H2-blokatorji histaminski receptorji

H2-blokatorji histaminskih receptorjev so zdravila, katerih glavno delovanje je osredotočeno na zdravljenje kislinsko odvisnih bolezni prebavil. Najpogosteje, ta skupina zdravil, predpisanih za zdravljenje in preprečevanje razjed.

Mehanizem delovanja zaviralcev H2 in indikacije za uporabo

Receptorji histaminskih (H2) celic se nahajajo na membrani znotraj želodčne stene. To so parietalne celice, ki sodelujejo pri proizvodnji klorovodikove kisline v telesu.

Prekomerna koncentracija povzroča motnje v delovanju prebavnega sistema in povzroča razjedo.

Snovi, ki jih vsebujejo zaviralci H2, zmanjšujejo raven proizvodnje želodčnega soka. Prav tako zavirajo pripravljeno kislino, katere proizvodnja povzroča uživanje hrane.

Blokiranje receptorjev histamina zmanjšuje nastajanje želodčnega soka in pomaga pri obvladovanju patologij prebavnega sistema.

V zvezi s tem ukrepom so za takšne pogoje predpisani zaviralci H2:

  • razjeda (tako želodca kot dvanajstnika);
  • stresni ulkus - ki ga povzročajo hude somatske bolezni;

Odmerjanje in trajanje dajanja H2-antihistaminikov za vsako od navedenih diagnoz je predpisano individualno.

Razvrstitev in seznam zaviralcev receptorjev H2

Dodeli 5 generacij zdravil zaviralcev H2, odvisno od aktivne sestavine v sestavi:

  • I generacija - učinkovina cimetidin;
  • II generacija - učinkovina ranitidin;
  • III generacija - učinkovina famotidin;

Med zdravili različnih generacij obstajajo pomembne razlike, predvsem v resnosti in intenzivnosti stranskih učinkov.

H2-blokatorji I generacije

Trgovska imena skupnih H2-antihistaminikov prve generacije:

    Histodil. Zmanjšuje bazično in histaminsko inducirano proizvodnjo solne kisline. Glavni namen: zdravljenje akutne faze peptične razjede.

Skupaj s pozitivnim učinkom zdravila iz te skupine izzovejo takšne negativne pojave:

  • anoreksija, napenjanje, zaprtje in driska;
  • zaviranje proizvodnje jetrnih encimov, ki sodelujejo pri presnovi zdravil;
  • hepatitis;
  • motnje srca: aritmija, hipotenzija;
  • začasne motnje centralnega živčnega sistema - najpogosteje se pojavljajo pri starejših in bolnikih v posebno težkem stanju;

Zaradi velikega števila resnih neželenih učinkov se blokatorji H2 generacije prve generacije v klinični praksi praktično ne uporabljajo.

Pogostejša možnost zdravljenja je uporaba H2-blokatorjev histamin II in III generacije.

H2-blokatorji II generacije

Seznam zdravil ranitidin:

    Gistak. Imenovan s peptično razjedo se lahko uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili proti ulkusu. Gistak preprečuje refluks. Trajanje učinka - 12 ur po enkratnem odmerku.

Neželeni učinki ranitidina:

  • glavoboli, napadi vrtoglavice, občasna motnja zavesti;
  • spremembe rezultatov jetrnih testov;
  • bradikardija (zmanjšanje pogostnosti krčenja srčne mišice);

V klinični praksi je treba opozoriti, da je toleranca ranitidina v telesu boljša kot pri cimetidinu (zdravilih prve generacije).

H2-blokatorji III generacije

Imena H2-antihistaminikov III generacije:

    Ulceran. Ima zaviralni učinek na vse faze proizvodnje klorovodikove kisline, vključno s spodbujanjem vnosa hrane, napihnjenosti želodca, učinki gastrina, kofeina in delno acetilholina. Trajanje delovanja - od 12 ur do dni, ker je običajno zdravilo predpisano ne več kot 2 ali celo 1 čas na dan.

Neželeni učinki famotidina:

  • izguba apetita, motnje hranjenja, spremembe okusa;
  • utrujenost in glavoboli;
  • alergija, bolečine v mišicah.

Med skrbno preučevanimi zaviralci H-2 velja famotidin za najbolj učinkovito in neškodljivo.

H2-blokatorji IV generacije

Trgovsko ime H2-blokator histamin IV generacija (nizatidin): Axid. Poleg zaviranja proizvodnje klorovodikove kisline bistveno zmanjša aktivnost pepsina. Uporablja se za zdravljenje akutnih črevesnih ali želodčnih razjed in je učinkovit pri preprečevanju ponovitev bolezni. Krepi zaščitni mehanizem gastrointestinalnega trakta in pospešuje celjenje ulceriranih mest.

Neželeni učinki med jemanjem zdravila Axida so malo verjetni. Kar zadeva učinkovitost, je nizatidin enakovreden famotidinu.

H2-blokatorji V generacije

Trgovsko ime Roxatidine: Roxane. Zaradi visoke koncentracije roksatidina zdravilo močno zavira nastajanje klorovodikove kisline. Aktivna snov se skoraj popolnoma absorbira iz sten prebavnega trakta. Pri sočasnem zaužitju hrane in antacidnih zdravil se učinkovitost zdravila Roxane ne zmanjša.

Zdravilo je zelo redko in ima minimalne stranske učinke. Hkrati pa ima v primerjavi s tretjo generacijo zdravil (famotidin) manjšo aktivnost, ki zavira kislino.

Značilnosti uporabe in odmerjanje zaviralcev H2-histamina

Priprave te skupine so predpisane individualno, na podlagi diagnoze in stopnje razvoja bolezni.

Odmerjanje in trajanje zdravljenja se določita na podlagi katere skupine zaviralcev H2 je optimalna za zdravljenje.

Ko so v telesu pod enakimi pogoji, se aktivne sestavine zdravil različnih generacij absorbirajo iz prebavil v različnih količinah.

Poleg tega se vse komponente razlikujejo po zmogljivosti.

Antihistaminiki: seznam zdravil in značilnosti njihove uporabe

Antihistaminiki so skupina zdravil, ki blokirajo občutljive konce celic na spojino, imenovano histamin, s čimer preprečujejo in odpravljajo njene negativne učinke na telo. Če izklopite določene receptorje z dela, zdravila odpravijo alergije, zavirajo izločanje klorovodikove kisline v želodcu in imajo pomirjujoč učinek.

Vrste antihistaminikov in njihova uporaba

H1 blokatorji

Priprave tega tipa delujejo pretežno na receptorje H1. V medicini se uporabljajo za odpravo alergijskih reakcij: vnetje, otekanje, pordelost, izpuščaji in druge stvari.

