke, podobne difenhidraminu.
• Diazolin Prav tako nima sedativnega ali sedativnega učinka. Na voljo v tabletah. Bolje je vzeti po obroku, ker lahko draži želodčno sluznico.
• Fenkarol. Nima sedativnega ali sedativnega učinka. Treba je biti previden pri predpisovanju bolnikom z resnimi motnjami srčno-žilnega sistema, z peptično razjedo, težavami z jetri in nosečnostjo.
• Histodil. Nanaša se tudi na antihistaminske skupine zdravil. Predpisana je za zdravljenje benignih želodčnih tumorjev ali razjed dvanajstnika, želodčnih krvavitev v neaktivni fazi.

Posredni blokatorji histamina

Ta zdravila kršijo sintezo histamina in zmanjšujejo njegovo količino, s čimer odpravljajo simptome alergij. Te vključujejo:

• Ketotifen. Predpisana je za alergijsko astmo in rinitis. Orodje preprečuje nastanek edema sluznice, bronhospazemov in anafilaksije. Med stranskimi učinki so omotica, suha usta in pomirjujoč učinek. Zdravila ni mogoče jemati med nosečnostjo.
• Kromolin natrij. Predpisana je za bronhialno astmo. Ne uporabljajte nosečnic, dajte zdravilo otrokom, mlajšim od pet let, kot tudi bolnike z boleznimi ledvic in jeter. Lahko povzroči draženje grla, povzroči kašelj in bronhospazem.

Več generacij antialergijskih zdravil

Antialergijska zdravila se nenehno spreminjajo, da bi zmanjšali število neželenih učinkov. Do danes so blokatorji histamina razdeljeni v tri skupine: droge prve, druge in tretje generacije.

Zdravila prve generacije vplivajo na centralni živčni sistem, ki povzroča sedativni učinek, ki se kaže v šibkosti, zaspanosti in apatiji. Ta skupina vključuje:

Antihistaminiki druge generacije se od prve razlikujejo po tem, da nimajo pomirjevalnega učinka, imajo dolg terapevtski učinek (približno en dan) in ne vplivajo na duševno in telesno aktivnost. Ta zdravila niso odvisna. Ta skupina vključuje:

Zdravila tretje generacije (ali zaviralci H3) prizadenejo le nekatere receptorje. Ne vplivajo na osrednji živčni sistem, sedacijo in hude neželene učinke. Zdravila se uporabljajo za sezonske alergije, kronični rinitis, sezonski dermatitis. To so zdravila:

Te snovi blokirajo histamin, ne povzročajo zasvojenosti, zato jih je mogoče predpisati za dolgotrajno zdravljenje.

Histamin dihidroklorid

To zdravilo spada v skupino histaminomimetikov - to je snovi, ki vzbujajo konice histamina in izzovejo učinke, značilne za histamin. Histamin dihidroklorid se uporablja za izvajanje kožnih testov za alergije. Ta vzorec ne povzroča stranskih učinkov. Možna je le rahla srbenje. Za odstranitev je vzorčno mesto dovolj sprano z vodo.

Vzorci se izvajajo na podlakti od znotraj, razdalja med njima je 2–4 cm, na razkuženo kožo pa kapljice raztopine. Možne so tudi subkutane injekcije ali testi skalifikacije (nastanejo praske velikosti približno 5 mm, kjer je nanesena kapljica raztopine). Rezultati se preverijo po 20 minutah. Za diagnostiko se uporablja posebna tabela. Reakcija na zdravilo mora biti pozitivna. V primeru negativne reakcije ne izvajamo nadaljnjih testov z alergeni.

Kontraindikacije za izvajanje takšnih testov so kožne bolezni. Histamin dihidroklorida se ne sme uporabljati tudi v prisotnosti hudih bolezni srca in ožilja, kroničnega nizkega ali povišanega tlaka, težav z dihalnim traktom in ledvic. To zdravilo je kontraindicirano pri nosečnicah, doječih ženskah, otrocih.

Kdo so navedeni antihistaminiki? Najprej ljudje, ki imajo alergije. Sposobni so se znebiti neprijetnih pojavov alergije, ki izzove sproščanje histamina:

• izpuščaj;
• alergijski konjunktivitis;
• rinitis;
• otekanje;
• srbenje in še več.

