TSerukal - popolna navodila

NAVODILA
o medicinski uporabi zdravila

Registrska številka:

Trgovsko ime:

Mednarodno nelastniško ime:

Oblika odmerjanja:

raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje

Sestava

1 ml vsebuje:
učinkovina metoklopramid hidroklorid monohidrat 5,27 mg (glede na metoklopramid hidroklorid 5,00 mg);
pomožne snovi: natrijev sulfit 0,125 mg, dinatrijev edetat 0,40 mg, natrijev klorid 8,00 mg, voda za injekcije 991,705 mg.

Opis: Prozorna brezbarvna raztopina.

Farmakoterapevtska skupina

Antiemetični - centralni blokator dopaminskih receptorjev.

ATX koda: A03FA01

Farmakološko delovanje

Specifični blokator dopaminskih receptorjev slabi občutljivost visceralnih živcev, ki prenašajo impulze od "pylorusa" (pylorus) in dvanajstnika do emetičnega centra. Skozi hipotalamus in parasimpatični živčni sistem ima regulativen in usklajevalni učinek na tonus in motorično aktivnost zgornjega dela gastrointestinalnega trakta (vključno s samim tonom spodnjega prebavnega sfinkterja). Poveča tonus želodca in črevesja, pospeši praznjenje želodca, zmanjša hiperakidni zastoj, prepreči duodenopilorični in gastroezofagealni refluks, stimulira črevesno gibljivost.

Farmakokinetika
Volumen porazdelitve je 2,2-3,4 l / kg.
Presnavlja se v jetrih. Razpolovna doba je od 3 do 5 ur, pri kronični odpovedi ledvic pa 14 ur. Ledvice se izločajo v prvih 24 urah v nespremenjeni obliki in v obliki presnovkov (približno 80% odmerka enkrat). Preprosto prodre v krvno-možgansko pregrado in se izloča v materino mleko.

Indikacije za uporabo

Odrasli

• Preprečevanje pooperativne slabosti in bruhanja.
• Simptomatsko zdravljenje slabosti in bruhanja, vključno z akutno migreno.
• Preprečevanje slabosti in bruhanja zaradi radioterapije in kemoterapije.
• Za izboljšanje peristaltike pri izvajanju radiokontaktnih študij prebavnega trakta.

• Druga linija zdravljenja pooperativne slabosti in bruhanja.
• Druga linija preprečevanja zapoznele navzee in bruhanja, ki jo povzroča kemoterapija.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost za metoklopramid in sestavine zdravila;
• gastrointestinalne krvavitve, mehanska črevesna obstrukcija ali perforacija želodčne stene in črevesja, pogoji, pri katerih je stimulacija motilitete prebavil tveganje;
• potrjeni ali domnevni feokromocitom zaradi tveganja za razvoj hude hipertenzije;
• tardivna diskinezija, ki se je v preteklosti razvila po zdravljenju z nevroleptikom ali metoklopramidom;
• epilepsija (povečana pogostnost in resnost napadov);
• Parkinsonova bolezen;
• sočasna uporaba z levodopo in agonisti receptorjev dopamina:
• methemoglobinemija zaradi uporabe pomanjkanja metoklopramida ali nikotinamid adenin dinukleotida (NADH) v zgodovini pomanjkanja citokroma b5;
• prolaktinoma ali tumorja, odvisnega od prolaktina;
• otroci do enega leta;
• dojenja.

Previdno

Pri starejših bolnikih; pri bolnikih s poslabšano srčno prevodnostjo (vključno s podaljšanjem intervala QT), oslabljeno ravnotežje vode in elektrolitov, bradikardija, jemanje drugih zdravil, podaljšanje intervala QT, arterijska hipertenzija; pri bolnikih s sočasno nevrološkimi boleznimi; pri bolnikih, ki jemljejo zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem, depresija (v zgodovini); v primeru zmerne do hude ledvične odpovedi (CC 15-60 ml / min); hudo jetrno insuficienco; med nosečnostjo.

Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem

Nosečnost
Številni podatki o uporabi nosečnic (več kot 1000 opisanih primerov) kažejo na odsotnost fetotoksičnosti in sposobnost povzročanja razvojnih okvar v plodu. Metoklopramid se lahko uporablja med trimesečjem nosečnosti) le, če možna korist za mater preseže možno tveganje za plod. Zaradi farmakoloških značilnosti (tako kot drugi nevroleptiki), pri uporabi metoklopramida ob koncu nosečnosti ni mogoče izključiti verjetnosti ekstrapiramidnih simptomov pri novorojenčku. Metoklopramid se ne sme uporabljati ob koncu nosečnosti (v tretjem trimesečju). Pri uporabi metoklopramida je treba spremljati stanje novorojenčka.
Obdobje dojenja
Metoklopramid se izloča v majhnih količinah z materinim mlekom. Ne moremo izključiti možnosti neželenih učinkov pri otroku. Uporaba metoklopramida med dojenjem ni priporočljiva. Če je potrebno, mora uporaba zdravila med dojenjem prenehati z dojenjem.