Razdeljeno na 3 generacije:

  1. Prva generacija. To generacijo odlikuje majhna selektivnost delovanja. To pomeni, da sredstva ne vplivajo samo na želene celice, temveč tudi na druge, s čimer povzročajo številne neželene reakcije. Potrebujejo ponavljajoče se jemanje na dan. In večji je odmerek, manjši je pričakovani učinek in več strani. Skoraj vsa zdravila povzročajo zaspanost.
  2. Druga generacija Imajo daljši učinek, uporaba pa lahko traja le 1-krat na dan. Povzroča manj stranskih učinkov, vključno z zaspanostjo.
  3. Tretja generacija So aktivni metaboliti prejšnje generacije. To pomeni, da snovi teh zdravil začnejo delovati takoj, ne delijo se najprej, kot ostale. Posledica je visoka stopnja začetka učinka in zmanjšanje negativnega učinka na jetra.

Vse generacije se uporabljajo v naslednjih pogojih:

  • alergijski rinitis in kašelj;
  • alergijski dermatitis;
  • otekanje;
  • srbenje, izpuščaj na koži;
  • urtikarija;
  • angioedem;
  • anafilaktični šok.

H2-blokatorji

Priprave te skupine delujejo predvsem na drugi tip receptorjev. Odgovoren je za regulacijo proizvodnje klorovodikove kisline v želodcu in za encim, imenovan pepsin, ki je odgovoren za razgradnjo beljakovin.

Značilnost: poleg delovanja na prebavnem sistemu imajo tudi šibek učinek na imunske procese v telesu in v manjšem obsegu kot blokatorji H1, lajšanje vnetja.

Razdeljeni so na več generacij, kjer je vsaka prejšnja bolj popolna, brez nekaterih stranskih učinkov in povečana je hitrost terapevtskega delovanja. 4. in 5. generacija v Rusiji še nista registrirana. Prva generacija se zaradi resnih neželenih učinkov ukine.

Sredstva so se uporabila pri zdravljenju:

  • peptični ulkus in 12 razjed dvanajstnika;
  • preprečevanje nastajanja erozije pri jemanju protivnetnih sredstev proti bolečinam;
  • ulcerozne lezije požiralnika, do katerih je prišlo zaradi vsebnosti želodca, ki je bila vržena v njega;
  • preprečevanje krvavitev v prebavnem traktu med jemanjem določenih zdravil;
  • gastritis z visoko kislostjo.

H3 blokatorji

Receptorji tretjega tipa se večinoma nahajajo v možganih. Za razliko od drugih zdravil ima ta skupina učinkovin stimulativni učinek in lahko celo izboljša spomin, pozornost in poveča duševno zmogljivost.

Doslej je malo zdravil, ki blokirajo samo te občutljive konce celic. Najpogosteje se uporabljajo tista zdravila, ki nimajo selektivne aktivnosti glede tretjega tipa, vendar delujejo na vse vrste histamina.

  • tinitus;
  • izguba sluha;
  • omotica, ki jo spremlja slabost in bruhanje.

Pro-Gastro

Bolezni prebavnega sistema... Povejmo vse, kar želite vedeti o njih.

Zaviralci receptorjev H2-histamin: droge, prednosti in slabosti

Sluznica želodca oziroma območje njenega dna in telesa je sestavljena iz posebnih celic - parietalne ali parietalne. To so žlezne celice, katerih glavna funkcija je proizvodnja klorovodikove kisline. Če delujejo normalno, se klorovodikova kislina proizvaja kolikor je potrebno. Če njegova količina presega potrebe prebavnega sistema, se mukozna membrana želodca in nato požiralnik vname (gastritis, ezofagitis), na njem se pojavijo erozije in razjede, pacient doživlja zgago, bolečine v želodcu in številne druge neprijetne simptome.

Da bi odpravili vse te simptome, morate zmanjšati količino proizvedene klorovodikove kisline. Za to se lahko uporabijo zdravila različnih skupin, vključno z blokatorji receptorjev H2-histamina. V članku bomo obravnavali dejstvo, da so ti receptorji, kako deluje zdravilo, indikacije, kontraindikacije za uporabo in glavni predstavniki te farmakološke skupine.

Mehanizem delovanja, učinki

H2-histaminski receptorji se nahajajo v mnogih žlezah prebavnega sistema, tudi v celicah sluznice želodca. Njihovo razburjenje vodi do stimulacije žlez slinavk, žleze želodca in trebušne slinavke, prispeva k izločanju žolča. Celice želodca, ki so odgovorne za proizvodnjo klorovodikove kisline, se aktivirajo veliko bolj kot druge.

Blokatorji receptorjev H2-histamina zmanjšajo njihovo delovanje in povzročijo zmanjšanje proizvodnje klorovodikove kisline s parietalnimi celicami, zlasti ponoči. Poleg tega:

  • stimulira pretok krvi v sluznici želodca;
  • aktiviranje sinteze celic sluzastih bikarbonatnih celic;
  • zavirajo sintezo pepsina;
  • stimulira tvorbo sluzi in izločanje prostaglandinov.

Kako se obnašati v telesu

  • Priprave te skupine se praviloma dobro absorbirajo v začetnem delu tankega črevesa.
  • Funkcija blokatorjev H2-histamina se pri sočasnem jemanju antacidov in sukralfata nekoliko zmanjša.
  • Cilji v telesu (tj. Dejanske celice podloge) niso doseženi s celotnim odmerkom zdravila, ki ga jemljemo v notranjosti, ampak le z delom (v farmakologiji se ta indikator imenuje biološka razpoložljivost). Pri cimetidinu je biološka uporabnost 60-80%, ranitidin - 55-60%, famotidin - 30-50%, roksatidin - več kot 90%. Če se H2-histamin-blokator injicira intravensko, je njegova biološka uporabnost navadno 100%.
  • Po zaužitju se največja koncentracija zdravila v krvi določi po 1-3 urah.
  • Skozi jetra, ki se v njej prenašajo številne kemijske spremembe, se izloči z urinom.
  • Razpolovni čas ranitidina, cimetidina in nizatidina je 2 uri, famotidin - 3,5 ure.

Indikacije za uporabo

Za zdravljenje takšnih bolezni se uporabljajo zaviralci H2-histamina:

  • refluksni ezofagitis;
  • GERD;
  • erozivni gastritis;
  • želodca in dvanajstnika (po 28 dneh zdravljenja je razjeda dvanajstnika brazgotina pri 4 od 5 bolnikov in po 6 tednih pri 9 od 10 bolnikov; razjeda v želodcu se pojavi v treh od petih primerov v 6 tednih in 8-9 od 10 primerov - po 8 tednih zdravljenja);
  • Zollinger-Ellisonov sindrom;
  • funkcionalna dispepsija;
  • krvavitev iz zgornjih prebavil.