Sodobna zdravila, ki spadajo v skupino blokatorjev histamina, lahko ne samo lajšajo neprijetne simptome, ampak tudi ne vplivajo na osrednji živčni sistem, kar povzroča šibkost, zmanjšano pozornost ali sprostitev.

Antihistaminiki

Alergični bolniki so verjetno seznanjeni z dejstvom, da so antihistaminiki, saj lahko ta zdravila zavirajo delovanje glavnega posrednika vnetja - histamina. Histamin je biološko aktivna snov, ki se proizvaja v telesu vsake osebe, vendar v normalnih pogojih, to je z močno imunostjo in dobrim zdravjem, ne povzroča vnetne reakcije, saj je v vezani obliki.

Fiziološki učinek histamina v telesu

Histamin vpliva na naslednje sisteme:

· Mišice - povzročajo spazem gladkih mišic

· Žilne - sprošča stene krvnih žil, kar povzroči znižanje krvnega tlaka

• Prebavilo - pospešuje izločanje želodčnega soka

· Centralni živčni sistem - ima zmožnost vzbujati centralni živčni sistem. Ta učinek histamina je posledica dejstva, da so receptorji v živčnem sistemu, ki reagirajo na to snov.

Skupno so v telesu 3 vrste receptorjev, ki jih histamin veže na:

• H1 receptorji - se nahajajo v gladkih mišicah (večinoma v bronhih in prebavilih)
• H2 receptorji - se nahajajo v žlezah zunanjega izločanja (pospešujejo izločanje želodčnega soka)
• H3 receptorji - ki se nahajajo v CNS

Ko histamin preide iz vezanega stanja v prosto stanje, se poveča njegov fiziološki učinek na telo. V takih primerih se uporabljajo antihistaminiki, ki preprečujejo ta neželeni učinek.

Učinek jemanja antihistaminikov

Glede na lokalizacijo delovanja histamina se razlikujejo 3 skupine zaviralcev histamina:

1. H1-blokatorji so snovi, ki se predpisujejo za preprečevanje takojšnje alergijske reakcije. Takšna boleča stanja vključujejo anafilaktični šok, angioedem, urtikarijo. Poleg tega so tovrstna zdravila predpisana za bronhialno astmo, šokirana stanja (ozebline, opekline).

2. H2-blokatorji vplivajo na parietalne celice želodca, to je zmanjšanje njihove aktivnosti. Kot posledica delovanja zaviralcev H2 pride do zmanjšanja povečanega izločanja želodčnega soka. Najpogosteje so antihistaminiki s podobnim učinkom predpisani za bolezni prebavil - gastritis, razjedo.

3. H3-blokatorji so zdravila, ki vplivajo na centralni in periferni živčni sistem. Prispevajo k zaviranju živčnih procesov. Antihistaminiki te skupine so predpisani za nevrološke bolezni, histerijo, konvulzije.

Kako delo antihistaminikov ni povsem razumljivo. Domneva se, da ta zdravila aktivirajo encim, skozi katerega se razgradi histamin (histaminaza) in s tem izprazni prosti histamin iz ciljnih celic. Poleg tega nekateri znanstveniki trdijo, da mehanizem delovanja zdravil temelji na blokiranju receptorjev za histamin. Istočasno, mastociti izločajo histamin, toda gladke mišice, kapilare in zunanje žleze izločanja se ne odzivajo na njegovo delovanje.

Poleg glavnega delovanja imajo blokatorji histamina pomirjujoč učinek, lajšajo vnetja, zmanjšujejo telesno temperaturo, slabost in bruhanje, imajo šibek analgetski učinek. Najpogostejša oblika sproščanja zdravila so tablete in ampule za injekcije.

Zdravila z določenim delovanjem praktično nimajo neželenih učinkov, čeprav lahko nekateri povzročijo omotico in zmanjšano odpornost (zmanjšanje levkocitov v skupni krvni sliki). Če bolnik jemlje zdravila, ki vplivajo na živčni sistem, npr. Difenhidramin, mu je potrebno nekaj časa opustiti težko duševno in fizično delo.