Odmerjanje in uporaba

Intravensko (IV) in intramuskularno (IM).
V injekcije je treba bolus dajati počasi (vsaj 3 minute).
Odrasli
Preprečevanje pooperativne slabosti in bruhanja
Priporočeni enkratni odmerek 10 mg (1 ampula).
Druga linija zdravljenja pooperativne slabosti in bruhanja. Druga linija preprečuje zapoznelo slabost in bruhanje zaradi kemoterapije
Priporočeni enkratni odmerek 10 mg (1 ampula) se daje do trikrat na dan.
Za izboljšanje peristaltike pri izvajanju radiokontaktnih študij prebavnega trakta. Kot sredstvo za olajšanje intubacije dvanajstnika (za pospešitev praznjenja želodca in premikanje hrane skozi tanko črevo)
Priporočljivo je, da se počasen bolus v / v (ne manj kot 3 minute) daje 10-20 mg (1-2 ampuli) 10 minut pred začetkom študije.
Največji priporočeni dnevni odmerek je 30 mg ali 0,5 mg / kg.
Trajanje dajanja zdravila v obliki injekcij mora biti čim krajše s poznejšim prehodom na dozirno obliko za oralno ali rektalno obliko.
Starost otrok od 1 do 18 let
Druga linija preprečevanja zapoznele navzee in bruhanja, ki jo povzroča kemoterapija, druga linija zdravljenja pooperativne slabosti in bruhanja
Priporočljivo je, da se počasen bolus v / v (vsaj 3 minute) daje 0,1–0,15 mg / kg do 3-krat na dan.
Največji dnevni odmerek 0,5 mg / kg / dan.

Za izboljšanje peristaltike pri izvajanju radiokontaktnih študij prebavnega trakta. Kot sredstvo za olajšanje intubacije dvanajstnika (za pospešitev praznjenja želodca in premikanje hrane skozi tanko črevo)
Pri otrocih, starejših od 15 let
Priporočljivo v / v bolus počasi (vsaj 3 minute), uvedba 10-20
(1-2 ampuli) 10 minut pred začetkom študije.
Pri otrocih, starih od 1 do 15 let
Priporočljivo je, da se počasen bolus v / v (ne manj kot 3 minute) da v odmerku 0,1 mg / kg 10 minut pred začetkom študije.
Najdaljše trajanje zdravljenja za preprečevanje pooperativne slabosti in bruhanja je 48 ur.
Najdaljše trajanje zdravljenja za preprečevanje slabosti in bruhanja zaradi kemoterapije je 5 dni.
Da bi se izognili prevelikemu odmerku, je treba upoštevati tudi minimalni interval med odmerki 6 ur, tudi v primeru bruhanja.
Starejši bolniki
Starejši bolniki lahko zahtevajo zmanjšanje odmerka zaradi zmanjšanja delovanja ledvic in jeter.
Okvara ledvic
Pri bolnikih s končno ledvično boleznijo (CC manj kot 15 ml / min) je treba dnevni odmerek zmanjšati za 75%.
Pri bolnikih z zmerno do hudo ledvično odpovedjo (CC 15-60 ml / min) je treba odmerek zmanjšati za 50%.
Motnje delovanja jeter
Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco je treba odmerek zmanjšati za 50%.