Redko, kot del kompleksnega zdravljenja, se ta zdravila predpisujejo bolnikom s pomanjkanjem encimov trebušne slinavke ali z urtikarijo.

Opozoriti je treba, da je po kliničnih študijah 1-5% bolnikov popolnoma neobčutljivo na zaviralce H2. Pri spremljanju pH manjkajo kakršne koli spremembe v intragastrični kislini. Včasih je takšen odpor proti vsakemu predstavniku skupine in včasih vsem.

Kontraindikacije

  • starost otrok;
  • individualne intolerance na sestavine zdravila;
  • hudo okvarjeno delovanje jeter in / ali ledvic (odmerek zaviralca H2-histamina je treba zmanjšati vsaj 2-krat);
  • obdobje nosečnosti, dojenje.

Neželeni učinki

Največ neželenih učinkov so blokatorji H2-histamina prve generacije, to je cimetidin:

  • povečanje koncentracije prolaktina in testosterona v krvi ter s tem povezane amenoreje (odsotnost menstruacije), galaktoreje (izločanje mleka iz mlečnih žlez), ginekomastija (povečanje mlečnih žlez pri moških), impotenca; ti učinki se pojavijo izključno pri dolgotrajnem jemanju velikih odmerkov zdravila;
  • zvišane ravni AST in ALT (največ 3-krat), zelo redko - akutni hepatitis;
  • glavoboli, utrujenost, nagnjenost k depresiji, zmedenost, halucinacije; predvsem pri starejših;
  • povečana koncentracija kreatinina v krvi (največ 15%);
  • zmanjšanje koncentracije nevtrofilcev in trombocitov v krvi;
  • motnje srčnega ritma.

Ker nevarnost jemanja cimetidina presega nameravano korist, se to zdravilo danes na splošno ne uporablja. Zamenjali so ga drugi blokatorji H2-histaminskih receptorjev z višjim varnostnim profilom. Vendar pa imajo tudi stranske učinke. To je:

  • motnje blata (driska, zaprtje);
  • napenjanje;
  • alergijske reakcije;
  • »Fenomen povratka« - povečanje proizvodnje klorovodikove kisline po odvzemu zdravila;
  • z dolgotrajnim (več kot 6-8 tednov) sprejemom - hiperplazijo ECL-celic želodčne sluznice z razvojem hipergastrinemije (povečanje ravni gastrina v krvi).

Droge in njihov kratek opis

Cimetidin (trgovska imena - Histodil, Cimetidin)

Zdravilo je prva generacija. Ima veliko število stranskih učinkov, zato se danes ne uporablja in je praktično odsoten v lekarniški mreži. Pred tem so jemali peroralno v odmerku 800-1000 mg v 4, 2 ali 1 večernem odmerku ali intravensko 300 mg 3-krat na dan.

Ranitidin (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidin in drugi)

Zdravilo je II generacija.

Ranitidin... Od kaj te tablete, vsaka babica ve. Po mojih izkušnjah je to najljubše zdravilo za bolečine v želodcu ljudi starejših od 70 let. To je zato, ker v dneh njihove mladosti še ni bilo zdravil, ki bi bila bolj zaželena za zdravljenje gastritisa in želodčnih razjed zdaj (govorimo o inhibitorjih protonske črpalke), vendar je bil on - ranitidin.

Tako kot cimetidin se lahko daje peroralno ali intravensko. Za peroralno dajanje uporabite tablete po 150 mg ali 300 mg. Dnevni odmerek je 300 mg, zdravilo jemlje 1-2 krat dnevno. 50 mg (2 ml) se injicira v veno 3-4 krat na dan.

Ranitidin se veliko bolje prenaša kot cimetidin, vendar so poročali o primerih razvoja akutnega hepatitisa med jemanjem tega zdravila.

Famotidine (Quamel, Famotidine)

Zdravilo je III generacije. Po raziskavah je 7–20-krat bolj učinkovit kot ranitidin. Njegov učinek je podaljšan (po peroralnem dajanju velja famotidin za 10 do 12 ur).

Praviloma ga bolniki dobro prenašajo tako pri zdravljenju eksacerbacij kot v primeru profilaktične uporabe. Neželeni učinki - vsaj med njimi - manjši simptomi prebavnega trakta ali alergijske reakcije, ki ne zahtevajo prekinitve zdravljenja.

Lahko se uporablja pri ljudeh, ki so odvisni od alkohola, ne zahteva popolne opustitve uživanja alkohola med zdravljenjem.

Na voljo v obliki tablet po 0,02 in 0,04 g, kot tudi v ampulah, ki vsebujejo 0,01 g zdravila v 1 ml.

Famotidin se običajno jemlje v odmerku 0,04 g na dan za 1 (zvečer) ali 2 (zjutraj in zvečer). Intravensko injiciranje 0,02 g dvakrat na dan.

Nizatidin in roksatidin

Pripravki IV in V generacije. Prej se uporablja, vendar danes v naši državi niso registrirani.

Ranitidin ali Omez: kar je bolje

Kot se je izkazalo, je veliko uporabnikov interneta zelo zainteresiranih za to vprašanje.

Če govorimo bolj globalno, če primerjamo ne 2 od teh posebnih zdravil, ampak farmakološke skupine, ki jim pripadajo (blokatorji H2-histamina in zaviralci protonske črpalke), lahko rečemo naslednje...

Seveda imajo slednji (vključno z Omezom) več prednosti. To so sodobna zdravila, ki učinkovito zavirajo proizvodnjo klorovodikove kisline, delujejo dolgo časa, jih bolniki dobro prenašajo, praktično brez stranskih učinkov na njih in tako naprej.

Kljub temu imajo blokatorji H2-histaminskih receptorjev svoje občudovalce, ki ne bodo zamenjali svojega najljubšega Ranitidina ali Famotidina za katerokoli Omez. Nesporna prednost teh zdravil je njihova cenovna dostopnost, zelo nizka cena. Vendar pa obstaja velik minus - učinek tahifilaksije. To pomeni, da pri nekaterih bolnikih ponavljajoči se učinek zaviralca H2-histamina zmanjšuje njegov učinek, ki ga ne opazimo pri zdravljenju PPI.

In zadnji trenutek: pri zdravljenju ulceroznih krvavitev, strokovnjaki raje IPP, kot H2-blokatorji.