Novice o histaminih (H1-, H2-, H3-receptorji)

Histidin je predhodnik biosinteze histamina. Hididin skupaj z lizinom in argininom tvori skupino esencialnih aminokislin. Ena od esencialnih aminokislin, ki spodbuja rast in obnavljanje tkiv. Vsebuje v velikih količinah hemoglobin;

http://medbiol.ru/medbiol/allerg/000d466c.htm
Histamin je monoamin, ki deluje kot nevrotransmiter. Ima posebno pomembno vlogo kot modulator v možganih dojenčkov. Histaminergični nevroni se nahajajo v posteriornem hipotalamusu in so povezani z mnogimi deli možganov, kjer vplivajo na budnost, mišično aktivnost, vnos hrane, spolne odnose in presnovne procese v možganih.
Zaradi vključenosti teh nevronov v regulacijo spanja in budnosti veliko antihistaminikov povzroča zaspanost. Zunaj CNS ima histamin pomembno vlogo, na primer pri izločanju želodčnega soka. Poleg tega je vloga histamina pri vnetju visoka.
Sproščanje histamina skupaj z drugimi vnetnimi mediatorji - levkotrieni, citokini - in encimi se pojavi, ko antigen sodeluje s fiksnim IgE. Histamin, sproščen med aktivacijo mastocitov in bazofilcev, povzroča tako različne spremembe v kardiovaskularnem sistemu, dihalih, prebavnem traktu in koži, kot so: t
- Krčenje gladkih mišic bronhijev.
- Otekanje sluznice dihalnega trakta.
- Povečana proizvodnja sluzi v dihalnem traktu, kar prispeva k njihovi obstrukciji.
- Zmanjšanje gladkih mišic viticulatitisa (tenezem, bruhanje, driska).
- Zmanjšanje žilnega tonusa in povečanje njihove prepustnosti.
- Eritem, urtikarija, angioedem zaradi povečane vaskularne prepustnosti.
- Zmanjšana skp bcc zaradi zmanjšanega venskega vračanja.

V zgodnjih 80. letih. Odkrili so receptorje H3. Dokazano je, da uravnavajo sintezo in izločanje histamina s pomočjo mehanizma negativne povratne informacije.

Histamin lahko tvorijo mikroorganizmi v dihalnih poteh (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa).

V normalnih pogojih se histamin shrani v maščobnih celicah v neaktivnem stanju.
Sproščanje histamina iz mastocitov poteka pod vplivom snovi, kot so d-tubokurarin, morfij, droge, ki vsebujejo radioaktivni jod, in druge visokomolekularne spojine.

Največja koncentracija histamina v krvi se zabeleži 5 minut po sprostitvi iz mastocitov z visoko preobčutljivostjo organizma, nato pa se histamin hitro razširi na okoliška tkiva. Histamin povzroča spazem gladkih mišic (vključno z mišicami bronhijev), razširjene kapilare in hipotenzijo.

Le 2-3% histamina se izloči nespremenjeno, preostanek se presnovi s sodelovanjem diamin oksidaze v imidazol ocetno kislino (http://www.chem21.info/info/99748/) (encimska inaktivacija histamina je najpogosteje povezana z oksidativno deaminacijo, da se tvori imidazol ocetna kislina Druga presnova histamina je metilacija dušika).

Koncentracija histamina v celicah je precej visoka in znaša S in 1 mg / 106 v mastocitih oziroma bazofilcih. Vsebnost histamina v krvi (v povprečju okoli 300 pg / ml) je podvržena nihanjem čez dan z maksimumom v zgodnjih jutranjih urah. Histamin se iz telesa izloča predvsem kot presnovki (metilhistamin in imidazol ocetna kislina), dnevno izločanje doseže 10 μg.

V zadnjih letih je postalo jasno, da histamin ni le posrednik nekaterih patofizioloških stanj, ampak deluje tudi kot nevrotransmiter. (Ni izključeno, da je sedativni učinek nekaterih lipofilnih antagonistov histamina (anti-histaminskih zdravil, kot je Dimedrol, ki prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado) povezan z njihovim blokirnim učinkom na centralne H3-histaminske receptorje.
Obstaja veliko zanimanje za receptor H3-histamin kot potencialni terapevtski cilj zaradi njegove udeležbe v nevralnem mehanizmu, ki stoji za mnogimi kognitivnimi H3R motnjami. (https://ru.wikipedia.org/wiki/H3- histaminski receptor)

Receptor H3 se nahaja predvsem v centralnem živčnem sistemu in v manjši meri v perifernem živčnem sistemu, kjer delujejo kot avtoreceptorji pri presinaptičnih histaminergičnih nevronih, prav tako pa nadzirajo promet z histaminom tako, da zavirajo histamin in njegovo sproščanje preko povratnih informacij. Centralni histaminergični sistem se modulira v nevrodegenerativnih boleznih in demencah, kot tudi pri alkoholizmu, saj presnovne poti histamina in etanola v možganih delijo skupni encim aldehid dehidrogenaza. Medtem ko številne biokemične študije poročajo o spremembah v presnovi histamina v možganih po dajanju etanola, za to dejanje še vedno ni morfološke podlage.