Neželeni učinki

Pogostnost neželenih učinkov je razvrščena na naslednji način: zelo pogosto (≥ 1/10), pogosto (≥ 1/100 - iz krvi in ​​limfnega sistema: pogostnost je neznana methemoglobinemija, verjetno zaradi pomanjkanja encima NADH-odvisnega citokrom-b5 reduktaze (zlasti pri novorojenčkih). ), sulfhemoglobinemija (najpogosteje ob hkratni uporabi visokih odmerkov zdravil, ki vsebujejo žveplo, levkopenije, nevtropenije, agranulocitoze).
S strani srca: redko - bradikardija: pogostost neznana - srčni zastoj, ki ga lahko povzroči bradikardija, atrioventrikularni blok, blokada sinusnega vozla, podaljšanje intervala QT na elektrokardiogramu, aritmija tipa "pirueta".
Na strani žil: pogosto - znižanje krvnega tlaka; pogostnost neznana - kardiogeni šok, akutno zvišanje krvnega tlaka pri bolnikih s feokromocitomom.
Pri endokrinem sistemu *: redko - amenoreja, hiperprolaktinemija; redko - galaktoreja; pogostnost neznana - ginekomastija.
* Endokrine motnje med dolgotrajnim zdravljenjem so povezane s hiperprolaktinemijo (amenoreja, galaktoreja, ginekomastija).
Na strani prebavil: pogosto - slabost, driska, zaprtje.
Na strani ledvic in sečil: pogostnost ni znana - poliurija, urinska inkontinenca.
Na strani genitalij in mlečne žleze: neznana frekvenca - spolna disfunkcija, priapizem.
Na strani imunskega sistema: redko - preobčutljivost; pogostnost ni znana - anafilaktične reakcije (vključno z anafilaktičnim šokom), alergijske reakcije (urtikarija, makulopanularni izpuščaj).
Na delu živčnega sistema: zelo pogosto zaspanost; pogosto - astenija, ekstrapiramidne motnje (zlasti pri otrocih in mladostnikih in / ali ko so priporočeni odmerki zdravila preseženi tudi po eni injekciji), parkinsonizem, akatizija; redko distonija, diskinezija, oslabljena zavest; redko, konvulzije, zlasti pri bolnikih z epilepsijo; pogostnost je neznana tardivna diskinezija, včasih trdovratna, med ali po dolgotrajnem zdravljenju, zlasti pri starejših bolnikih, nevroleptični maligni sindrom.
Motnje v mislih: pogosto - depresija: redko - halucinacije; redko.
Neželeni učinki, ki so najpogostejši pri uporabi velikih odmerkov zdravila
- Ekstrapiramidni simptomi: akutna distonija in diskinezija, sindrom parkinsonizma, akatizija se je razvila tudi po uporabi enkratnega odmerka zdravila, zlasti pri otrocih in mladih bolnikih (glejte poglavje "Posebna navodila").
- zaspanost, zmanjšana zavest, zmedenost, halucinacije.

Preveliko odmerjanje

Simptomi
Ekstrapiramidne motnje, zaspanost, zmanjšana zavest, zmedenost, halucinacije, razdražljivost, omotica, bradikardija. spremembe krvnega tlaka, srčni zastoj in dihanje, bolečine v trebuhu.
Zdravljenje
Če se zaradi prevelikega odmerka razvijejo ekstrapiramidni simptomi ali iz drugih razlogov, je zdravljenje povsem simptomatsko (pri otrocih benzodiazepini in / ali antiholinergični antiparkinsoniki pri odraslih).
Zahteva simptomatsko zdravljenje in stalno spremljanje srčnih in dihalnih funkcij, odvisno od kliničnega stanja bolnika. Specifičnega antidota ni.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Hkratna uporaba metoklopramida z agonisti levodope ali dopaminskega receptorja v povezavi z obstoječim medsebojnim antagonizmom je kontraindicirana.
Alkohol poveča sedativni učinek metoklopramida.
Kombinacije, ki zahtevajo previdnost
Zaradi prokinetičnega učinka metoklopramida se lahko zmanjša absorpcija nekaterih zdravil. M-holinoblokatorni in morfinski derivati ​​imajo medsebojno antagonizem z metoklopramidom glede na učinek na gibljivost prebavnega trakta.
Zdravila, ki zavirajo centralni živčni sistem (derivati ​​morfina, pomirjevala, blokatorji H1-histaminskih receptorjev, antidepresivi s sedativnim učinkom, barbiturati, klonidin in druga zdravila teh skupin), lahko povečajo sedativni učinek pod vplivom metoklopramida.
Metoklopramid krepi učinke nevroleptikov na ekstrapiramidne simptome.
Ob sočasni uporabi metoklopramida in tetrabenazina obstaja verjetnost za pomanjkanje dopamina, ki ga lahko spremlja povečana togost mišic ali krč, težave pri govoru ali požiranju, tesnoba, tremor, nehoteni gibi mišic, vključno z mišicami obraza.
Uporaba metoklopramida s serotoninergičnimi zdravili, na primer s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina, poveča tveganje za razvoj serotoninskega sindroma (zastrupitev serotonina). Metoklopramid zmanjša biološko uporabnost digoksina. Treba je spremljati koncentracijo digoksina v krvni plazmi. Metoklopramid poveča biološko uporabnost ciklosporina (Cmax za 46% in izpostavljenost za 22%). Koncentracijo ciklosporina v krvni plazmi je treba skrbno spremljati. Klinične posledice te interakcije niso bile ugotovljene.
Izpostavljenost metoklopramidu se poveča s sočasno uporabo z močnimi zaviralci izoencima CYP2D6, na primer s fluoksetinom in paroksetinom. Čeprav klinični pomen te interakcije ni bil ugotovljen, je treba spremljati pojav neželenih učinkov pri bolnikih. Pri sočasni uporabi metoklopramida in atovakona se koncentracija atovakona v krvni plazmi bistveno zmanjša (približno 50%). Sočasna uporaba metoklopramida in atovajona ni priporočljiva.
S sočasno uporabo metoklopramida z bromokriptinom se koncentracija bromokriptina v krvni plazmi poveča.
Metoklopramid poveča absorpcijo tetraciklina iz tankega črevesa. Metoklopramid izboljša absorpcijo meksiletina in litija.
Metoklopramid zmanjša absorpcijo cimetidina.