Zaključek

H2-histaminski receptorski blokatorji so skupina zdravil, ki zavirajo nastajanje klorovodikove kisline s prekrivnimi celicami želodčne sluznice. Obstaja 5 generacij teh zdravil, danes pa se uporabljajo samo predstavniki II in III generacije - ranitidin in famotidin. Treba je opozoriti, da obstaja sodobnejša farmacevtska skupina zdravil, ki imajo podoben učinek - zaviralci protonske črpalke. S svojim videzom so blokatorji H2-histamina utonili v ozadje in se redkeje uporabljajo, nekateri zdravniki in bolniki pa jih nekateri še vedno uporabljajo in ljubijo.

Kljub temu, da se ranitidin in famotidin večinoma prenašata, se praviloma zadovoljivo ne smemo ukvarjati s samozdravljenjem, predpisovanjem za sebe ali sorodnike - najprej se posvetovati z zdravnikom.

Blokatorji n drog

Od leta 1937, ko je bil eksperimentalno dokazan anti-histaminski učinek predhodno sintetiziranih spojin, so razvili in izboljšali terapevtske antihistaminske pripravke [2].

Glede na učinek na centralni živčni sistem so blokatorji H1-histaminskih receptorjev razdeljeni na pripravke I (klasične, sedativne) in II-III (nove) generacije [1].

H blokatorji1-generacije histaminskih receptorjev

Difenhidramin (difenhidramin - dimedrol)

Clemastine (Clemastine - Tavegil)

Kloropiramin (kloropiramin - Suprastin)

Prometazin (prometazin - Pipolfen)

Ciproheptadin (ciproheptadin - peritol)

Quifenadine (Hifenadin - fenkarol)

Mebhidrolin (Mebgidrolin - diazolin)

H blokatorji1-generacije histaminskih receptorjev II

Cetirizin (cetirizin - Zyrtec)

Ebastin (Ebastine - iskanje)

Loratadin (loratadin - klaritin)

H blokatorji1-III generacije receptorjev histamina

Levocetirizin (levocetirizin - xisal)

Feksofenadin (Fexofenadine - Telfast)

Desloratadin (Desloratadin - Erius)

25. Bloki h2-histaminskih receptorjev

(sopomenke: H2-blokatorji, H2-antihistaminska zdravila, antagonisti H2-receptorji histamina) - zdravila, namenjena za zdravljenje bolezni prebavil, povezanih s kislino, z zmanjšanjem proizvodnje klorovodikove kisline z blokiranjem histamina (H)2-) receptorje parietalnih celic želodčne sluznice. Zdravite antisekretna zdravila.

H2-blokatorji se pogosto uporabljajo pri zdravljenju peptične razjede. To je predvsem posledica njihove sposobnosti, da zmanjšajo izločanje klorovodikove kisline. Poleg tega, H2-blokatorji zavirajo produkcijo pepsina, povečajo proizvodnjo želodčne sluzi, povečajo sintezo prostaglandinov v sluznici želodca, povečajo izločanje bikarbonatov, izboljšajo mikrocirkulacijo, normalizirajo motorično funkcijo želodca in dvanajstnika [2].

H2-blokatorji se uporabljajo tudi pri zdravljenju številnih bolezni prebavil, vključno z:

gastroezofagealna refluksna bolezen [3], t

akutni [4] in kronični [5] pankreatitis,

bolezni, ki jih povzročajo respiratorni refluks [7], vključno z bronhialno astmo, povzročeno z refluksom [8], t

Zollinger - Ellisonov sindrom [9],

kronična gastritialna bolezen [10], t

Barrettov ezofagus [11] in druge bolezni, povezane s kislino.

Sprejeta je bila naslednja klasifikacija H2-blokatorji generacij [4]: ​​ t

1. generacija - cimetidin,

2. generacija - ranitidin,

3. generacija - famotidin,

IV. Generacija - nizatidin,

V. generacija - roksatidin.

Cimetidin, N2-blokator I. generacije, ima resne stranske učinke: blokira periferne receptorje moških spolnih hormonov (androgeni receptorji), bistveno zmanjša moč in vodi v razvoj impotence in ginekomastije. Možne so tudi driska, glavobol, prehodna artralgija in imalgija, blokiranje sistema citokroma P-450, zvišane koncentracije kreatinina v krvi, poškodbe osrednjega živčevja, hematološke spremembe, kardiotoksični učinki, imunosupresivni učinki [1] [2].

Ranitidin ima manj stranskih učinkov, ki so značilni za cimetidin, zdravila naslednje generacije pa še manj. Hkrati je aktivnost famotidina 20-60-krat večja od aktivnosti cimetidina in 3-20-krat večja od aktivnosti ranitidina. V primerjavi z ranitidinom, famotidin učinkoviteje zviša pH in zmanjša prostornino želodčne vsebine. Trajanje antisekretornega delovanja ranitidina - 8-10 ur, in famotidin - 12 ur [1].

H2-blokatorji četrte in pete generacije, nizatidin in roksatidin, se v praksi malo razlikujejo od famotidina in nimajo bistvenih prednosti pred njim, in roksatidin celo rahlo izgubi famotidin v kislinsko zaviralni aktivnosti [4].

Kalkulator

Brezplačna ocena stroškov storitev

  1. Izpolnite prijavo. Strokovnjaki bodo izračunali stroške vašega dela
  2. Izračun stroškov bo prišel na pošto in SMS

Številka vaše prijave

Zdaj bo na pošto poslano samodejno potrditveno pismo z informacijami o aplikaciji.

Beta blokatorji: seznam zdravil

Pomembno vlogo pri uravnavanju telesnih funkcij imajo kateholamini: adrenalin in noradrenalin. Izpustijo se v krvni obtok in delujejo na posebne občutljive živčne končiče - adrenoreceptorje. Slednji so razdeljeni v dve veliki skupini: alfa in beta adrenoreceptorji. Beta-adrenoreceptorji se nahajajo v mnogih organih in tkivih in so razdeljeni v dve podskupini.

Ko se aktivirajo β1-adrenoreceptorji, se pogostost in moč srčnih kontrakcij povečujeta, koronarne arterije se razširijo, prevodnost in avtomatizem srca se izboljšata, razgradnja glikogena v jetrih in nastanek energije naraščata.

Ko so β2-adrenoreceptorji vzburjeni, so stene krvnih žil in mišice bronhijev sproščene, tonus maternice se med nosečnostjo zmanjša, izločanje inzulina in razgradnja maščob naraščata. Tako stimulacija beta-adrenergičnih receptorjev s pomočjo kateholaminov vodi k mobilizaciji vseh sil telesa za aktivno življenje.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (BAB) - skupina zdravil, ki vežejo adrenergične receptorje beta in preprečujejo delovanje kateholaminov na njih. Ta zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji.

Mehanizem delovanja

BAB zmanjša pogostost in moč srčnih kontrakcij, zmanjša krvni tlak. Posledično se zmanjša poraba kisika v srčni mišici.