Identificirani so bili trije tipi histaminskih receptorjev: receptorji H1, H2 in H3.

Stimulacija histaminskih receptorjev H1 povzroča povečano vaskularno prepustnost, mišične, bronhije in črevesne spazme ter vazodilatacijo (vazodilatacija je medicinski izraz, ki se uporablja za opustitev gladkih mišic v stenah krvnih žil. To je posledica ekstrakcije histamina in heparina iz maščobnih celic, kar vodi do ekspanzije. lumen krvnih žil in adhezija (lepljenje in penetracija iz posode) T-limfocitov na mesto vnetja, nasprotni proces vazodilatacije pa je vazokonstrikcija).

Najbolj značilna za vzbujanje H2 receptorja je povečano izločanje želodčnih žlez. H2-receptorji so vpleteni v regulacijo delovanja srca (aritmija srca je možna zaradi visoke ravni histamina v krvi), tonusa gladkih mišic maternice, črevesja, krvnih žil. H2 receptorji skupaj z receptorji H1 sodelujejo pri alergijskih in imunskih reakcijah.

Vse tri vrste histaminskih receptorjev so zastopane v CNS: receptorji H1 in H2 se nahajajo na postsinaptičnih membranah, H3 receptorji so lokalizirani pretežno presinaptično.

Študije, ki so bile izvedene v zadnjih letih, dajejo razlog za sklicevanje na možnost oblikovanja posebnih agensov, ki delujejo na receptorje H3 za zdravljenje bolezni centralnega živčnega sistema, vključno za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni in drugih senilnih demenc, psihoze in epilepsije.

Obstajata dve skupini zdravil, ki vplivata na histaminergični prenos: histaminolitiki (neposredno stimulirajo receptorje ali povečajo vsebnost sproščenega endogenega histamina) in histaminolitike (farmakološka skupina Histaminolytics). Slednji, v interakciji s H-receptorji, preprečijo vezavo histamina na receptorje ali zmanjšajo raven prostega histamina v telesu.

Histaminolitiki - skupina histaminolitičnih zdravil vključuje sredstva, ki preprečujejo interakcijo histamina s receptorji tkiva (antihistaminiki), ki so občutljivi na to tkivo ali zavirajo sproščanje histamina iz tkiv, vključenih v njegovo biosintezo in odlaganje, vključno z iz senzibiliziranih mastocitov (stabilizatorji membran iz mastocitov). Mehanizem delovanja antihistaminikov zaradi konkurence s histaminom za receptorje. Če medsebojno delujejo s histaminskimi receptorji, vplivajo na vezavo histamina na njih in tako preprečujejo razvoj ali oslabijo njegove učinke. Glede na vrsto blokiranega receptorja se antihistaminiki delijo na blokatorje H1-, H2- in H3-histamina.

https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_181.htm
Blokatorji receptorjev H1 (običajno se imenujejo izraz "antihistaminik") se uporabljajo za preprečevanje in zdravljenje alergijskih bolezni kože, oči itd. (Glej H1-ANTIGISTRAMINALNO SREDSTVO).

Zaviralci H2 se v gastroenterološki praksi uporabljajo predvsem kot sredstva proti razjede (glej H2-ANTIGISTAMINSKA SREDSTVA).

Selektivni antagonisti receptorjev H3 za klinično uporabo še niso bili vzpostavljeni.
(glejte H3-ANTIHISTAMINALNA SREDSTVA, H4-ANTIGISTAMINIČNA SREDSTVA)
Stabilizatorji membranskih celic zmanjšujejo vnos kalcijevih ionov v njih in zavirajo sproščanje histamina in drugih biološko aktivnih snovi iz mastocitov, ne da bi pri tem zavrli odziv na že sproščeni histamin.