Posebna navodila

Pri uporabi zdravila Zerakul ® pri starejših bolnikih je potrebna previdnost.
Pri živčnem sistemu lahko opazimo ekstrapiramidne motnje, zlasti pri otrocih in mladostnikih in / ali z uporabo velikih odmerkov. praviloma na začetku zdravljenja ali po enkratni uporabi.
V primeru ekstrapiramidnih simptomov je treba uporabo zdravila Cerucal® takoj ustaviti. Reakcije so po prenehanju zdravljenja popolnoma reverzibilne, vendar je morda potrebna simptomatska terapija (benzodiazepini pri otrocih in / ali antiholinergični antiparkinsoniki pri odraslih). Da bi se izognili prevelikemu odmerku zdravila Tsurakul ®, je potrebno upoštevati tudi minimalni interval med odmerki 6 ur, tudi v primeru bruhanja.
Dolgotrajno zdravljenje z zdravilom Cerucal® lahko vodi do razvoja tardivne diskinezije, ki je potencialno ireverzibilna, zlasti pri starejših bolnikih.
Trajanje zdravljenja ne sme biti daljše od 3 mesecev zaradi nevarnosti tardivne diskinezije. Če se pojavijo znaki tardivne diskinezije, je treba zdravljenje prekiniti.
Ko so metoklopramid uporabljali sočasno z nevroleptiki, kot tudi z monoterapijo z metoklopramidom, so opazili nevroleptični maligni sindrom. Če se pojavijo simptomi nevroleptičnega malignega sindroma, je treba takoj prekiniti zdravljenje z zdravilom Cyrukal® in uporabiti ustrezno terapijo.
Pri bolnikih s sočasno nevrološkimi boleznimi in bolniki, ki jemljejo zdravila, ki delujejo na centralni živčni sistem, je potrebna previdnost.
Pri uporabi zdravila Cerucal® lahko opazimo tudi simptome Parkinsonove bolezni.
Poročali so o primerih methemoglobinemije, ki bi lahko bila posledica pomanjkanja encima NADH-odvisnega citokrom b5 reduktaze. V tem primeru je treba dajanje zdravila Tsirukal® takoj in popolnoma ustaviti in sprejeti ustrezne ukrepe. Opisani so bili primeri hudih srčno-žilnih neželenih učinkov, vključno z vaskularno insuficienco, izrazito bradikardijo, zastoj srca in podaljšanje intervala QT. Pri starejših bolnikih, bolnikih s srčnimi motnjami (vključno s podaljšanjem intervala QT), bolnikih z moteno vodno in elektrolitsko ravnovesje, bradikardijo in pri bolnikih, ki jemljejo zdravila, ki podaljšajo interval QT, je treba paziti na uporabo zdravila Cerucal ®. V primerih zmerne do hude ledvične odpovedi in hude okvare jeter je priporočljivo zmanjšati odmerek (glejte poglavje “Odmerjanje in uporaba”).

Vpliv na sposobnost vožnje in mehanizmov

Paziti je treba pri vožnji vozil in drugih mehanizmov, kot je jemanje zdravila lahko povzroči zaspanost in diskinezijo.

Obrazec za sprostitev

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje 5 mg / ml. Na 2 ml pripravka v ampuli iz prozornega stekla (tip I), z nanesenimi barvnimi obročki (top zelena in spodnja modra barva) na ampulni glavi in ​​obroču bele barve na vratu ampule
ali
v prozorni stekleni ampuli (tip I), z obarvanimi obročki (zgoraj zelena in spodnja modra) na glavi ampule in z zarezo na vratu ampule in belo piko nad njim.
Na 5 ampulah v odprtem planimetričnem pakiranju.
Na 2 pretisni omoti z razpršilnikom z navodili za nanašanje se pakira v kartonsko embalažo.

Pogoji skladiščenja

Hraniti na mestu, ki je zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturi do 25 ° C.
Hraniti izven dosega otrok.

Rok trajanja

5 let.
Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti.

Prodajni pogoji za farmacijo

Pravna oseba, v imenu katere je izdala RU:

Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd, Izrael

Proizvajalec:
Pliva Hrvatska d. O., Prilaz Barun Filipović 25, 10000 Zagreb, Republika Hrvaška
ali
Teva Pharmaceutical Plant Co. Ltd, st. Tanchich Mihai 82, H-2100 Godollo, Madžarska.

Naslov za zahtevke:
119049, Moskva, st. Shabolovka, 10, str.