Diastola se podaljša - obdobje počitka, sprostitve srčne mišice, med katerim so koronarne žile napolnjene s krvjo. Zmanjšanje intrakardialnega diastoličnega tlaka prispeva tudi k izboljšanju koronarne perfuzije (miokardne oskrbe s krvjo).

Obstaja prerazporeditev pretoka krvi iz običajne oskrbe s krvjo v ishemična območja, zaradi česar se izboljša toleranca telesne aktivnosti.

BAB imajo antiaritmično delovanje. Zavirajo kardiotoksično in aritmogeno delovanje kateholaminov ter preprečujejo kopičenje kalcijevih ionov v srčnih celicah, kar poslabša energetsko presnovo v miokardu.

Razvrstitev

BAB - obsežna skupina zdravil. Lahko jih uvrstimo na več načinov.
Kardioselektivnost je sposobnost zdravila, da blokira samo β1-adrenoreceptorje, ne da bi prizadela β2-adrenoreceptorje, ki se nahajajo v steni bronhijev, žil, maternice. Višja kot je selektivnost BAB, varnejši je v primeru sočasnih bolezni dihalnih poti in perifernih žil ter pri sladkorni bolezni. Vendar je selektivnost relativni koncept. Z imenovanjem zdravila v velikih odmerkih se zmanjša stopnja selektivnosti.

Nekatere BAB imajo intrinzično simpatomimetično aktivnost: sposobnost do določene mere stimulirati beta-adrenergične receptorje. V primerjavi s konvencionalnimi BAB, tako zdravilo upočasni srčni ritem in moč njegovih kontrakcij, manj pogosto vodi do sindroma odtegnitve, manj negativno vpliva na presnovo lipidov.

Nekateri BAB-i lahko dodatno razširijo žile, kar pomeni, da imajo vazodilatacijske lastnosti. Ta mehanizem se izvaja z izrazito notranjo simpatomimetično aktivnostjo, blokado alfa-adrenoreceptorjev ali z neposrednim delovanjem na žilne stene.

Trajanje ukrepa je najpogosteje odvisno od značilnosti kemijske strukture BAB. Lipofilna sredstva (propranolol) delujejo več ur in se hitro izločijo iz telesa. Hidrofilna zdravila (atenolol) so učinkovita dlje časa in so lahko imenovana manj pogosto. Trenutno so nastale dolgo delujoče lipofilne snovi (metoprolol retard). Poleg tega obstajajo BAB z zelo kratkim trajanjem delovanja - do 30 minut (esmolol).

Seznam

1. Nebiselektrični BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične aktivnosti: t

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blokada);
  • nipradilol;
  • flistrolol.

B. Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo:

  • oksprenolol (trazicor);
  • pindolol (viski);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapresin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • kartelol;
  • labetalol.

2. Kardio selektivni BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične aktivnosti: t

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardic, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaksolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (lukobran);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, pnevmatike);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenal, koriol, rekardij, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordan);
  • cilji prolola;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi:

  • amozularol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB dolgotrajno delovanje: t

5. Ultrashortno delovanje BAB, kardio selektivno:

Uporaba pri boleznih srčno-žilnega sistema

Angina stres

V mnogih primerih so BAB med vodilnimi sredstvi za zdravljenje angine pektoris in preprečevanje napadov. Za razliko od nitratov ta sredstva pri dolgotrajni uporabi ne povzročajo tolerance (odpornosti na zdravila). BAB se lahko kopičijo (kopičijo) v telesu, kar omogoča, da sčasoma zmanjšajo odmerek zdravila. Poleg tega ta orodja ščitijo samo srčno mišico, izboljšujejo prognozo z zmanjšanjem tveganja za ponovni miokardni infarkt.

Antianginalna aktivnost vseh BAB je približno enaka. Njihova izbira temelji na trajanju učinka, resnosti stranskih učinkov, stroških in drugih dejavnikih.

Začnite zdravljenje z majhnim odmerkom in postopoma povečajte njegovo učinkovitost. Odmerjanje je izbrano tako, da srčni utrip v mirovanju ni nižji od 50 na minuto, sistolični krvni tlak pa je vsaj 100 mm Hg. Čl. Po nastopu terapevtskega učinka (prenehanje napadov angine, izboljšanje tolerance za vadbo) se odmerek postopoma zmanjša na minimalno učinkovito.

Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov BAB ni priporočljiva, saj to bistveno poveča tveganje za neželene učinke. Zaradi nezadostne učinkovitosti teh sredstev je bolje, da jih združimo z drugimi skupinami zdravil.

BAB ni mogoče nenadoma preklicati, ker lahko to povzroči odtegnitveni sindrom.

BAB je posebej indiciran, če se angina pektoris kombinira s sinusno tahikardijo, arterijsko hipertenzijo, glavkomom, zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.

Miokardni infarkt

Zgodnja uporaba BAB pri miokardnem infarktu prispeva k omejitvi območja nekroze srčne mišice. To zmanjšuje smrtnost, zmanjšuje tveganje za ponovni miokardni infarkt in zastoj srca.

Ta učinek ima BAB brez notranje simpatomimetične aktivnosti, bolje je uporabiti kardio-selektivna sredstva. Še posebej so koristni pri kombinaciji miokardnega infarkta z arterijsko hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarktno angino in tahizistolično obliko atrijske fibrilacije.

BAB se lahko predpiše takoj po sprejemu bolnika v bolnišnico za vse bolnike, če ni kontraindikacij. V odsotnosti neželenih učinkov zdravljenje z njimi traja vsaj eno leto po miokardnem infarktu.

Kronično srčno popuščanje

Preučujejo uporabo zdravila BAB pri srčnem popuščanju. Menijo, da jih lahko uporabljamo s kombinacijo srčnega popuščanja (zlasti diastolične) in napetostne angine. Motnje ritma, arterijska hipertenzija, tahizistolična oblika atrijske fibrilacije v kombinaciji s kroničnim srčnim popuščanjem so tudi razlog za imenovanje te skupine zdravil.

Hipertenzija

BAB so indicirane za zdravljenje hipertenzije, ki je zapletena zaradi hipertrofije levega prekata. Prav tako se pogosto uporabljajo pri mladih bolnikih, ki vodijo aktivni življenjski slog. Ta skupina zdravil je predpisana za kombinacijo arterijske hipertenzije z angino pektoris ali motnjami srčnega ritma ter po miokardnem infarktu.