H1 antihistaminik
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_182.htm
Prva zdravila, ki blokirajo H1-histaminske receptorje, so uvedli v klinično prakso v poznih 40. letih. Imenujejo se antihistaminiki, ker učinkovito zavirajo reakcijo organov in tkiv na histamin. Blokatorji receptorjev histamin H1 oslabijo histaminsko hipotenzijo in spazme gladkih mišic (bronhi, črevesje, maternica), zmanjšajo prepustnost kapilar, preprečijo razvoj histaminskega edema, zmanjšajo hiperemijo in srbenje ter tako preprečijo nastanek alergijskih reakcij. Izraz "antihistaminik" ne odraža v celoti obsega farmakoloških lastnosti teh zdravil, ker povzročajo številne druge učinke. To je deloma posledica strukturne podobnosti histamina in drugih fiziološko aktivnih snovi, kot so adrenalin, serotonin, acetilholin, dopamin. Zato lahko blokatorji histaminskih receptorjev H1 v različnih stopnjah pokažejo lastnosti antiholinergikov ali zaviralcev alfa (antiholinergiki lahko imajo antihistaminsko aktivnost). Nekateri antihistaminiki (difenhidramin, prometazin, kloropiramin, itd.) Imajo depresiven učinek na centralni živčni sistem, povečujejo učinek splošnih in lokalnih anestetikov, narkotičnih analgetikov. Uporabljajo se pri zdravljenju nespečnosti, parkinsonizma, kot antiemetiki. Sočasni farmakološki učinki so lahko nezaželeni. Na primer, sedativni učinek, ki ga spremljajo letargija, omotica, moteno koordinacijo motorja in zmanjšana koncentracija, omejuje ambulantno uporabo določenih antihistaminikov (difenhidramin, kloropiramin in druge generacije I), zlasti pri bolnikih, katerih delo zahteva hitro in usklajeno duševno in fizično reakcijo. Prisotnost antiholinergičnega učinka pri večini teh zdravil povzroča suhe membrane sluznice, predispozicijo k poslabšanju vida in uriniranja ter gastrointestinalni disfunkciji.

Zdravila I generacije so reverzibilni konkurenčni antagonisti receptorjev H1-histamina. Delujejo hitro in na kratko (imenovani do 4-krat na dan). Njihova dolgotrajna uporaba pogosto povzroči zmanjšanje terapevtske učinkovitosti.

V zadnjem času so nastali histaminski blokatorji receptorjev H1 (antihistaminiki 2. in 3. generacije), za katere je značilna visoka selektivnost delovanja na H1-receptorje (hifenadin, terfenadin, astemizol itd.). Ta zdravila imajo majhen učinek na druge mediatorne sisteme (holinergične itd.), Ne preidejo skozi BBB (ne vplivajo na osrednji živčni sistem) in ne izgubijo aktivnosti pri dolgotrajni uporabi. Veliko zdravil druge generacije se nekonkurentno veže na receptorje H1 in nastali ligand-receptorski kompleks je označen z relativno počasno disociacijo, kar povzroči povečanje trajanja terapevtskega delovanja (imenovano enkrat na dan). Biotransformacija večine antagonistov histaminskega receptorja H1 se pojavi v jetrih z nastankom aktivnih presnovkov. Številni blokatorji H1-histaminskih receptorjev so aktivni presnovki znanih antihistaminikov (cetirizin, aktivni presnovek hidroksizina, feksofenadin, terfenadin).

H2 antihistaminiki
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_183.htm
H2-antihistaminiki zavirajo nastajanje klorovodikove kisline s parietalnimi celicami in pepsinom. Vzbujanje histaminskih H2 receptorjev spremlja stimulacija vseh prebavnih, slinavk, želodčnih in pankreasnih žlez ter izločanje žolča. Toda parietalne celice želodca, ki proizvajajo klorovodikovo kislino, so najbolj aktivne. Ta učinek je predvsem posledica povečanja vsebnosti cAMP (H2-receptorji želodca so povezani z adenilat ciklazo), kar poveča aktivnost karboanhidraze, ki sodeluje pri nastajanju prostega klora in vodikovih ionov.