Bolezni srčnega ritma

BAB se uporabljajo za motnje srčnega ritma, kot so atrijska fibrilacija in atrijsko trepetanje, supraventrikularne aritmije, slabo prenašanje sinusne tahikardije. Lahko se predpisujejo tudi za ventrikularne aritmije, vendar je njihova učinkovitost v tem primeru običajno manj izrazita. BAB v kombinaciji s pripravki kalija se uporablja za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča glikozidna zastrupitev.

Neželeni učinki

Kardiovaskularni sistem

BAB zavira sposobnost sinusnega vozlišča, da proizvaja impulze, ki povzročajo krčenje srca, in povzroči sinusno bradikardijo - upočasni pulz na vrednosti, manjše od 50 na minuto. Ta neželeni učinek je bistveno manj izrazit pri BAB z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo.

Zdravila v tej skupini lahko povzročijo atrioventrikularno blokado različnih stopenj. Zmanjšujejo moč srčnih kontrakcij. Ta stranski učinek je manj izrazit pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi. BAB zmanjša krvni tlak.

Zdravila v tej skupini povzročajo krče perifernih žil. Pojavijo se lahko hladni okončine, Raynaudov sindrom se poslabša. Ti neželeni učinki so skoraj brez zdravil z vazodilatacijskimi lastnostmi.

BAB zmanjša ledvični pretok krvi (razen nadolola). Zaradi poslabšanja perifernega krvnega obtoka pri zdravljenju teh sredstev je včasih izrazita splošna šibkost.

Dihalni organi

BAB povzročajo bronhospazem zaradi sočasne blokade β2-adrenoreceptorjev. Ta stranski učinek je manj izrazit pri kardio selektivnih zdravilih. Vendar pa so njihovi odmerki, učinkoviti proti angini ali hipertenziji, pogosto precej visoki, medtem ko je kardioselektivnost bistveno zmanjšana.
Uporaba velikih odmerkov BAB lahko povzroči apnejo ali začasno prekinitev dihanja.

BAB oteži potek alergijskih reakcij na piki žuželk, zdravilnih in živilskih alergenov.

Živčni sistem

Propranolol, metoprolol in druge lipofilne BAB prehajajo iz krvi v možganske celice skozi krvno-možgansko pregrado. Zato lahko povzročijo glavobol, motnje spanja, omotico, okvaro spomina in depresijo. V hudih primerih so halucinacije, konvulzije, koma. Ti stranski učinki so bistveno manj izraziti v hidrofilnih BAB, zlasti atenololu.

Zdravljenje BAB lahko spremlja tudi nevromuskularna prevodnost. To vodi do šibkosti mišic, zmanjšane vzdržljivosti in utrujenosti.

Presnova

Neselektivni BAB zavira proizvodnjo insulina v trebušni slinavki. Po drugi strani pa ta zdravila zavirajo mobilizacijo glukoze iz jeter, kar prispeva k razvoju podaljšane hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hipoglikemija spodbuja sproščanje adrenalina v krvni obtok, ki deluje na alfa-adrenoreceptorje. To vodi do znatnega zvišanja krvnega tlaka.

Če je potrebno bolnikom s sočasno sladkorno boleznijo predpisati BAB, je treba prednostno obravnavati kardio selektivna zdravila ali jih nadomestiti z antagonisti kalcija ali drugimi skupinami.

Številne BAB, zlasti neselektivne, zmanjšujejo raven "dobrega" holesterola v krvi (alfa-lipoproteini z visoko gostoto) v krvi in ​​povečujejo raven "slabih" (trigliceridov in lipoproteinov zelo nizke gostote). Ta pomanjkljivost je prikrajšana za zdravila z notranjim simpatikomimetičnim in α-blokirnim delovanjem (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Drugi neželeni učinki

Zdravljenje BAB v nekaterih primerih spremlja spolna disfunkcija: erektilna disfunkcija in izguba spolne želje. Mehanizem tega učinka ni jasen.

BAB lahko povzroči spremembe na koži: izpuščaj, srbenje, eritem, simptome luskavice. V redkih primerih so zabeleženi izpadanje las in stomatitis.

Eden od resnih neželenih učinkov je zatiranje tvorbe krvi z razvojem agranulocitoze in trombocitopenične purpure.

Sindrom odpovedi

Če se BAB uporablja dolgo časa v visokih odmerkih, lahko nenadna prekinitev zdravljenja sproži tako imenovani sindrom odtegnitve. To se kaže v povečanju kapi, pojavu ventrikularnih aritmij, razvoju miokardnega infarkta. V blažjih primerih odtegnitveni sindrom spremlja tahikardija in zvišanje krvnega tlaka. Sindrom prekinitve se običajno pojavi nekaj dni po prenehanju jemanja zdravila BAB.

Da bi se izognili razvoju sindroma odtegnitve, morate upoštevati naslednja pravila:

  • BAB počasi prekinite dva tedna in postopoma zmanjšajte odmerek;
  • med in po prekinitvi zdravljenja z BAB je treba omejiti telesne dejavnosti, če je potrebno, povečati odmerek nitratov in drugih antianginoznih zdravil ter zdravil, ki znižujejo krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB je absolutno kontraindiciran v naslednjih primerih:

  • pljučni edem in kardiogeni šok;
  • hudo srčno popuščanje;
  • bronhialna astma;
  • sindrom bolnega sinusa;
  • atrioventrikularni blok II - III stopnja;
  • raven sistoličnega krvnega tlaka je 100 mm Hg. Čl. in spodaj;
  • srčni utrip manj kot 50 na minuto;
  • slabo nadzorovan insulin-odvisen diabetes mellitus.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB - Raynaudov sindrom in periferna arterijska ateroskleroza z razvojem intermitentne klavdikacije.

Zakaj potrebujemo zdravila, ki blokirajo histaminske receptorje iz skupine H2?

Histamin je eden izmed hormonov, pomembnih za človeka. Opravlja funkcije neke vrste "stražarja" in nastopi v določenih okoliščinah: težki fizični napori, poškodbe, bolezni, alergeni, ki vstopajo v telo, itd. Hormon prerazporedi pretok krvi tako, da je možna škoda čim manjša. Na prvi pogled delo histamina ne sme škoditi osebi, vendar obstajajo situacije, ko velika količina tega hormona povzroča več zla kot dobrega. V takih primerih zdravniki predpisujejo posebne droge (blokatorje), da preprečijo, da bi receptorji histamina ene od skupin (H1, H2, H3) začeli z delom.

Zakaj potrebujete histamin?

Histamin je biološko aktivna spojina, ki sodeluje pri vseh glavnih presnovnih procesih v telesu. Nastane z razgradnjo aminokisline, imenovane histidin, in je odgovorna za prenos živčnih impulzov med celicami.

Običajno je histamin neaktiven, vendar v nevarnih časih, povezanih z boleznimi, poškodbami, opeklinami, vnosom toksinov ali alergenov, se raven prostega hormona močno poveča. V nevezani državi povzroča histamin:

  • krči gladkih mišic;
  • nižji krvni tlak;
  • kapilarno dilatacijo;
  • palpitacije srca;
  • povečano proizvodnjo želodčnega soka.

Pod vplivom hormona se poveča izločanje želodčnega soka in adrenalina, pojavi se edem tkiva. Želodčni sok je dokaj agresivno okolje z visoko kislostjo. Kisline in encimi ne pomagajo samo prebaviti hrane, temveč lahko izvajajo funkcije antiseptičnega - ubiti bakterije, ki so vstopile v telo hkrati kot hrana.

"Upravljanje" procesa poteka preko centralnega živčnega sistema in humoralne regulacije (nadzor s hormoni). Eden od mehanizmov te regulacije se sproži prek posebnih receptorjev - specializiranih celic, ki so tudi odgovorne za koncentracijo klorovodikove kisline v želodčnem soku.

Preberite: Kaj pomeni bruhanje s krvjo in kaj storiti, ko se pojavi?

Receptorji histamina

Nekateri receptorji, imenovani histamin (H), reagirajo na proizvodnjo histamina. Zdravniki delijo te receptorje v tri skupine: H1, H2, H3. Kot posledica vzbujanja H2 receptorjev:

  • delovanje želodčnih žlez se poveča;
  • poveča tonus mišic črevesja in krvnih žil;
  • pojavijo se alergije in imunske reakcije;

Mehanizem sproščanja blokatorjev histaminskih H2 receptorjev klorovodikove kisline deluje le delno. Zmanjšujejo proizvodnjo, ki jo povzroča hormon, vendar je ne ustavijo v celoti.

Pomembno je! Visoka vsebnost kisline v želodčnem soku je grožnja pri nekaterih boleznih prebavil.

Kaj so zdravila za blokiranje?

Ta zdravila so namenjena zdravljenju bolezni prebavil, pri katerih je visoka koncentracija klorovodikove kisline v želodcu nevarna. To so zdravila proti razjedam, ki zmanjšujejo izločanje, to je, da so namenjena zmanjšanju pretoka kisline v želodec.

Blokatorji skupine H2 imajo različne aktivne sestavine:

  • Cimetidin (Histodil, Altamet, Cimetidin);
  • nizatidin (aksid);
  • Roksatidin (roksan);
  • famotidin (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
  • ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • ranitidin bizmut citrat (Pylorid).

Sredstva, proizvedena v obliki:

  • pripravljene raztopine za intravenozno ali intramuskularno dajanje;
  • prašek za raztopino;
  • tablete.

Do danes cimetidin ni priporočljiv za uporabo zaradi velikega števila neželenih učinkov, vključno z zmanjšano močjo in povečanjem mlečnih žlez pri moških, razvojem bolečine v sklepih in mišicah, zvišanjem ravni kreatinina, spremembami v sestavi krvi, poškodbami CNS itd.

Ranitidin ima veliko manj stranskih učinkov, vendar se v medicinski praksi vse manj uporablja, saj ga nadomesti naslednja generacija zdravil (Famotidin), katerih učinkovitost je veliko večja, trajanje delovanja pa več ur (od 12 do 24 ur).

Pomembno je! V 1–1,5% primerov se pri bolnikih opazi imunost na zdravljenje z zaviralci.

Kdaj se predpisujejo blokatorji?

Povečanje ravni kisline v želodčnem soku je nevarno, če:

  • razjeda želodca ali dvanajstnika;
  • vnetje požiralnika pri vržanju vsebine želodca v požiralnik;
  • benigni tumorji trebušne slinavke v povezavi z želodčno razjedo;
  • sprejem za preprečevanje razvoja peptične razjede z dolgotrajnim zdravljenjem drugih bolezni.

Posebno zdravilo, odmerek in trajanje tečaja izberemo individualno. Odpoved zdravila se mora pojaviti postopoma, saj so z ostrim koncem stranski učinki možni.

Priporočljivo je vedeti, kakšne bolezni se lahko pojavijo v požiralniku.

Preberite: ko morate opraviti ezofagoskopijo požiralnika.

Slabosti v delovanju zaviralcev histamina

H2 zaviralci vplivajo na proizvodnjo prostega histamina, s čimer se zmanjša kislost želodca. Toda ta zdravila ne vplivajo na druge stimulanse sinteze kisline - gastrin in acetilholin, to je, ta zdravila ne dajejo popolnega nadzora nad ravnijo klorovodikove kisline. To je eden od razlogov, zakaj jih zdravniki razumejo kot relativno zastarele. Kljub temu obstajajo primeri, ko je imenovanje blokatorjev upravičeno.

Pomembno je! Strokovnjaki ne priporočajo uporabe H2-blokatorjev za krvavitev v želodcu ali črevesju.

Obstaja precejšen neželeni učinek zdravljenja z uporabo H2 blokatorjev histaminskih receptorjev - tako imenovani "kislinski rebound". Leži v tem, da željo po umiku ali končanem zdravljenju želodec "dohiti" in njene celice povečajo proizvodnjo klorovodikove kisline. Posledica tega je, da se po določenem obdobju po zaužitju zdravila kislost želodca začne povečevati, kar povzroča poslabšanje bolezni.

Drug neželeni učinek je driska, ki jo povzroča patogen Clostridium. Če bolnik skupaj z blokatorjem jemlje antibiotike, se tveganje za drisko poveča za desetkrat.

Sodobni analogi blokatorjev

Nova zdravila, zaviralci protonske črpalke, nadomeščajo blokatorje, vendar se ne morejo vedno uporabljati za zdravljenje zaradi genetskih ali drugih značilnosti pacienta ali iz ekonomskih razlogov. Ena od ovir za uporabo inhibitorjev je precej pogosta odpornost (odpornost na zdravila).

H2 zaviralci se od inhibitorjev protonske črpalke razlikujejo, če se njihova učinkovitost zmanjša z večkratnim zdravljenjem. Zato dolgotrajno zdravljenje vključuje uporabo inhibitorjev, zaviralci H-2 pa zadostujejo za kratkoročno zdravljenje.

Samo zdravnik ima pravico odločati o izbiri zdravil na podlagi bolnikove zgodovine in rezultatov raziskav. Bolniki z razjedami želodca ali dvanajstnika, zlasti pri kroničnih boleznih ali ob prvem pojavu simptomov, morajo individualno izbrati sredstva, ki zavirajo kislino.