Trenutno se pri zdravljenju razjed želodca in dvanajstnika pogosto uporabljajo H2-antihistaminiki (ranitidin, famotidin, itd.), Ki zavirajo izločanje želodčnega soka (tako spontanega kot stimuliranega s histaminom), prav tako zmanjšujejo izločanje pepsina. Poleg tega vplivajo na imunske procese (ker blokirajo delovanje histamina), zmanjšajo sproščanje vnetnih mediatorjev in alergijske reakcije mastocitov in bazofilcev. Nadaljnji razvoj te skupine spojin je namenjen iskanju snovi, ki so bolj selektivne za histamin H2 receptorje z minimalnimi stranskimi učinki.

Ta eksperimentalna orodja še nimajo dokončne klinične uporabe, čeprav se pri ljudeh trenutno preizkušajo številna zdravila. H3-antihistaminiki imajo stimulativne in nootropne učinke, medtem ko H4-antihistaminiki delujejo kot imunomodulatorji.
H3 antihistaminiki

Antihistaminiki H3 so zdravila, ki se uporabljajo za zaviranje delovanja histamina na receptor H3. Receptorji H3 se večinoma nahajajo v možganih in zavirajo avtoreceptorje, ki se nahajajo na histaminergičnih živčnih končičih, ki modulirajo sproščanje histamina. Sproščanje histamina v možganih povzroči sekundarno sproščanje ekscitacijskih nevrotransmiterjev, kot sta glutamat in acetilholin, s stimuliranjem receptorjev H1 v možganski skorji. Posledično imajo H3 antihistaminiki za razliko od antihistaminikov H1 stimulativni učinek in lahko izboljšajo človeške kognitivne funkcije. Primeri selektivnih antihistaminikov H3 vključujejo:

Ena od glavnih prednosti antihistaminikov četrte generacije je, da njihov vnos ne škoduje srčno-žilnemu sistemu, zato se lahko štejejo za precej varne.

Najboljši antihistaminiki 4 generacije
Dejstvo je, da so četrto generacijo antihistaminikov dodeljevali strokovnjaki ne tako dolgo nazaj. Zato danes ni toliko novih antialergijskih zdravil. In zato je iz majhnega seznama nemogoče izbrati najboljše antihistaminične pripravke 4. generacije. Vsa sredstva so na svoj način dobri in o posameznih zdravilih bomo govorili podrobneje kasneje v članku.

Eden od treh antihistaminikov 4. generacije, njegovo ime je popularno znano kot Suprastex ali Cecera. Najpogosteje se to zdravilo predpisuje ljudem, ki trpijo zaradi alergije na cvetni prah (polinoza). Levocetirizin pomaga pri sezonskih in celoletnih alergijskih reakcijah. To zdravilo pomaga tudi pri konjunktivitisu in alergijskem rinitisu. Levocetirizin je treba jemati zjutraj ali med obroki. Pri zdravljenju ni priporočljivo piti alkohola.

Antihistaminsko zdravilo 4 generacije Erius

On je Desloratadin. Predstavljeni v obliki tablet in sirupa. Erius pomaga pri kronični urtikariji in alergijskem rinitisu. Sirup je primeren za otroke, starejše od enega leta, in od dvanajstih let se lahko dojenček že prenese na tablete.

Antihistaminsko zdravilo 4 generacije, znano kot Telfast (H1-blokator). Je eno izmed najbolj priljubljenih antihistaminikov na svetu. Predpisana je za skoraj vsako diagnozo.

https://www.fundamental-research.ru/ru/article/view?id=13932
VPLIV TIOPERAMIDA, REVERZNEGA AGONISTIKA H3 HISTAMINSKIH RECEPTORJEV NA RAZVODE PIKOVNIH VALOV ŠKANSKIH VAG / Rij

Histamin (HA) dolgo po odkritju (sir Henry Dale, 1910) je pritegnil pozornost raziskovalcev v zvezi z alergijskimi reakcijami in vnetjem. In šele proti koncu 20. stoletja je bil prikazan obstoj in distribucija nevronov, ki vsebujejo histamin, v možganih. Tela histaminskih nevronov se nahajajo v hipotalamusu, v tako imenovanem tuberoamilarnem jedru, njihove projekcije pa se razhajajo v skoraj vse dele centralnega živčnega sistema. Domneva se, da je histamin-nevromodulatorni sistem vključen v regulacijo spontane lokomotorne aktivnosti, cirkadianega ritma cikla spanja in budnosti ter splošne aktivacije centralnega živčnega sistema (vzburjenje). Histamin izvaja svoje funkcije z izpostavljenostjo napossinaptičnim receptorjem H1 in H2.