Zdravljenje zgage z zaviralci receptorjev H2-histamina

Druga skupina zdravil za zdravljenje zgage - zaviralci receptorjev H2-histamin. Do nedavnega, in sicer v osemdesetih letih 20. stoletja, so bile te droge izbira ne le zaradi izolirane zgage, temveč tudi zaradi številnih bolezni prebavnega sistema. Toda potreba po ponovnem vnosu teh zdravil, izraziti stranski učinki in pojav sodobnejših načinov so zaviralce H2 potisnili v ozadje in jih skoraj izvlekli iz linije osnovnih zdravil za bolezni prebavil.

Ali obstaja potreba po predpisovanju te skupine zdravil? Morda so nerazumno pozabljeni? Naj ugotovimo.

Mehanizem delovanja blokatorjev receptorjev H2-histamina

Zdravilne učinkovine, ki spadajo v skupino blokatorjev receptorjev H2-histamina, so se izboljšale v enem stoletju. Trenutno jih poznamo že 5 generacij. Pred pojavom zaviralcev protonske črpalke (PPI), ki vključujejo "omeprazol", je bila odstranitev zgage zgolj skoraj H2-blokatorji.

Dodeli zaviralce H2 predvsem za kakršnekoli bolezni prebavnega sistema, ki jih spremlja povečano sproščanje kisline.

Prav tako zmanjšujejo kislost želodčnega soka, kot je IPP, vendar prek drugih mehanizmov. H2-blokatorji primarno blokirajo proizvodnjo histamina (je posrednik ali pospeševalnik mnogih reakcij našega telesa, zlasti v tem primeru stimulira proizvodnjo želodčnega soka). Z upočasnitvijo tega procesa blokatorji hkrati zmanjšajo sproščanje pepsina (encim, ki razgrajuje beljakovine) in poveča sintezo želodčne sluzi (tisti del želodčnega soka, ki ščiti sluznico pred uničujočim učinkom klorovodikove kisline). Zavirajo več in stimulirano kislino (ki se proizvaja pod vplivom vhodne hrane).

Predpisovanje zdravil iz skupine zaviralcev H2 za dolgo obdobje lahko vodi do enega neprijetnega učinka - odtegnitvenega sindroma ali na drug način ricoketnega sindroma. To je izraženo z dejstvom, da je po prekinitvi zdravljenja povečana kislost in poslabšanje bolezni. Zato ni priporočljivo drastično odmikanje od teh zdravil.

Pripravki, ki spadajo v skupino blokatorjev H2-histamina

Nekaj ​​zdravil je povezanih z zaviralci receptorjev H2-histamina, kar je razloženo z majhnim povpraševanjem v zadnjih letih. Te vključujejo:

To so znani predstavniki prve, druge in tretje generacije H2-blokatorjev. Sodobnejša zdravila 4. in 5. generacije so v kliničnih preskušanjih, zato so malo znana.

Droge so se sčasoma izboljšale, izboljšale. Če je bil Cimetidin uporabljen v dnevnem odmerku 200–800 mg, potem se moderni Famotidine proizvaja z najmanjšim odmerkom 10 mg.

"Zimetidin" (zaviralec H2) proti omeprazolu (IPP)

To so prvi predstavniki dveh skupin: zaviralci receptorjev H2 in / ali zaviralci protonske črpalke. Kaj je prva skupina slabša od druge?

  1. Prvi minus je povratni sindrom pri Cimetidinu in drugi predstavniki zaviralcev H2.
  2. Še ena pomanjkljivost je učinek zaviralcev H2 na moč, ki ga znatno zmanjša do popolne odsotnosti.
  3. Dolgotrajna uporaba zaviralcev H2 zmanjša delovanje jeter in ledvic.
  4. Potreba za dva in trikrat na dan.
  5. Odmerek odvisen učinek sprejema - večji je odmerek zdravila, večja je verjetnost popolne inhibicije proizvodnje klorovodikove kisline.

Težko je imenovati inhibitorje protonske črpalke idealne droge. Toda katera zdravila nimajo napak? Očitne negativne točke IPP so naslednje.

  1. Sčasoma se po dolgotrajni uporabi razvije odpornost na številne droge v tej skupini - zasvojenost, zaradi katere bo v prihodnosti s poslabšanjem bolezni težko izbrati zdravilo te skupine.
  2. Možnost »nočnega preboja kisline«, ko je 70% bolnikov, ki so jemali IPP, imelo pojav naraščanja kislosti ponoči za eno uro ali več.

Sklepamo lahko, da zaviralci receptorjev H2-histamin trenutno izgubljajo zaviralce protonske črpalke. Zato, od H2-blokatorji, v Rusiji danes ostaja edina droga "Famotidin". Toda IPP ima tudi svoje pomanjkljivosti, glavna pa je nočni preboj kisline pri večini bolnikov. Zato je za nekatere Famotidin sprejemljivejša rešitev kot sprejem IPP.

Pri izbiri zdravil je pomembno pretehtati prednosti in slabosti. Koristi IPP se zdijo očitne. Ampak samo blokatorji receptorjev H2 imajo en nesporni plus - možnost imenovanja teh snovi v injekcije. Na primer, hudo bolni bolniki in bolniki z onkologijo, npr. Požiralnikom, je težko pogoltniti zdravila. Samo intravenozno in intramuskularno dajanje takšnih oslabljenih bolnikov rešuje iz zgage.

Neželeni učinki in kontraindikacije zaviralcev H2

Ni priporočljivo predpisati takšnih zdravil:

  • noseče in doječe;
  • otroci, mlajši od 14 let;
  • osebe z okvarjenim delovanjem jeter in ledvic.

Najpogostejši neželeni učinki so:

  • pogosti glavoboli, omotica in depresija, tinitus;
  • alergijski izpuščaji, bolečine v mišicah različne jakosti;
  • na delu reproduktivnega sistema - ginekomastija (povečanje prsi pri moških), impotenca;
  • suha usta, slabost, bruhanje, zaprtje in driska;
  • huda utrujenost;
  • depresija jeter in poslabšanje izločajoče funkcije ledvic.

Individualna izbira zdravil

Obstaja potreba po individualni izbiri zdravil, kar je posledica značilnosti organizma.

Pri nekaterih bolnikih, v prisotnosti zgage, kislino bolje zmanjšajo zaviralci histamina H2 kot zaviralci protonske črpalke. Nočni prodor kisline, na primer iz Omeprazola, bo težji za ljudi, ki delajo večinoma ponoči. Zato se zdravila predpisujejo individualno in šele po posvetovanju z zdravnikom.

Morda blokatorji H2 niso najpogosteje predpisana skupina zdravil, vendar so z alergijskimi reakcijami na druga zdravila zelo primerni za zdravljenje zgage, nekateri sodobni razvojni dosežki pa lahko tekmujejo z zaviralci protonske črpalke. No, ko je veliko na izbiro!