Obstajajo tudi receptorji H3, ki so avtoreceptorji in regulirajo sintezo in sproščanje histamina, ki se nahajajo na telesih in procesih histaminskih nevronov. Inverzni H3 avtoreceptorski agonist, npr. Tioperamid, stabilizira receptor v neaktivnem stanju in tako zmanjša njegovo spontano (ustavno) aktivnost, kar vodi do povečanja sinteze in sproščanja nevronskega histamina.

Vse več literature kaže, da ima histaminergični sistem možganov pomembno vlogo v patogenezi različnih vrst epileptičnih napadov. Tako je povečanje ravni histamina zaradi uvedbe svojega predhodnika
L-histidin ali tiopramid vodi do zmanjšanja stopnje epileptične aktivnosti.
Večina študij o vlogi histaminergičnega sistema v patogenezi napadalnih dejavnosti je bila izvedena na različnih modelih konvulzivne epilepsije. (.) Znano je, da se lahko trajanje posameznih faz cikla spanja in opozarjanja spremeni pod vplivom histaminergičnih zdravil. (.) Kot farmakološko sredstvo, ki aktivira histaminski sistem, je bil uporabljen tiopramid, ki po literaturi znatno poveča raven zunajceličnega histamina in ima antikonvulzivni učinek.

Histamin je bil odprt leta 1876. Histidin je biogena spojina, proizvedena v dekarboksilaciji aminokislin. Histamin lahko tvorijo tudi mikroorganizmi, ki so prisotni v dihalnih poteh (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa). Je sestavni del draženja.

V normalnih pogojih celic in bazofilcev vezani, neaktivno stanje. Različna patološka stanja (anafilaktični šok, opekline, ozebline, seneni nahod, alergije in druge alergije), Liberatore histamin so zlasti morfij, zdravila, ki vsebujejo jod, poliokontrast in druge visokomolekularne spojine. Ko se histamin sprosti skupaj z mediatorji (levkotrieni in prostaglandini). Izločanje histamina? Ugotovljeno je bilo, da se je stopnja preobčutljivosti zmanjšala. Histamin povzroča krčenje gladkih mišic (vključno z mišicami bronhijev), ekspanzijo kapilar in hipotenzijo. Ni jasno, ali je potreben nadaljnji razvoj. V povezavi z refleksom nadledvične žleze izloča epinefrin (zoženje arteriolov in tahikardija). Histamin stimulira izločanje želodčnega soka.

Le 2-3% histamina se izloči nespremenjeno, preostali del pa se presnovi z imidazoluksusnojsko kislino.

Leta 1950-55. To je hipoteza hipotetičnega učinka, da je posredovana z vsaj dvema podtipoma receptorjev: H1 in H2. V zadnjih letih ni bil obravnavan kot posrednik nekaterih držav, vendar ni bil priznan kot nevrotransmiter. Leta 1983 je J.-M. Arrang et al. identificirali CNS novega podtipa histaminergični receptor - H3.

Konformacija H1-, H2-, H3-receptorja in različna lokalizacija tkiva. Stimulacija histaminskih H1-receptorjev povzroča vazodilatacijo, povečano vaskularno prepustnost, spazem gladkih mišic in črevesje. Najbolj značilna za receptor H2 je povečanje izločanja želodčnih žlez. H2-receptorji so povezani s črevesjem, krvnimi žilami. Skupaj s H1 - receptorji sodelujejo pri alergijskih in imunskih odzivih. V CNS so H2 in receptorji locirani na postsinaptičnih membranah, H3 je lokaliziran predvsem presinaptično. Receptorji so v telesu živčnega sistema. Preko njih posredujejo funkcije, kot so spanje / budnost, hormonsko izločanje, kardiovaskularni nadzor itd. Ugotovljeno je bilo, da je bilo ugotovljeno, da je sprejel sistem. T psihoze in epilepsijo.

Obstajata dve skupini zdravil, ki lahko motita njihov endogeni histamin in gistaminolitiki. Zadnji, v stiku z receptorjem, prepreči njegovo vezavo v telesu.